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Ac-IETD-pNA (Caspase 8显色底物)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Atorvastatin calcium；阿托伐他汀钙 分子式：2(C33H34FN2O5).Ca.3(H2O) 分子量：1209.41 简介： 阿托伐他汀钙 Atorvastatin hemicalcium salt 是一种有效的 HMG-CoA reductase 抑制剂，IC50 值为 8 nM。 别名：Atorvastatin calcium；阿托伐他汀钙（三水）；Atorvastatin hemicalcium salt sesquihydrate 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末。 熔点：……………………176-178 °C 溶解性：…………………不溶于pH值小于4的水溶液，能自由溶于甲醇 含量：……………………>98.5% IC50：……………………HMG-CoA还原酶：IC50 = 8 nM； ………………………………：IC50 = 1.97 µM (人)；HeLa：IC50 = 4.22 µM (人)； ………………………………恶性疟原虫：IC50 = 4.8 µM；HMG-CoA还原酶：IC50 = 13.22 µM (大鼠) 重金属：…………………≤20ppm 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Atorvastatin Calcium 是一种HMG-CoA reductase抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。 靶点 HMG-CoA reductase (Cell-free assay) 体外研究 Atorvastatin以浓度和时间依赖的方式抑制pre-proET-1 mRNA表达（60-70％最大抑制），并减少免疫反应ET-1的水平（25-50％），在氧化的低密度脂蛋白（1-50毫克/毫升）存在下保持这种抑制效果。在血管平滑肌细胞中，Atorvastatin显著降低了血管紧张素II诱导和表皮生长因子诱导的ROS产生。在血管平滑肌细胞中，Atorvastatin下调NAD（P）H氧化酶亚基NOX1的mRNA的表达，而p22phox的mRNA的表达没有显著改变。Atorvastatin抑制RAC1 GTP酶的膜转位，这需要NAD（P）H氧化酶的激活。 在单核细胞和血管平滑肌细胞中，Atorvastatin（0.1 μM）显著减少血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导
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Ac-DEVD-pNA (Caspase 3显色底物)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸托莫西汀；Atomoxetine HCl 分子式：C17H21NO.HCl 分子量：291.82 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色粉末 溶解性：…………………water 2mg/ml; DMSO 50mg/ml; ethanol 20mg/ML; 生物活性 产品描述 Atomoxetine HCl是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，Ki为5 nM，作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。 靶点 Norepinephrine (NE) transporter 5-HT DA transporter 5 nM(Ki) 77 nM(Ki) 1451 nM(Ki) 体外研究 Atomoxetine是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，Ki 为5 nM，而与5-羟色胺和多巴胺转运蛋白结合的Ki为77和1451 nM。 体内研究 在微透析研究中，Atomoxetine 使前额皮质中细胞外(EX)去甲肾上腺素的水平增加3倍，但是不改变5-HTEX的水平。Atomoxetine也会使PFC中DAEX浓度增加3倍，但是不改变纹状体和伏隔核中的DAEX。Atomoxetine使PFC中Fos增加3.7倍，但不会改变纹状体和伏隔核中的Fos。在动物中，Atomoxetine选择性抑制去甲肾上腺素在肾上腺素能神经元突触前的摄取，并且在抑郁的动物模型中也具有活性 储液制备 浓度\ 溶剂体积(DMSO) \质量 1 mg 5 m
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9-乙烯基蒽
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ataluren (PTC124) 分子式：C15H9FN2O3 分子量：284.24 简介： PTC124 (Ataluren)是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。 别名：阿塔鲁伦;3-[5-(2-氟苯基)-1,2,4-恶二唑-3-基]苯甲酸;Ataluren; PTC-124; PTC 124;3-[5-(2-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzoic acid 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：57 mg/mL (200.53 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ataluren (PTC124)选择性诱导核糖体转录通读，但不影响正常的终止密码子，在HEK293细胞中EC50为0.1 μM，可以**nonsense mutations (如CFTR无义突变引起的CF)造成的家族遗传性疾病。 特性 PTC124 具有口服生物有效性，和适当的安全毒性谱。 靶点 CFTR (nonsense mutant) (HEK293 cells) 体外研究 与 Gentamicin只在较高浓度有活性相比，PTC124是更有效的无义抑制剂，与对照组相比，通读刺激强4-15倍。PTC124(0.01-3 μM)作用于 含LUC-190无义等位基因的HEK293细胞，促进三个无义密码子的通读，这种作用存在剂量依赖性，在UGA通读最高，然后是UAG，再然后是UAA,但是不会抑制多种近端无义密码子。与Gentamicin相似, PTC124在无义密码子后的嘧啶处(尤其是胞嘧啶,C) 活性最高。与稳定细胞系报告实验一致，PTC124 (17 μM) 作用于 Duchenne 肌营养不良症 (DMD) 患者或表达肌萎缩蛋白无义等位基因的mdx小鼠，显著促进肌萎缩蛋白产量。PTC124 选择性促进核糖体提前终止密码子而不是正常终止密码子的通读，即使浓度显著
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9-乙基咔唑
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AT9283 分子式：C19H23N7O2 分子量：381.43 简介： AT9283是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制Aurora A/B，JAK2/3等。 别名：Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (199.25 mM);Water Insoluble;Ethanol ：38 mg/mL (99.62 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl(T315I)也有效。 特性 AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。 靶点 JAK3 (Cell-free assay) JAK2 (Cell-free assay) Aurora A (Cell-free assay) Aurora B (Cell-free assay) Abl1 (T315I) (Cell-free assay) 1.1 nM 1.2 nM ~3.0 nM ~3.0 nM 4 nM 体外研究 在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明
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9-氨基米诺环素盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AT7519.HCl 分子式：C16H17Cl2N5O2.HCl 分子量：418.71 简介： AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂。 别名：1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl-, hydrochloride (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 52 mg/mL warmed (124.19 mM)；Water 43 mg/mL warmed (102.69 mM)；Ethanol 28 mg/mL warmed (66.87 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6 和 9，无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱，而对CDK7几乎没有活性。 靶点 CDK9/CyclinT (Cell-free assay) CDK5/p35 (Cell-free assay) CDK2/CyclinA (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 2 μM)。它在外周血单核细胞(PBMNC)中不会诱导细胞毒性。AT7519部分抑制IL6和IGF-1诱导的增殖优势，以及骨髓基质细胞(BMSCs)的保护作用。AT7519在丝氨酸2和丝氨酸5位点诱导快速的RNA pol II CTD去磷酸化，并导致转录的抑制，部分有助于AT7519诱导的MM细胞的细胞毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化诱导GSK-3β的活化，这也有助于AT7519诱导的独立于转录抑制的细胞凋亡。 体内研究 在HCT116和HT29结肠癌异种移植物模型中，AT7519 (9.1 mg/kg)每天两次给药引起早期和晚期皮
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8-乙酰-7-羟基香豆素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AT7519 分子式：C16H17Cl2N5O2 分子量：382.24 简介：AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂，作用于CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 。 别名：1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：10 mg/mL (26.16 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。 靶点 CDK9/CyclinT (Cell-free assay) CDK5/p35 (Cell-free assay) CDK2/CyclinA (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 2 μM), 但是作用于外周血单个核细胞(PBMNC)不会诱导毒性。AT7519部分克服由 IL6 和IGF-1引起的增殖优势，且保护骨髓基质细胞 (BMSCs)。AT7519 诱导RNA pol II CTD 在serine 2 和serine 5 位点快速去磷酸化, 且作用于MM 细胞通过产生毒性而抑制部分转录 。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化而诱导 GSK-3β激活，也因为 AT7519诱导凋亡，但是不抑制转录。 体内研究 AT7519 按9.1 mg/kg剂量作用于 HCT116 和HT29 结肠癌移植瘤模型，每天两次，引起早期和晚期肿瘤衰退。AT7519按 15 mg/kg 剂量作用于携带人类MM
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8-羟基喹啉
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AT-13387 分子式：C24H31N3O3 分子量：409.52 产品描述 AT13387 是有效的，选择性Hsp90抑制剂，作用于A375细胞，IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。 靶点 A375细胞 MV4-11细胞 NCI-H1975细胞 SKBr3细胞 IC50 18 nM 12 nM 22 nM 55 nM 体外研究 AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480 nM。 体内研究 AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非**期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。 溶解性 DMSO 25 mg/mL，水
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6-氯嘌呤
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Asenapine Maleate；马来酸阿森那平 分子式：C17H16ClNO.C4H4O4 分子量：401.84 简介： Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，同时也是一种抗精神病药物。 别名：Org 5222 maleate；1H-Dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, 5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-, (3aR,12bR)-rel-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：80 mg/mL (199.08 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Asenapine maleate是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于**神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。 靶点 5-HT2C 5-HT2A 5-HT7 5-HT2B 5-HT6 10.46(pKi) 10.15(pKi) 9.94(pKi) 9.75(pKi) 9.6(pKi) 体外研究 Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8
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6-磷酸葡萄糖三钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ascomycin；FK520；子囊霉素 分子式：C43H69NO12 分子量： 792.02 简介：子囊霉素是tacrolimus (FK506)的类似物，具有很强的免疫抑制剂。 别名：FR 900520；Immunomycin；FK520；长川霉素；Ascomycin 物理性状及指标： 外观：……………………类白色结晶性粉末 熔点：……………………162-164 °C 溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (126.26 mM)；Ethanol 100 mg/mL (126.26 mM)；Water Insoluble 密度：……………………1.20 g/cm3 含量：……………………>97%,BR IC50：……………………钙调磷酸酶磷酸酶：IC50 = 49 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ascomycin (FK520), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应。 靶点 calcineurin phosphatase 49 nM 体外研究 Ascomycin，从链霉菌中分离，抑制小鼠混合淋巴细胞的体外免疫应答，IC50 为0.55 nM。Ascomycin通过FKBP12-FK520钙调磷酸酶三元复合物的形成抑制钙调磷酸酶，IC50为49 nM。FK520也会加速神经修复率，也会促进神经突增生。Ascomycin通过抑制两种不同功能蛋白的分子伴侣活性表现出抗疟作用。 体内研究 Ascomycin (3.2毫克/千克，肌肉注射)明显延长皮肤移植大鼠的存活率。Ascomycin，在50或100μM下，对注入大鼠海马体的picrotoxin诱发的痉挛产生抵抗作用。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品一种前炎性细胞因子
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6-糠基氨基嘌呤,激动素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AS1842856 分子式：C18H22FN3O3分子量：347.38 简介： AS1842856是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………23 mg/mL (66.2 mM)；H2O：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 AS1842856是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。 IC50 & Target Foxo1 (In HepG2 cells)：33nM 体外 AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成。 体内 Oral administration of AS1842856 to diabetic db/db mice leads to a drastic decrease in fasting plasma glucose level via the inhibition of hepatic gluconeogenic genes, whereas administration to normal mice has no effect on the fasting plasma glucose level. Treatment with AS1842856 also suppresses an increase in plasma glucose level caused by pyruvate injection in both normal and db/db mice. 细胞实
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6-苄氨基嘌呤
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AS605240；AS-605240 分子式：C12H7N3O2S 分子量：257.27 简介：AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂。 别名：5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione 物理性状及指标： 外观：………………棕色至红色固体 溶解性：……………DMSO：0.4 mg/mL (1.55 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AS-605240 选择性抑制PI3Kγ，IC50为 8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和 PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 靶点 PI3Kγ PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ IC50 8 nM 60 nM 270 nM 300 nM 体外研究 AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。 体内研究 AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感
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