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2,4-二叔丁基苯酚
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ABC294640；ABC-294640是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。 理化数据 分子量 380.91 化学式 C23H25ClN2O CAS号 915385-81-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 76 mg/mL warmed (199.52 mM) Ethanol 28 mg/mL (73.5 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 ABC294640是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。 靶点 SphK2 (Cell-free assay) 60 μM 体外研究 ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率，与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖，IC50值范围大约为6 -48 μM，并且损害肿瘤细胞迁移，伴随微丝损失。在A-498，PC-3，和MDA-MB-231细胞中，ABC294640诱导非凋亡细胞死亡，溶酶体形态学改变，自噬体形成，并增加酸性囊泡。在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中，ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。 体内研究 在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中，ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长，与S1P水平的消耗相
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2,4-二羟基苯甲酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-803467；A803467 分子式：C19H16ClNO4 分子量：357.79 简介： A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂。 别名：5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色固体 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (201.23 mM)；Water Insoluble；Ethanol：11 mg/mL (30.74 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5, 和 NaV1.7选择性高100倍以上。 靶点 Nav1.8 通道 IC50 8 nM 体外研究 A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。 体内研究 与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别
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2,4-二氯喹唑啉
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A771726 (Teriflunomide)；特立氟胺 分子式：C12H9F3N2O2 分子量：270.21 简介： 特立氟胺 Teriflunomide是来氟米特的活性代谢产物，是用于**类风湿性关节炎的药物。 它抑制嘧啶合成，因此有效降低T细胞和B细胞增殖。 别名：A 77-1726；2-Butenamide, 2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2Z)- 物理性状及指标： 外观：……………………类白色至黄色固体 熔点：……………………229-232℃ 密度：……………………~1.4 g/cm3 (预测) 溶解性：……………………DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble 含量：………………………>99% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Teriflunomide是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。 靶点 dihydroorotate dehydrogenase 体外研究 Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。 体内研究 Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和**药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床**效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。 用途及描述
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2,4,6-三吡啶基三嗪
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A66；p110α抑制剂 分子式：C17H23N5O2S2 分子量：393.53 简介： A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂。 别名：1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[2-(1,1-dimethylethyl)-4'-methyl[4,5'-bithiazol]-2'-yl]-, (2S)- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：79 mg/mL (200.74 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：1 mg/mL (2.54 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A66是一种有效的特异性p110α抑制剂，无细胞试验中IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。 特性 对p110α亚型具有高度选择性 靶点 p110α (Cell-free assay) PI4Kβ (Cell-free assay) C2β (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) 32 nM 236 nM 462 nM >1.25 μM 体外研究 除了野生型p110α，A66也能有效抑制p110α的致瘤形式，比如p110α E545K和p110α H1047R，IC50分别为30 nM 和43 nM。不同于PIK-75，A66作用于p110α比作用于其它I类PI3K亚型具有>100倍的选择性。在II 类PI3Ks，III类 PI3K和PI4Ks中，A66仅对II 类PI3K 的PI3KC2β亚型和PI4K的PI4Kβ亚型表现出有限的交叉反应性，IC50分别为462 nM和
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2,2'-二硫二吡啶
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-966492 分子式：C18H17FN4O 分子量：324.35 简介： A-966492 是一种新型的，有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂。 别名：1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[2-fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：64 mg/mL warmed (197.31 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。 特性 A-966492为有应用前景的，结构多样的苯并咪唑类似物，作为临床前期的典型。 靶点 PARP1 (Cell-free assay) PARP1 (a whole cell assay) PARP2 (Cell-free assay) 1 nM(Ki) 1 nM(EC50) 1.5 nM(Ki) 体外研究 A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中，A-966492有效抑制PARP-1，EC50为1nM，Ki值为1 nM，作用于PARP-2时，Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效,尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果，这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的，可以跨多物种，跨血脑屏障，分布在肿瘤组织中。A-966492为有应用前景的，结构多样的苯并咪唑类似物。 体内研究 在体内，A-966492和
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2'-脱氧腺苷5'二磷酸二钠盐(>97%,BR)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-674563 分子式：C22H22N4O 分子量：358.44 简介：A-674563 是有效，选择性的 Akt1 抑制剂，Ki为11 nM。 别名：A674563; (alphas)-alpha-(((5-(3-methyl-1h-indazol-5-yl)-3-pyridinyl)oxy)methyl)benzeneethanamine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.87 mM)；Water ：72 mg/mL (200.87 mM)；Ethanol：18 mg/mL (50.21 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 特性 口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到)，比A-443654对Akt的选择性差。 靶点 Akt1 (Cell-free assay) PKA (Cell-free assay) CDK2 (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) ERK2 (Cell-free assay) 11 nM(Ki) 16 nM(Ki) 46 nM(Ki) 110 nM(Ki) 260 nM(Ki) 体外研究 A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖
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2'-脱氧鸟苷-5'-一磷酸二钠盐(dGMP)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 理化数据 分子量 342.61 化学式 C13H10Cl3N5 CAS号 899431-18-6 稳定性 3 years 2-8°C powder 溶解性 DMSO 61 mg/mL (178.04 mM) Water 61 mg/mL (178.04 mM) Ethanol 20 mg/mL warmed (58.37 mM) 生物活性 产品描述 A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 靶点 P2X7 receptor (in 1321N1 cells) 6.9(pIC50) 体外研究 在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化，其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时，A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂 体内研究 癫痫发作后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体
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2'-脱氧肌酐-5'-磷酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A366；A 366；A-366 分子式：C19H27N3O2 分子量：329.44 简介： A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂. 别名：Spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine, 5'-methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：65 mg/mL (197.3 mM);Water Insoluble;Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。 靶点 G9a/GLP (Cell-free assay) 3.3 nM 体外研究 相比于其他一些G9a/GLP小分子化合物抑制剂来说，A-366对肿瘤细胞生长具有更少的毒性效应，而对H3K9me2的甲基化效果无差别，在体外对各种白血病细胞株处理以A-366，这些肿瘤细胞将产生显著的分化和形态上的变化。 体内研究 对异种移植白血病模型处理以A-366, 将对肿瘤的生长产生抑制作用。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.0355 mL 15.1773 mL 30.3545 mL
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2'-脱氧胞苷'-5'-磷酸(dCMP)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-205804是一种强有效和选择性E-selectin和ICAM-1表达抑制剂， IC50分别为20 nM和25 nM。 理化数据 分子量 300.4 化学式 C15H12N2OS2 CAS号 251992-66-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 60 mg/mL (199.73 mM) Water 98%,BR 分子式：C15H12N2OS2 ·
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