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6-氨基青霉烷酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AS604850；AS-604850 分子式：C11H5F2NO4S 分子量：285.22 简介： 本品是一个选择性PI3Kγ抑制剂。 别名：5-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethylene)-thiazolidine-2,4-dione, PI3Kγ inhibitor 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：57 mg/mL (199.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (17.53 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AS-604850 是选择性的，ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM, 作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 靶点 PI3Kγ PI3Kα IC50 0.25 μM 4.5 μM 体外研究 AS-604850 是一种ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，Ki值为0.18 μM。AS-604850是PI3Kγ亚型的选择性抑制剂，选择性是PI3Kδ和β的30倍，是PI3Kα的18倍 (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM，PI3Kδ 和 β: IC50 > 20μM) 。AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a-介导的PKB磷酸化，IC50为10 μM。AS-604850浓度依赖性阻断Pik3cg +/+单核细胞中MCP-1介导的趋药性，IC50为21 mM，但是不影响Pik3cg-/-细胞中的趋药性，表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。AS-604850减少大鼠肝细胞中甘氨鹅脱氧胆酸钠(GCDC)诱导的Akt磷酸化和细胞凋亡。在HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp 细胞中，AS-604850减少胆汁盐诱导的细胞凋亡。AS604850浓度依赖性抑制EoL-1细胞和血液噬酸细胞对血小板激活因子(PAF)的趋药响应。 体内研究 AS-604850降低RANTES诱导的腹膜中性粒细胞聚集，ED50为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，10 mg/kg
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6-氨基己酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AS252424；AS-252424 分子式：C14H8FNO4S 分子量：305.28 简介： AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂。 别名：5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (199.81 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AS-252424是新型，有效的PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 靶点 PI3Kγ CK2 (casein kinase 2) PI3Kα IC50 33 nM 20 nM 935 nM 体外研究 AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮，作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50 为33 nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力，IC50为935 nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，AS-252424在10 μM下，除了CK2，不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化，具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性，在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52 μM和53μM。通过细胞计数评估，AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF 和Capan1的细胞分化。一项最近的研究表明，100 nM AS-252424显著减少HL-1 心肌细胞中[Ca2+]i，ICa 和Ca2+的瞬变现象。 体内研究 AS-252424以10 mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35
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6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸阿替卡因；Articaine hydrochloride 分子式：C13H20N2O3S,HCl 分子量：320.8 生物活性：Articaine is an amide local anesthetic widely used in dentistry. Articaine acts by inhibition of nerve impulse conduction by blockade of sodium channels. 溶解性：溶于水和乙醇；超过50MG/ML 储存条件：常温避光，防潮 运输条件：常温运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：23964-57-0 英文名字：盐酸阿替卡因 质量标准：>98%,BR 分子式：C13H20N2O3S.HCl
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6-(二甲氨基)嘌呤； 6-DMAP
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ARS-853；ARS853 分子式：C22H29ClN4O3 分子量：432.94 简介：ARS-853是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 别名：2-Propen-1-one,1-[3-[4-[2-[[4-chloro-2-hydroxy-5-(1-methylcyclopropyl)phenyl]amino]acetyl]-1-piperazinyl]-1- azetidinyl] 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色固体 溶解性：………………DMSO 86 mg/mL warmed (198.64 mM);Ethanol 1 mg/mL warmed (2.3 mM);Water Insoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 有研究认为，KRAS癌蛋白具有本构活性，因为它们的鸟苷三磷酸酶(GTPase)活性被禁用。因此，靶向非活性的或鸟苷5'-二磷酸盐结合构象的药物预计不会有效。我们描述一种机制，使这类药物能够抑制KRAS(G12C)信号和癌细胞生长。抑制需要完整的GTPase活性，因为药物结合的KRAS(G12C)不受核苷酸交换因子的影响，因此处于不活跃状态。事实上，完全缺乏GTPase活性的突变体和促进交换的突变体降低了药物的效力。抑制各种酪氨酸激酶下游的核苷酸交换活性可以增强KRAS(G12C)的抑制作用，而其增强作用则相反。这些发现揭示了KRAS(G12C)在癌细胞中经历了核苷酸循环，并为开发**KRAS(G12C)介导的癌症的有效疗法提供了基础。 产品描述 ARS-853是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 靶点 K-Ras(G12C) (in H358 cells) 2.5 μM 体外研究 对携有KRAS突变（KRASG12C）的细胞处理以ARS-853，通过对细胞溶解
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5’-尿苷酸二钠(UMP)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ARRY380；ARRY-380 分子式：C29H27N7O4S 分子量：569.63 简介： ARRY-380是高活性HER2抑制剂。 别名：4-Quinazolinamine, 6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4- ([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (175.55 mM)；Water Insoluble；Ethanol 3 mg/mL (5.26 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 ARRY-380是有效的，选择性HER2抑制剂，IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 靶点 HER2 p95-HER2 IC50 8 nM 7 nM 体外研究 ARRY-380是可用于口服的，生物有效性的选择性小分子抑制剂，有效抑制酪氨酸激酶HER2，IC50为8 nM。RRY-380作用于截短的p95-HER，抑制效果与HER2差不多，IC50为7 nM。然而，ARRY-380抑制EGFR，IC50为4 μM。与作用于EGFR相比，ARRY-380作用于HER2时，选择性高500倍。 体内研究 体内, ARRY-380作用于多种HER2依赖的移植瘤模型，明显抑制肿瘤生长，且与标准护理试剂联用显示出其他活性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3983 AC480 (BMS-599626) MB3981 AEE788 (NVP-AEE788) MB3985 TAK-285 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学
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5‘-腺嘌呤核苷酸二钠盐(AMP2Na)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。 理化数据 分子量 552.43 化学式 C28H24Cl2FN5O2 CAS号 1095253-39-6 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (181.01 mM) Ethanol 100 mg/mL (181.01 mM) Water 98%,BR 分子式：C28H24Cl2FN5O2
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5‘-磷酸吡哆醛，一水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。 折扣及优惠：请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格。 阿加曲班； Argatroban 分子式：C23H36N6O5S · H2O 分子量：526.65 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色结晶性粉末。 熔点：……………………175~185℃ 溶解性：…………………DMSO>5MG/ML; Ethanol>5MG/ML。 密度：……………………1.47 g/cm3（无水阿加曲班） 含量：……………………98.5~101.0% 重金属：…………………≤10ppm 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集发挥其抗凝血作用。作用靶点Thrombin 5-39 nM(Ki) 储存条件：2 - 8 °C，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途，每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：141396-28-3 英文名字：阿加曲班 质量标准：≥99%,BR TESTS SPECIFICATIONS RESULTS Appearance White to off white powder Conforms
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5-溴尿苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AR-A014418 分子式：C12H12N4O4S 分子量：308.31 简介： AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂。 别名：AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418； Urea, N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-N'-(5-nitro-2-thiazolyl)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (197.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AR-A014418是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂，无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM，而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。 特性 细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。 靶点 GSK-3β (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) 38 nM(Ki) 38 nM(Ki) 体外研究 在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。 体内研究 在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。 此外，AR-A014418通过调
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5-溴-4-氯-3-吲哚基-Β-D-葡萄糖醛酸钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
APY29 分子式：C17H16N8分子量：332.36 简介： APY29是一种I类IRE1α抑制剂，与IRE1α的ATP结合位点相结合，抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………32 mg/mL (96.28 mM)；H2O：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 APY29, an ATP-competitive inhibitor, is an allosteric modulator of IRE1α which inhibits IRE1α autophosphorylation by binding to the ATP-binding pocket with IC50 of 280 nM. APY29 acts as a ligand that allosterically activates IRE1α adjacent RNase domain. IC50 & Target IC50: 280 nM (IRE1α) 体外 APY29 divergently modulates the RNase activity and oligomerization state of IRE1α. APY29 is exerting their opposing effects on RNase activity through the same binding site. APY29 divergently affects IRE1α oligomerization. APY29 demonstrates opposing dose-dependent effects on ER stress-induced activation of the RNase of endogenous IRE1α. 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1886 PD0325901 MB4496 Ouabain MB5240 JNJ38877605 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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5-溴-4-氯-3-吲哚基-beta-D-葡糖苷酸环己胺盐(X-GLUC)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
阿普斯特;CC10004; Apremilast, 是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。 分子式：C22H24N2O7S 分子量：460.50 生物活性 产品描述 Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。 靶点 PDE4 TNF-α 74 nM 77 nM 体外研究 Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞，具有广泛的抗炎活性，抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量，及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生，IC50为94 nM。Apremilast 抑制fMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达，IC50分别为390 nM 和 74 nM, 且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连，IC50 为150 nM。Apremilast 抑制角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。 体内研究 在有人类微粒体(t1/2>60 min)存在时，Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠，显示Apremilast具有良好的药代动力学，低清除力，适中的容积分布，口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-α抑制大鼠模型，检测Apremilast抑制TNF-α的能力，测定ED50为0.03 mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型，ED50为0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg 溶解性 DMSO 92 mg/mL (199.78 mM)
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5-溴-2’-脱氧尿苷(BRDU)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
APR-246，又名PRIMA-1MET， 是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向突变型p53，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。 理化数据 分子量 199.25 化学式 C10H17NO3 CAS号 5291-32-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO溶解 生物活性 产品描述 APR-246，又名PRIMA-1MET， 是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向突变型p53，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。 靶点 Mutant p53 体外研究 APR-246 (PRIMA-1MET)是处于临床一期的化合物，能够恢复突变型p53的活性，并诱导凋亡。APR-246是一种前体药物，能够转化为活性化合物methylene quinuclidinone (MQ, 一种Michael 受体，通过半胱氨酸与突变型p53结合并恢复p53野生型构象）。在耐药性卵巢癌细胞中，APR-246能够完全恢复p53突变体对cisplatin和doxorubicin的敏感性。它不仅重激活p53，也能以剂量依赖方式降低细胞内谷胱甘肽的水平。APR-246通过诱导ROS、ER胁迫和抑制TrxR1，引起p53依赖性细胞凋亡。在骨髓癌细胞中，APR-246通过破坏GSH/ROS的平衡，不受p53的影响下，诱导细胞凋亡。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。 体内研究 APR-246在临床**恶性血液
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5-硝基-2-氯苯甲醛(>98%,BR)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Apoptozole是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。 理化数据 分子量 625.56 化学式 C33H25F6N3O3 CAS号 1054543-47-3 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (159.85 mM) Ethanol 25 mg/mL (39.96 mM) Water 98%,BR
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5-硝基-1,10-菲咯啉;5-硝基邻菲啰啉
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Apoptosis Activator 2；凋亡激活剂 2 分子式：C15H9Cl2NO2 分子量：306.14 简介： Apoptosis Activator 2是细胞凋亡有效激活剂。 别名：1-(3,4-Dichlorobenzyl)-1H-indole-2,3-dione；1H-Indole-2,3-dione, 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至橘色固体 溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (199.25 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。 靶点 Caspase-3 体外研究 Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于降低的cyto c浓度，增加凋亡体中的Apaf-1组分1.5倍，增至33％。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于cyto c的降低水平，增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2强烈诱导caspase-3活化，PARP裂解，和DNA分裂，并最终杀死细胞，IC50为4 μM。Apoptosis Activator 2 诱导PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡，IC50分别为50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多数测试的肿瘤细胞系，10 μM时抑制50-100%细胞生长。Apoptosis Activator 2通过触发凋亡体的形成而诱导细胞死亡。En1的表达水平对培养的中脑腹侧的生存率没有显著影响。通过凋亡的DNA梯状电泳和TUNEL检测测评Apoptosis activator 2 (10 μM)诱导AGS细胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通过anti-TROP2抗体共轭的脂质体，增强对细胞凋亡的诱导。Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVA
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5-三氟甲基尿嘧啶
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Apocynin(罗布麻宁)；Acetovanillone;香草乙酮,夹竹桃麻素 分子式： C9H10O3 分子量：166.17 简介：罗布麻宁 Apocynin是NADPH氧化酶的选择性抑制剂，IC50是10 uM。 别名：Acetovanillon；Apocynin；4′-Hydroxy-3′-methoxyacetophenone; 罗布麻宁;香草乙酮;夹竹桃麻素 物理性状及指标： 外观：………………灰白色至黄色，淡橙色至橙色或淡褐色到棕色粉末、片状或晶体块状 熔点：………………112-115 °C(lit.) 溶解性：……………DMSO 33 mg/mL (198.59 mM)；Ethanol 33 mg/mL (198.59 mM)；Water Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Apocynin是一种选择性NADPH氧化酶抑制剂，IC50 为10 μM. 靶点 NADPH-oxidase (Cell-free assay) 10 μM 体外研究 Apocynin是一种天然存在的甲氧基取代的儿茶酚，用作NADPH氧化酶抑制剂。Apocynin防止p47phox的丝氨酸磷酸化，并阻断其与gp91phox的联系，从而钝化NADPH氧化酶的活性。 Apocynin能够降低活化的嗜中性粒细胞和巨噬细胞中超氧化物(O(2)(-))的产生。Apocynin，代谢转化后，抑制NADPH氧化酶的组装，这可能是活性氧(ROS)产生的原因。 体内研究 在各种炎症细胞和动物模型中，Apocynin都表现出抗炎活性。在角叉菜胶处理的小鼠肺中，Apocynin减弱TNF-α和IL-1β的产生，以及iNOS的表达。在脊髓受伤的小鼠模型中，Apocynin表现出有益作用。Apocynin降低(1)脊髓损伤的程度，(2)中性粒细胞浸润，(3) ICAM-1和P选择素表达，(4) PAR和硝基酪氨酸形成，(5) IκB-α降解，(6) NF
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5-羟基色氨酸,5-HTP
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Apixaban；阿哌沙班 分子式：C25H25N5O4 分子量：459.50 简介： 阿哌沙班 Apixaban 是一种高度选择性的，可逆的 Factor Xa 抑制剂，抑制人和兔的 Factor Xa，Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。 别名：BMS-562247-01；Apixaban；阿哌沙班； 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………DMSO：18 mg/mL (39.17 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：……………………>98.5% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。 特性 Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。 靶点 Factor Xa (human) (Cell-free assay) Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay) 0.08 nM(Ki) 0.17 nM(Ki) 体外研究 Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。 体内研究 Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg-
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