-
APD-597
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
APD-597；APD597 分子式：C₂₁H₂₉N₅O₆S 分子量： 479.55 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………DMSO: ≥ 19 mg/mL 纯度：………………………>99% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。2型糖尿病患者(T2DM)胰腺β细胞功能障碍的特征是二型糖尿病的发展,越来越需要代理来改善其功能。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明，GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平，从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是**2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM,可用于2型糖尿病的相关科研领域的探索。 产品描述 APD597是用于**2型糖尿病的GPR119激动剂，hGPR119的EC50为46 nM。 第二代GPR119-agonist临床候选**糖尿病的设计与合成。APD597被选择用于临床前的发展，其基础是激动剂的效力和内在活性之间的良好平衡，特别是其良好的溶解性和降低药物-药物相互作用的潜力。 靶点 IC50值:46 nM (EC50) 靶标:hGPR119 美仑相关产品推荐 MB2413
-
AP26113-analog
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂 理化数据 分子量 529.01 化学式 C26H34ClN6O2P CAS号 1197958-12-5 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 Ethanol 106 mg/mL (200.37 mM) DMSO 45 mg/mL (85.06 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。 靶点 ALK (Cell-free assay) EGFR(C797S/del19) (in Ba/F3 cells) IGF1R (Cell-free assay) EGFR(del19) (Cell-free assay) EGFR(del19) (in Ba/F3 cells) 0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM
-
AP-III-a4
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AP-III-a4 (ENOblock)；AP-III-a4 分子式：C31H43FN8O3 分子量：631.18 简介： ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，能抑制体内癌细胞转移。 别名：ENOblock；N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-4-[[4-[(cyclohexylmethyl)amino]-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-benzeneacetamide hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO ：100 mg/mL (158.43 mM)；Water：9 mg/mL (14.25 mM)；Ethanol：100 mg/mL (158.43 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂，IC50为0.576 μM。 靶点 enolase(Cell-free assay) 0.576 μM 体外研究 HCT116细胞中，AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡，并通过下调AKT 和Bcl-xL表达，抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中，AP-III-a4诱导葡萄糖摄取，并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。 体内研究 在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中，AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内，AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导，并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，能抑制体内癌细胞转移。本品可用于相关领域
-
Anisomycin
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Anisomycin 是一种抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。 理化数据 分子量 265.3 化学式 C14H19NO4 CAS号 22862-76-6 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 41 mg/mL warmed (154.54 mM) Ethanol 17 mg/mL warmed (64.07 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 Anisomycin 是一种抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。 靶点 JNK 体外研究 Anisomycin（3 μM）可降低MDA16和MDA-MB-468细胞中的蛋白质合成，减少MDA-MB-468细胞的集落形成。Anisomycin可促进MDA-MB-468细胞的凋亡，但不促进MDA16细胞的凋亡。在MDA-MB-468细胞中，anisomycin可激活JNK的磷酸化。在U251和U87细胞中，anisomycin（0.01-8μM）可时间依赖性和浓度依赖性地抑制细胞生长，其IC50值（48 h）分别为0.233和0.192 μM。Anisomycin（4 μM）可分别引起21.5%和25.3%的U251和U87细胞凋亡，并激活p38 MAPK和JNK活性，使ERK1/2失活。Anisomycin（4 μM）可时间依赖性地降低U251和U87细胞中PP2A/C亚基水平。Anisomycin可浓度依赖性地抑制EAC细胞增殖 实验操作（仅供参考） 激酶实验 JNK磷酸化: 以500000细胞/孔的密度接种细胞于6孔板中培养过夜。细胞用测试样品和作为空白对照
-
Anethole trithione
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
茴三硫;胆维他 分子式：C10H8OS3 分子量：240.35 运输条件：常温运输 茴三硫;胆维他的溶解性，茴三硫;胆维他在水中的溶解性，茴三硫;胆维他在生理盐水中的溶解性，茴三硫;胆维他在PBS缓冲液中的溶解性，茴三硫;胆维他在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，茴三硫;胆维他在细胞实验方面的应用，茴三硫;胆维他在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：532-11-6 英文名字：Anethole trithione 质量标准：>99%,BR 分子式：C10H8OS3
-
Anagrelide hydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Anagrelide hydrochloride；盐酸阿那格雷 分子式：C10H7Cl2N3O.HCl 分子量：292.55 简介： 盐酸阿那格雷 Anagrelide(BL4162A)盐酸盐对血小板增多症有效。 别名：BL4162A；Agrylin hydrochloride; Xagrid hydrochloride; 盐酸阿那格雷 物理性状及指标： 外观：………………powder 溶解性：……………DMSO：14 mg/mL (47.85 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Anagrelide HCl是一种**原发性血小板增多症的药物。是一种口服的imidazoquinazoline药剂，具有抗环腺苷酸磷酸二酯酶的活性并且在人和动物中都能抑制血小板聚集。Anagrelide通过抑制巨核细胞成熟为血小板来起作用。 靶点 PDE 体外研究 Anagrelide is an oral imidazoquinazoline agent with an anti-cyclic AMP phosphodiesterase activity and inhibits platelet aggregation in both humans and animals. Anagrelide works by inhibiting the maturation of platelets from megakaryocytes. 体内研究 Anagrelide是一种口服的imidazoquinazoline药剂，具有抗环腺苷酸磷酸二酯酶的活性并且在人和动物中都能抑制血小板聚集。Anagrelide通过抑制巨核细胞成熟为血小板来起作用 。 美仑相关产品推荐 MB1881-S 盐酸阿那格雷(标准品) MB25689 阿那格雷-13C3 MB25687 3-羟基阿那格雷-13C3 用
-
Anacetrapib;MK0859
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Anacetrapib；MK0859；安塞曲匹；胆固醇脂转移蛋白阻滞剂 分子式：C30H25F10NO3 分子量：637.51 简介： 安塞曲匹 Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂，作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型，IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。 别名：安塞曲匹;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂; MK 0859;MK-0859;MK0859； 物理性状及指标： 外观：………………powder 溶解性：……………DMSO：127 mg/mL (199.21 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：127 mg/mL (199.21 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。 靶点 rhCETP Mutant CETP (C13S) 7.9 nM 11.8 nM 体外研究 Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。 体内研究 每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，
-
-
Amuvatinib (MP-470)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Amuvatinib；MP-470 分子式：C23H21N5O3S 分子量：447.51 简介： Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂，作用于c-Kit(D816H)，PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)。 别名：MP470; HPK 56；1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 32 mg/mL (71.5 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。Phase 2。 靶点 c-Kit (D816H) PDGFRα (V561D) FLT3 (D835Y) 10 nM 40 nM 81 nM 体外研究 MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL
-
Amrinone
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Amrinone；氨力农 分子式：C10H9N3O 分子量：187.20 简介： Amrinone是磷酸二酯酶3（pde3；ic50=19.5μm）的抑制剂。 别名：氨力农 ;5-氨基-[3,4'双吡啶]-6(1H)-酮 ;5-Amino-(3,4′-bipyridin)-6(1H)-one 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………Insoluble in water or chloroform. Slightly soluble in acetic acid or DMF. Soluble in DMSO 含量：………………>98% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 amrinone是磷酸二酯酶3（pde3；ic50=19.5μm）的抑制剂。Amrinone（1-10 mg/kg）对离体猫乳头肌的收缩力和张力均有增强作用，对麻醉犬和非麻醉犬的收缩率和收缩力均有增强作用。 美仑相关产品推荐 MB5567-S 氨力农(标准品) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。强心药、具有增强心肌收缩力和直接扩张血管作用。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：60719-84-8 英文名字：氨力农 质量标准：>98%,BR 分子式：C10H9N3O
-
-
Amotriptan malate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
阿莫曲普坦苹果酸盐；马来酸阿莫曲普坦；Amotriptan malate 分子式：C₂₁H₃₁N₃O₇S 分子量：469.55 物理性状及指标： 外观：………………白色或米白色粉末 纯度：………………>98.5% (HPLC) 溶解性：………………DMSO：94 mg/mL (200.19 mM);Water：Insoluble;Ethanol：53 mg/mL (112.87 mM) 生物活性 产品描述 Almotriptan Malate是一种选择性5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于**成人偏头痛发作。 靶点 5-HT1B 5-HT1D 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Amotriptan malate是5-HT1B/1D受体激动剂，可作用于偏头疼。靶点:5-羟色胺1b /1D (5-HT1B/1D)受体阿莫曲坦是选择性5-羟色胺1b /1D (5-HT1B/1D)受体拮抗剂，用于**成人偏头痛。Almotriptan对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体在几个物种(包括人类)中具有低的纳米亲和力，而5-HT(1B/1D)以外的5-HT受体的亲和力明显较弱。Almotriptan对数到100微米的非5- ht受体没有明显的亲和力。在HeLa细胞中，Almotriptan抑制forskolin刺激的循环AMP积累，转染5-HT(1B)或5-HT(1D)。Almotriptan对狗有轻微的止吐作用和轻微的、短暂的利尿作用，尽管后者的作用可能与临床无关。此外，在almotriptan**后，对有意识的豚鼠的呼吸系统没有影响。这些结果表明，almotriptan对中枢神经、肾和呼吸系统有良好的安全性。 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥。 运输条件：2~8℃运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供
-
Amlodipine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Amlodipine 分子式：C20H25ClN2O5 分子量：408.88 简介： Amlodipine 是一种长效的钙离子通道抑制剂，用于降低血压缓解胸部疼痛。 中文名：氨氯地平 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………137℃～142℃ 溶解性：…………………DMSO：82 mg/mL (200.55 mM)；Ethanol：82 mg/mL (200.55 mM)；Water：Insoluble 密度：……………………1.23 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>99.0% IC50：……………………褐家鼠: IC50 = 2.5 nM (褐家鼠); 家兔: IC50 = 3 nM (家兔) 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性） 描述 Amlodipine 是一种长效的钙离子通道抑制剂，用于降低血压缓解胸部疼痛。 靶点 Calcium channel 体外 Amlodipine引起剂量依赖性增加亚硝酸盐的产生。Amlodipine也增加大冠状动脉和主动脉中亚硝酸盐的产生。Amlodipine是由于不同的膜的物理-化学相互作用。Amlodipine导致不同的膜生物物理相互作用，有助于导致烈性脂质抗氧化作用，有独立的钙离子通道调节。 Amlodipine增加斑块平滑肌细胞含量，而atenolol降低斑块的炎症。Amlodipine抑制由氯化钾去极化引起的细胞内的神经元钙离子的增加，但并不影响由N-甲基-D-天冬氨酸受体激活的钙离子的变化。Amlodipine也以剂量依赖性方式抑制自由基引起的膜中的脂质成分的损伤，这和钙通道调节是独立的。 体内 在自发性高血压大鼠中，Amlodipine导致心血管肥厚和内皮功能障碍改善。 在血管紧张素Ⅱ-注入大鼠中，Amlodipine显著减少主动脉肥大，内皮功能障碍，LOX-1的表达，主动脉O（2）（-）和ONOO（-）的生产，和血浆游离8-F（2）的α-异前列烷的水平。Amlo
-
Amisulpride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
阿米舒必利；DAN 2163；Amisulpride 分子式：C17H27N3O4S 分子量：369.48 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………~126 °C 溶解性：…………………DMSO 73 mg/mL (197.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol 73 mg/mL (197.57 mM) 密度：……………………1.20 g/cm3， 20 °C 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………≥900μg/mg IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 1,024 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。氨磺必利（阿米舒必利）为苯胺替代物类精神抑制药，选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体，肾上腺素能受体结合。动物实验中，与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体，可以解释其对阴性症状的作用。临床前安全性研究结果氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：71675-85-9 英文名字：阿米舒必利；DAN 2163 质量标准：含量≥900μg/mg，纯度大于99%，32 分子式：C17H27N3O4S
-
Amiodarone HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Amiodarone HCl；盐酸胺碘酮 分子式：C25H29I2NO3.HCl 分子量： 681.78 简介：盐酸胺碘酮 Amiodarone是一种亲脂性抗心律失常/抗心绞痛药物，能影响生物脂类成分的理化状态。 别名：盐酸胺碘酮；胺碘酮盐酸盐；Amiodarone HCl； (2-Butyl-3-benzofuranyl)[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl]methanone hydrochloride 物理性状及指标： 外观：……………………白色至微黄色结晶性粉末 熔点：……………………158-162°C (lit.) 溶解性：…………………DMSO：23 mg/mL (33.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：11 mg/mL (16.13 mM) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>99%,BR IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 3,000 mg/kg 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂，用于**各种心律失常。 靶点 Potassium channel 体外研究 Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果，并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质，并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone（44-88 μM）抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位，而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中，Amiodarone（50-88 μM）也发现抑制去极化诱导自发动作电位（自律性异常）。 体内研究 在房室结和麻醉犬中，Amiodarone（1.25-25 毫克/公斤）导致窦率的减少，房室结的有效和功能不应期的延长，和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞
咨询热线
18133906270
德尔塔官方微信