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AMI-1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AMI-1 分子式： C21H14N2Na2O9S2分子量：548.45 简介： AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O : 10 mg/mL (18.23 mM)；DMSO：100 mg/mL (182.33 mM) (warmed with 50ºC water bath)；Ethanol：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 IC50 & Target yeast Hmt1p (Cell-free assay) human PRMT1 (Cell-free assay) 3.0 μM 8.8 μM 体外 在HeLa细胞中，AMI-1抑制GFP-Npl3融合水平和内源性PRMT1-样活性。在MCF7细胞中，AMI-1也会抑制核受体介导的荧光素酶报告基因反式激活。此外，AMI-1抑制HIV-1 RT聚合酶活性，IC50为5 μM，并抑制DNA结合到HIV-1 RT，Kd为2 μM。在INS-1细胞中，AMI-1改善INS-1细胞功能，并通过调节FOXO1磷酸化和甲基化，介导FOXO1和PDX-1的细胞内易位。
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AMG-517
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AMG-517；AMG517 分子式： C20H13F3N4O2S 分子量：430.4 简介： AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。 别名：Acetamide, N-[4-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：…………DMSO 86 mg/mL (199.81 mM)；Water Insoluble ；Ethanol Insoluble 含量 ：……………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。 特性 AMG 517浓度高达40 μM，不激活TRPV1，通过测量45Ca2+摄入进表达TRPV1的细胞，说明它是部分激动剂。 靶点 TRPV1 1 nM-2 nM 体外研究 AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞， IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞，抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元，抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活，IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂，解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞，作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8，IC50值>20 μM。 美仑相关产品推荐 MB363
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Amfenac Sodium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
氨芬酸钠 分子式： C15H12NNaO3.H2O 分子量：295.27 运输条件：常温运输 氨芬酸钠的溶解性，氨芬酸钠在水中的溶解性，氨芬酸钠在生理盐水中的溶解性，氨芬酸钠在PBS缓冲液中的溶解性，氨芬酸钠在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，氨芬酸钠在细胞实验方面的应用，氨芬酸钠在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：61618-27-7 英文名字：Amfenac Sodium 质量标准：>99% 分子式：C15H12NNaO3.H2O
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Amcasertib (BBI503)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Amcasertib (BBI503) 分子式：C31H33N5O2S分子量：539.69 简介： Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂，抑制Nanog和其他癌症干细胞通路，具有潜在的抗癌活性。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO：14 mg/mL (25.94 mM)；Ethanol：1 mg/mL (1.85 mM)；Water：Insoluble 含量：……………………>98%,BR 储存条件：-20°C，避光防潮密闭干燥 生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性） 描述 Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂，抑制Nanog和其他癌症干细胞通路，具有潜在的抗癌活性。 IC50 & Target Nanog 体外 BBI-503是一种口服化合物，在多种肿瘤类型中，靶向癌症干细胞通路。 体内 BBI503通过靶向干性激酶，抑制Nanog和其他癌症干细胞通路，在对晚期结直肠癌患者的**中，具有令人鼓舞的早期迹象，发挥良好的抗癌活性。 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5413 磺丁基-β-环糊精;磺丁基醚倍他环糊精钠 MB4251 钙螯合剂BAPTA-AM MB0764 GW4869 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8529 mL
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Ambroxol HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMPS；N-β-maleimidopropyl-oxysuccinimide ester 分子式： C13H18Br2N2O.HCl 分子量: 414.56 简介： 本品为粘液溶解剂，能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少黏液腺分泌，从而降低痰液黏度；还可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。同时Ambroxol HCl也是有效的神经性钠离子通道抑制剂。 别名：2-Amino-3,5-dibromo-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)benzylamine；Ambroxol HCl；盐酸氨溴索 物理性状及指标： 外观：……………………白色至微黄色结晶性粉末 熔点：……………………233-234 °C 溶解性：…………………DMSO 4 mg/mL warmed (9.64 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>98% IC50：……………………抵抗河豚毒素(TTX)通道：IC50 = 35.2 µM；河豚毒素敏感性亚基：IC50 = 111.5 µM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 4,203 mg/kg 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件： 常温运输 生物活性 产品描述 Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。Phase 3。 靶点 Sodium channel 35.2 μM-22.5 μM 体外研究 Ambroxol抑制感觉神经元中Na+通道。对TTX-r 通道的强直性阻断效能较高。Ambroxol对TTX-r和TTX-s通道中Na+电流动力学影响不同。在CNaIIA细胞中, 化合物类似于带电的局部麻醉剂: 阻断依赖于刺激次数和高频去极化刺激的增加。CNaIIA细胞中, Ambroxol 对失活通道抑制率比静息通道高5.
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Ambrisentan
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ambrisentan；安倍生坦 分子式：C22H22N2O4 分子量：378.42 简介： 安倍生坦 Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。 别名：(+)-(2S)-2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid 物理性状及指标： 外观：……………………白色至米色粉末 熔点：……………………>150℃(lit.)(dec.) 溶解性：…………………DMSO：76 mg/mL (200.83 mM)；Water 22 mg/mL (58.13 mM)；Ethanol Insoluble 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于**肺动脉高血压（PAH）。 靶点 ET-A 体外研究 在P388/dx细胞中，Ambrisentan浓度高于100μM不仅增加了细胞内的钙黄绿荧光。在L-MDR1细胞中，并不表明可以忽略不计的P-gp的抑制作用。Ambrisentan浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1在这些组织中的结合。Ambrisentan主要通过细胞色素P450（CYP）3A4经历氧化代谢，其次通过CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不仅是CYP3A4的强诱导剂，也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也浓度依赖性对PXR活性的效果，但由于高原效果没有达到，其EC50值无法计算。Ambrisentan以浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1结合，IC 50为纳摩尔范围。Ambrisentan显著提高膀胱[（125）I〕ET-1结合的解离常数，而不影响结合位点（的Bmax）的最大数量的结合。Ambrisentan似乎以竞争性和可逆的方式结合到膀胱ET-1受体。Ambrisentan是一种安全有效的**药物，除了armamentarium对PAH有作用外是一有价值的。Ambrisentan提供了一个相对缺乏药物的相互作用，每日一次给药和令人放心的安全性肝病，提供安全性和便利性的优势。 美仑
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AM251
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AM-251；AM251 分子式：C22H21Cl2IN4O 分子量：555.24 简介： AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，AM251也是 GPR55 的激动剂。 别名：1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (72.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。 特性 一种选择性大麻素1阻滞剂。 靶点 CB1 体外研究 AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放，IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd，而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离，抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2+/+和CB2 −/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。 体内研究 AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。 AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比，AM251引起测试的潜伏期有效减少，但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异，包括交叉口的数量，即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间，AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4262
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Alvelestat (AZD9668)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。 理化数据 分子量 545.53 化学式 C25H22F3N5O4S CAS号 848141-11-7 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 100 mg/mL (183.3 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。 靶点 neutrophil elastase (Cell-free assay) neutrophil elastase (Cell-free assay) 9.4 nM(Ki) 12 nM 体外研究 在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面，AZD9668也会抑制NE活性。 体内研究 在小鼠和大鼠体内，AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中，AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接
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Alogliptin(SYR-322)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Alogliptin(SYR-322)；阿格列汀(SYR-322) 分子式：C18H21N5O2 分子量：339.39 简介： 阿格列汀 Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂。 别名：SYR-322；2-[[6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 67 mg/mL (197.41 mM)；Water 18 mg/mL (53.04 mM)；Alcohol 67 mg/mL (197.41 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 阿格列汀（SYR-322）是丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-4）的有效选择性抑制剂，IC50值为2.63 nM，与密切相关的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9相比，选择性高出10,000倍以上。 靶点 DPP-4 (293E cells lysates) 2.93 nM 体外研究 阿格列汀是一种有效的（IC50 90％;抑制在大鼠（43％）和狗（65％）中持续12小时，在猴子中持续24小时（> 80％）。根据Emax建模，在大鼠，狗和猴的平均阿格列汀血浆浓度（EC 50）为3.4至5.6ng / ml（10.0至16.5nM）时观察到DPP-4活性的50％抑制。在Zucker fa / fa大鼠中，单剂阿格列汀（0.3,1,3和10 mg / kg）抑制血浆DPP-4（2小时为91％至100％，24小时为20％至66％），增加血浆GLP-1（AUC0-20分钟增加2至3倍）并增加早期胰岛素分泌（AUC0-20分钟增加1.5至2.6倍）并降低血糖波动（31％-67）口服葡萄糖激发后AUC0-90分钟的％降低。阿格列汀（30和100mg / kg）对正常血糖大鼠的空腹血糖没有影响。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5527 Trelagliptin MB3462 Linaglip
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Almorexant HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Almorexant HCl 是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。 理化数据 分子量 549.02 化学式 C29H32ClF3N2O3 CAS号 913358-93-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 72 mg/mL (131.14 mM) Ethanol 51 mg/mL (92.89 mM) Water 98%,orexin receptor 拮抗剂 分子式：C29H31F3N2O3.HCl
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Allopregnanolone
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Allopregnanolone 分子式：C21H34O2分子量：318.49 简介： Allopregnanolone是一种神经类固醇，在脑内由黄体酮合成而来，是高效的GABAA receptor正向别构调节剂。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble； DMSO: 64 mg/mL (200.95 mM)；Ethanol：31 mg/mL (97.33 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Allopregnanolone is under investigation for the treatment of Super-Refractory Status Epilepticus.Allopregnanolone has been investigated for the treatment of Severe Postpartum Depression. IC50 & Target GABA, 体外 Allopregnanolone induces a significant increase in proliferation of neuroprogenitor cells derived from the rat hippocampus and human neural stem cells derived from the cerebral cortex in a dose-dependent manner. Allopregnanolone increases the expression of genes that promote mitosis and inhibits the expression of genes that repress cell proliferation. Its biosynthesis begins with progesterone, which is converted to dihydroprogesterone by the enzyme 5α-DHP and after that, the enzyme 3α-HSOR catalyses the reduction of dihydroprogesterone toward allopregnanolone. 体内 Allopregnanolone increases both the K+-evoked [3H]-glutamate and [3H]-GABA release in P rats. The neurosteroid also increases the basal release of [3H]-glutamate in VO rats in an effect that is dependent on the modulation of NMDA r
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Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AST-1306 mesylate；艾力替尼甲磺酸盐(AST1306) 分子式：C24H18ClFN4O2.C7H8O3S 分子量：621.08 简介： Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH) 是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性。 别名：AST-1306 (TsOH)；2-Propenamide, N-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-, 4- methylbenzenesulfonate (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：124 mg/mL (199.65 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AST-1306是新型，不可逆的EGFR 和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM 和 3 nM,也有效作用于突变型EGFR T790M/L858R, 更有效作用于过表达ErbB2的细胞,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。 靶点 EGFR ErbB4 ErbB2 EGFR T790M/L858R IC50 0.5 nM 0.8 nM 3.0 nM 12 nM 体外研究 AST-1306选择性抑制EGFR和ErbB2酪氨酸激酶活性。AST-1306也有效抑制T790M/L858R双突变型EGFR，IC50为12 nM。AST-1306效果比Lapatinib高500多倍。AST-1306作用于 ErbB 家族激酶比作用于其他激酶家族包括PDGFR, KDR和c-Met选择性高3000多倍。AST-1306 可能与EGFR和ErbB2氨基酸残基共价结合。AST-1306显著抑制HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞生长，存在浓
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