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Acarbose
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
阿卡波糖;Acarbose 分子式：C25H43NO18 分子量：645.61 物理性状及主要指标： 外观：…………………………白色至接近淡黄色粉末 溶解性：………………………易溶于水、DMSO；溶于乙醇 pH ……………………………5.5~7.5 旋光度…………………………+168°~+183°(anhydrous) 水份……………………………≤4.0 重金属…………………………≤20ppm 干品含量………………………96.0~102.0% 用途：科研用原料药纯粉，生化试剂，广泛应用于分子生物学，细胞药理学，动物药理实验，药物制剂研究，分析方法建立等科研领域。其降糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡糖竞争，而与α-葡萄糖苷酶可逆性地结合，抑制酶的活性，从而延缓碳水化合物的降解，造成肠道葡萄糖的吸收缓慢。可被用于糖尿病的研究。 储存条件：避光，常温，严格密闭防潮，本品易吸潮，使用后请于干燥器内避光保存。 运输条件：常温运输。 主要使用客户举例：浙江大学，上海药物所，上海、北京、青岛等地知名试剂经销商等。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：56180-94-0 英文名字：阿卡波糖 质量标准：>97%,BR 分子式：C25H43NO18
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Acalabrutinib(ACP-196)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。 理化数据 分子量 465.51 化学式 C26H23N7O2 CAS号 1420477-60-6 稳定性 3 years -20°C powder 生物活性 产品描述 Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。 靶点 BTK (in a human whole-blood CD69 B cell activation assay) 3nM 体外研究 在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib，Acalabrutinib具有更高的IC50值，并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用。 体内研究 对小鼠进行ACP-196的口服处理，在CD19+脾细
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AC480 (BMS-599626)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AC480；BMS-599626 分子式：C27H27FN8O3 分子量：530.55 简介： AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂。 别名：AC480；(3S)-3-Morpholinylmethyl-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]-1H-indazol-5-yl]amino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]-Carbamic acid 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：113 mg/mL (212.98 mM)；Water Insoluble；Ethanol：20 mg/mL (37.69 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。 特性 BMS-599626是口服生物有效性的人表皮生长因子受体 (HER) 激酶HER1/HER2选择性抑制剂。 靶点 HER1 HER2 HER4 20 nM 30 nM 190 nM 体外研究 BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性， IC50 分别为20 nM和 30 nM。 此外, BMS-599626也抑制相关受体HER4, 但是抑制效果低点(IC50为190 nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂，HER2的ATP非竞争性抑制剂，Ki 分别为 2 nM 和 5 nM。BMS-599626 抑制表达高水平HER1 和/或HER2的肿瘤细胞增殖，包括Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419
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Ac-DEVD-CHO(Caspase 3抑制剂)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ac-DEVD-CHO(Caspase 3抑制剂)； 分子式C20H30N4O11，分子量为502.5， 产品纯度>98%。 简介：本品为Ac-DEVD-CHO(纯度大于98%)配置的浓度为10MM的DMSO溶液形式，每只包装规格为0.1ML,约0.5mg左右。根据自己所需浓度稀释后即可直接用于科学实验。 生物活性：Ac-DEVD-CHO 为一种人工合成多肽，序列N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-CHO，是一种活性很 强的Caspase 3抑制剂，能够抑制由Caspase3激活导致的细胞凋亡。也可以抑制Caspase 7。 Ac-DEVD-CHO是一种可逆的Caspase 3抑制剂。 用途：科学实验，严禁用于人体。 Ac-DEVD-CHO是最常用的细胞凋亡抑制剂之一，常用于观察特定的细胞凋亡是否通过Caspase 3激活来介导。Ac-DEVD-CHO可以用于抑制培养细胞内的Caspase 3，也可用于抑制体外纯化或粗抽提的Caspase 3。在体外对Casapse 3的IC50＝200pM。 保存条件： -20℃保存，一年有效。 运输条件：2~8℃运输 注意事项： 如果每次使用量少，使用次数较多，请适当分装。反复冻融会影响本抑制剂的使用效果。 如果希望适当稀释后再分装保存，请使用DMSO进行稀释。 在4℃、冰浴等较低温度情况下会凝固而粘在离心管管底、管壁或管盖内，可以20-25℃水浴温育片刻至全部融解后使用。 使用说明（仅供参考）： 1.Caspase 3抑制剂Ac-DEVD-CHO在终浓度为20-100μM时可以非常显著地抑制大多数细胞凋亡诱导剂诱导的细胞凋亡。Caspase 3抑制剂Ac-DEVD-CHO抑制细胞凋亡的最佳浓度需针对特定的细胞凋亡自行摸索。 2.Caspase 3抑制剂Ac-DEVD-CHOZ-VAD-FMK用于抑制细胞凋亡时至少需要和细胞凋亡诱导剂同时加入，或者需在细胞凋亡诱导剂加入前10-30分钟加入到细胞培养液中，或参考相关文献进行。 3.如果用于抑制纯化或粗抽提的Caspase，推荐Caspase 3抑制剂Ac-DEVD-CHO的使用浓度为100nM。 相关产品推荐 MB3313 Z-VAD-FMK Z-VAD-FMK
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AC-55541
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AC-55541 分子式：C25H20BrN5O3 分子量： 518.36 简介：AC-55541是 Protease-activated receptor 2(PAR2)新型小分子激动剂，能激活PAR2的信号转导，EC50值为200-1000nM。 别名：1-Phthalazineacetic acid, α-(benzoylamino)-3,4-dihydro-4-oxo-, (2E)-2-[1-(3- bromophenyl)ethylidene]hydrazide 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色固体 溶解性：…………………DMSO: ≥ 51 mg/mL 纯度：……………………>98%,BR 储存条件：………………-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性及研究进展 AC-55541是一种新型小分子蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂;在细胞增殖测定中激活的PAR2信号传导，磷脂酰肌醇水解测定和Ca 2+动员测定，效力范围从200到1000nM。 IC50值：200-1000nM（EC50）靶点：PAR2激动剂 AC-5561和AC-264613均不在任何其他PAR受体亚型中有活性，也没有对涉及伤害感受的30个其它分子靶物有任何显著的亲和力。 EYFP标记的PAR2受体的可视化表明每种化合物刺激PAR2受体的内化。腹腔给予大鼠时AC-55541吸收良好，达到微摩尔峰值血浆浓度。 AC-55541对肝微粒体的代谢稳定，并且在大鼠中保持持续暴露，消除半衰期为6.1小时。 AC-55541或AC-264613的Intrapaw给药引起强烈且持续的热痛觉过敏和水肿。速激肽1（神经激肽1）受体拮抗剂或瞬时受体电位香草素（TRPV）1拮抗剂的共同给药完全阻断了这些作用。 AC-55541或AC-264613的全身施用产生与当局部施用化合物时观察到的类似程度的痛觉过敏。 美仑相关产品推荐 MB0851 PAR2-AP(SLIGKV-NH2)；Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide MB11717 蛋白酶激活受体-2（1-6），人 MB11718 蛋白酶激活受体-2（1-6），小鼠，大鼠 MB11720 蛋白酶激活受体-2（1-6）
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ABT-751 (E7010)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ABT-751；E7010 分子式：C18H17N3O4S 分子量：371.41 简介： ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物。 别名：E7010；Benzenesulfonamide, N-[2-[(4-hydroxyphenyl)amino]-3-pyridinyl]-4-methoxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (199.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol：12 mg/mL (32.3 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合，抑制微管的聚合，不抑制MDR转运的底物，且作用于抗Vincristine， Doxorubicin，和Cisplatin的细胞系有效。 特性 ABT-751 是口服生物有效性的，与微管蛋白结合，抗有丝分裂的硫安类药剂。 靶点 Microtubules 体外研究 体外，ABT-751作用于神经母细胞瘤时，IC50为0.6–2.6 μM，作用于其他实体瘤细胞系时，IC50为0.7–4.6 μM，且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时，α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。 体内研究 ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型，具有显著抗癌活性，与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型，也具有显著抗癌活性，与5-FU联用时，也进一步延迟肿瘤生长，这种作用也存在剂量依赖性。ABT-751 作用于患淋巴癌的犬，具有剂量限制性毒性，伴随着呕吐，腹泻，厌食，最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且,
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ABT-737
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ABT737；ABT-737 分子式：C42H45ClN6O5S2 分子量：813.43 简介： ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w。 别名：ABT 737;4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4- (dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl] sulfonylbenzamide 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (122.93 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。 特性 ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。 靶点 Bcl-2 (Cell-free assay) Bcl-xL (Cell-free assay) Bcl-w (Cell-free assay) Bcl-B (Cell-free assay) 30.3 nM(EC50) 78.7 nM(EC50) 197.8 nM(EC50) 1.82 μM(EC50) 体外研究 ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BA
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ABT-263 (Navitoclax)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ABT263 (Navitoclax)；ABT-263 分子式：C47H55ClF3N5O6S3 分子量：974.61 简介： Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合。 别名：生根粉263 ；ABT-263；4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]-benzamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (102.6 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。 靶点 Bcl-xL (Cell-free assay) Bcl-2 (Cell-free assay) Bcl-w (Cell-free assay)
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ABT-199(GDC-0199)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ABT-199(GDC-0199)；ABT199,Venetoclax 分子式：C45H50ClN7O7S 分子量：868.44 简介： Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一种高效，有选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂。 别名：维奈妥拉 ；GDC-0199; ABT-199；Benzamide, 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3- nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (115.15 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble 含量：………………≥97% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为> · HNMR(A0... pdf下载 >> · HPLC
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ABT 702 dihydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ABT 702 dihydrochloride 分子式：C22H21BrCl2N6O分子量： 536.25 简介： ABT-702是一种新型的、有效的非核苷类Adenosine kinase（腺苷激酶）抑制剂，IC50为0.7 nM。它在动物炎症和疼痛模型中具有口服活性。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 100 mg/mL (186.48 mM)；Ethanol：3 mg/mL (5.59 mM)；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 ABT-702是一种新型的、有效的非核苷类Adenosine kinase（腺苷激酶）抑制剂，IC50为0.7 nM。它在动物炎症和疼痛模型中具有口服活性。 靶点 adenosine kinase () 1.7 nM 体外 ABT-702 is an orally effective adenosine kinase inhibitor that has several orders of magnitude selectivity over other sites of adenosine (ADO) interaction (A1, A2A, A3 receptors, ADO transporter, and ADO deaminase). ABT-702 is equipotent (IC50=1.5±0.3 nM) in inhibiting native human AK (placenta), two human recombinant isoforms (AKlong and AKshort), and AK from monkey, dog, rat, and mouse brain. ABT-702 potently inhibits the activity of rat brain cytosolic AK in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 1.7 nM. ABT-702 also potently inhibits AK activity in intact cultured IMR-32 human neuroblastoma cells (IC50=51 nM), indicating that ABT-702 can penetrate the cell membrane and potently inhibit AK at its intracellular site.
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Abiraterone Acetate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Abiraterone Acetate；乙酸阿比特龙酯 分子式：C26H33NO2 分子量：391.55 简介： Abiraterone acetate 是一种口服有效的选择性的不可逆的 CYP17 抑制剂。 别名：CB7630；17-(Pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3β-yl acetate, CB 7598 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………127-130℃ 溶解性：…………………DMSO：Insoluble；Water Insoluble；Ethanol：28 mg/mL (71.51 mM) 密度：……………………~1.1 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>98% IC50：……………………17,20裂解酶活性：IC50 = 17 nM; 17α-羟化酶活性：IC50 = 18 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。 特性 Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。 靶点 CYP17 (Cell-free assay) 72 nM 体外研究 Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。Abiraterone通过抑制CYP17A1，阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD)，3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。Abiraterone抑制C17,20-裂解酶，在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%)，并反过来增加LH浓度(192%)。Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达，这
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Abiraterone
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Abiraterone；阿比特龙 分子式：C24H31NO 分子量：349.51 简介： 阿比特龙 Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂，IC50 为 2 到 4 nM。 别名：阿比特龙;坦度酮罗;阿比特伦; 17-(3-Pyridyl)androsta-5,16-dien-3beta-ol；CB-7598 物理性状及指标： 外观：………………灰白色固体 溶解性：……………DMSO：0.1 mg/mL (0.28 mM)；DMF 4 mg/mL warmed (11.44 mM)；Ethanol：0.2 mg/mL (0.57 mM) 含量：………………>98% 储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件： 常温运输 生物活性 产品描述 Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。 特性 Abiraterone 已经批准用于** Docetaxel处理的阉割性前列腺癌(CRPC)。 靶点 CYP17 (Cell-free assay) 2 nM 体外研究 Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达，可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上，Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配体，EC50 分别为 13.4 μM 和 7.9 μM。Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒，抑制裂解酶活性,IC50为5.8 nM。Abiraterone 醋酸盐显著抑制T分泌(−48%)，且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。 体内研究 在人类睾丸微粒体中，Abiraterone抑制CYP17，IC50 为72 nM。Abiraterone 不能显著降低任何器官尺寸。Abiraterone 强烈降低睾丸激素水平，几乎达到
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Abemaciclib,LY2835219
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Abemaciclib；LY2835219 分子式： C27H32F2N8 分子量： 506.59 简介：Abemaciclib( LY2835219)对CDK4和CDK6的IC50分别为2 nM和10 nM。 别名：Abemaciclib；LY2835219 N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine, methanesulfonate 物理性状及指标： 外观：……………………结晶性固体 λmax：…………………245, 272, 299 nm 溶解性：…………………溶于DMSO 纯度：………………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 LY2835219游离碱对CDK4和CDK6的IC50分别为2 nM和10 nM。 靶点 Cdk4/cyclin D1 2 nM (IC50) CDK6/cyclinD1 10 nM (IC50) CDK9/cyclinT1 57 nM (IC50) CDK5/p35 287 nM (IC50) Cdk5/p25 355 nM (IC50) CDK2/cyclinE 504 nM (IC50) CDK1/cyclinB1 1627 nM (IC50) CDK7/Mat1/cyclinH1 3910 nM (IC50) PIM1 50 nM (IC50) PIM2 3400 nM (IC50) HIPK2 31 nM (IC50) DYRK2 61 nM (IC50)
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ABC294640
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ABC294640；ABC-294640是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。 理化数据 分子量 380.91 化学式 C23H25ClN2O CAS号 915385-81-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 76 mg/mL warmed (199.52 mM) Ethanol 28 mg/mL (73.5 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 ABC294640是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。 靶点 SphK2 (Cell-free assay) 60 μM 体外研究 ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率，与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖，IC50值范围大约为6 -48 μM，并且损害肿瘤细胞迁移，伴随微丝损失。在A-498，PC-3，和MDA-MB-231细胞中，ABC294640诱导非凋亡细胞死亡，溶酶体形态学改变，自噬体形成，并增加酸性囊泡。在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中，ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。 体内研究 在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中，ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长，与S1P水平的消耗相
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A803467
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-803467；A803467 分子式：C19H16ClNO4 分子量：357.79 简介： A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂。 别名：5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色固体 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (201.23 mM)；Water Insoluble；Ethanol：11 mg/mL (30.74 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5, 和 NaV1.7选择性高100倍以上。 靶点 Nav1.8 通道 IC50 8 nM 体外研究 A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。 体内研究 与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别
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