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AZ-5104
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZ-5104 分子式：C27H31N7O2 分子量：485.58 简介： AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4。 别名：2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1H-indol-3-yl)-2- pyrimidinyl]amino]-4-methoxyphenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (199.76 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：23 mg/mL warmed (47.36 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为
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AZ 960
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZ960；AZ 960 分子式：C18H16F2N6 分子量：354.36 简介： AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂。 别名：3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3- yl)amino]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：71 mg/mL (200.36 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ： 3 mg/mL (8.46 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。 靶点 JAK2 JAK2 0.45 nM(Ki)
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AZ 3146
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZ 3146 分子式：C24H32N6O3 分子量：452.55 简介： AZ3146 是一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂。 别名：8H-Purin-8-one, 9-cyclopentyl-7,9-dihydro-2-[[2-methoxy-4-[(1-methyl-4- piperidinyl)oxy]phenyl]amino]-7-methyl 物理性状及指标： 外观：………………类白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：28 mg/mL (61.87 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：91 mg/mL (201.08 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于聚集CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。 靶点 Mps1 (Cell-free assay) ~35 nM 体外研究 AZ3146也抑制FAK，JNK1，JNK2 和 Kit。AZ3146显著抑制细胞中Mps1的磷酸化作用。Aurora B和BubR1的有丝分裂特异性磷酸形式不被AZ3146影响。AZ3146不抑制有丝分裂细胞中Cdk1 或aurora B。HeLa细胞用Nocodazole和2 μM AZ3146处理，仅短暂延迟有丝分裂，随后重新复制它们的基因组，表明AZ3146能够阻断SAC。AZ3146也会抑制已经建立的SAC信号，其不被nocodazole阻断，AZ3146也会显著加速有丝分裂结束。在其他未受到干扰的有丝分裂中，AZ3146使完成有丝分裂的时间从对照组的90分钟减少到32分钟。引人注目的是，~90% AZ3146处理的HeLa细胞发生异常有丝分裂，~50%进入分裂后期的细胞没有调整它们的染色体，~30%完成有丝分裂的细胞没有进行明显的染色体分离。AZ3146对Mad2的着丝粒定位具有显著作用，将其水平降低到~15%，但是它对Mad1的作用不明显，其水平保持在~60%。
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Axitinib
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Axitinib；阿西替尼 分子式：C22H18N4OS 分子量：386.47 简介： Axitinib是Flt和Flk蛋白的非选择性受体激酶抑制剂。研究了阿西替尼作为多种细胞系的抗肿瘤药物。Axitinib也是 PDGFR-β抑制剂。 别名：AG 013736;阿西替尼;AG-013736; N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide; 物理性状及指标： 外观：……………………类白色至浅黄色粉末 溶解性：…………………DMSO：35 mg/mL warmed (90.56 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 密度：……………………~1.4 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>99% IC50：……………………Flt-1: IC50 = 0.1 nM; Flt-4: IC50 = 0.1 nM; ……………………………Flk-1: IC50 = 0.2 nM; PDGFR-β: IC50 = 1.6 nM; ……………………………c-Kit: IC50 = 1.7 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 特性 Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代**法，更有效。 靶点 VEGFR1/FLT1 (Porcine aorta endothelial cells) VEGFR2/Flk1 (Porcine aorta endothelial cells) VEGFR2/KDR (Porcine aorta endothelial cells) VEGFR3 (Porcine aorta endothelial cells) PDGFRβ (Porcine aorta endothelial cells)
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AVL292
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AVL-292；AVL292 分子式：C22H22FN5O3 分子量：423.44 简介： Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂。 别名：AVL-292; CC-292；2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：85 mg/mL (200.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。 特性 口服生物可利用的btk选择性抑制剂，已在**复发或难治性b-nhl、cll和wm的第一阶段临床试验中进行试验。 靶点 BTK (Cell-free assay) 98%,高度选择性的BTK抑制剂 分子式：C22H22FN5O3
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Avitinib maleate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Avitinib maleate；艾维替尼马来酸盐 分子式：C30H30FN7O6 分子量：603.6 简介:艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。 别名：2-Propenamide, N-[3-[[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) 物理性状及指标： 外观：…………………淡黄色至黄色固体 溶解性：………………DMSO: ≥300 mg/mL 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性及研究进展 产品描述 艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。 靶点 EGFR 7.68 nM (IC50) 体外研究 Avitinib在结构上不同于以前报道的基于嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，如奥西米尼（osimertinib）和洛昔替尼（rociletinib）。 Avitinib专门设计用于抑制EGFR活性突变，T790M获得耐药突变，同时节省野生型EGFR。 与野生型EGFR相比，Avitinib选择性抑制EGFR活性和T790M突变，效价增加高达298倍。 Avitinib表现出强效的抑制活性，对EGFR L858R / T790M双重突变的IC50值为0.18 nM，比野生型EGFR的效价高近43倍（IC50 = 7.68 nM）。 Avitinib选择性抑制突变型EGFR磷酸化，NCI-H1975和NIH / 3T3_TC32T8细胞的IC50值分别为7.3 nM和2.8 nM，比A431中抑制野生型EGFR的灵敏度高115和298倍。 体内研究 每日500毫克/公斤剂量口服阿维替尼可使EGFR活性和T790M突变的肿瘤完全缓解143天以上，且无体重减轻。 测试了avitinib的三种主要代谢物，并且未显示野生型EGFR抑制和脱靶效应，例如抑制IGF-1R。 Avitin
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AVex-73 hydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AVex-73 hydrochloride；Anavex 2-73 分子式： C19H23NO.HCl 分子量: 317.85 简介： AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。 别名： AE-37 hydrochloride；3-Furanmethanamine, tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-, hydrochloride (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO : 37.5 mg/mL (117.98 mM; Need ultrasonic and warming)；Water ：insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。 靶点 IC50: 860 nM (Sigma-1 Receptor) 体内研究 盐酸AVex-73预给药(ANAVEX2-73)导致东莨菪碱交替不足的剂量依赖性衰减，在1 mg/kg和3 mg/kg时显著。盐酸AVex-73预处理对0.3 mg/kg以上的剂量依赖性、显著降低了步进潜伏期的损害。盐酸AVex-73剂量依赖性阻断识别记忆缺失，在1mg /kg时效果显著。注射后的一天,一种蛋白激酶磷酸化的重大Aβ25-35-induced减少显著减毒avex盐酸- 73 0.1和1毫克/公斤剂量。注射7天后，AVex-73盐酸盐在0.3 mg/kg和1 mg/kg时降低了肽诱导的Ser9磷酸化。盐酸avex - 73**剂量依赖性增加防止Aβ25-35-induced Aβ1-42内容,在最高剂量测试有显著的影响。 美仑相关产品推荐 MB2637 Siramesine MB2639 S1RA 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂。用于相关领域的科研实验。 储液配置 ：
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Avasimibe
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Avasimibe；阿伐麦布 分子式：C29H43NO4S 分子量：501.72 简介： Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。 别名：阿伐麦布；CI-1011; PD-148515；Sulfamic acid, N-[2-[2,4,6-tris(1-methylethyl)phenyl]acetyl]-, 2,6-bis(1-methylethyl)phenyl ester 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (199.31 mM)；Water：Insoluble ；Ethanol：8 mg/mL (15.94 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Avasimibe抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM， 靶点 CYP2C9 (Human Hepatic Microsomes) ACAT (IC-21 macrophages) CYP1A2 (Human Hepatic Microsomes) CYP2C19 (Human Hepatic Microsomes) 2.9 μM 3.3 μM 13.9 μM 26.5 μM 体外研究 Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时，作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs)，通过在泡沫细胞形成期，抑制 LDL结合和降低清除剂受体数，而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时，与10μg/ml LDL预温育，增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白
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Avagacestat (BMS-708163)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Avagacestat (BMS-708163) 分子式：C20H17ClF4N4O4S 分子量：520.88 简介： BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19。 别名：BMS-708163；Pentanamide, 2-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5- trifluoro-, (2R)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：104 mg/mL (199.66 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。 特性 BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少 靶点 γ secretase(Aβ42) (in H4-8Sw cells) γ secretase(Aβ40) (in H4-8Sw cells) 0.27 nM 0.3 nM 体外研究 BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。 体内研究 鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生
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Avadomide(CC-122)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CC-122，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 理化数据 分子量 286.29 化学式 C14H14N4O3 CAS号 1015474-32-4 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 57 mg/mL (199.09 mM) Ethanol 1 mg/mL (3.49 mM) Water 98%,BR 分子式：C14H14N4O3
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AV-951
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Tivozanib；AV951；AV-951 分子式：C22H19ClN4O5 分子量：454.86 简介： Tivozanib (AV-951; KRN951) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂。 别名：替沃扎尼；AV-951; KRN951；Urea, N-[2-chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)- 物理性状及指标： 外观：………………浅棕色至棕色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (43.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 靶点 VEGFR2 (Cell-free assay) VEGFR3 (Cell-free assay) EphB2 (Cell-free assay) VEGFR1 (Cell-free assay) PDGFRα (Cell-free assay) 6.5 nM 15 nM 24 nM 30 nM 40 nM 体外研究 AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派
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AUDA
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AUDA 分子式：C23H40N2O3 分子量：392.58 简介：AUDA_强效环氧化物水解酶（SEH）抑制剂，PPARα激活剂。 别名： 12-[[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylamino)carbonyl]amino]-dodecanoic acid 物理性状及指标： 外观：…………………白色至米色粉末 溶解性：………………DMSO：1mg/mL；DMF：2 mg/mL 纯度：…………………>98%,可溶性环氧化物水解酶(sEH) 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 花生四烯酸（EPETE）代谢产物花生四烯酸（如11（12）- EpETrE和14（15）- EpETrE）已被鉴定为具有血管舒张活性的内皮衍生的超极化因子。可溶性环氧水解酶（SEH）催化EPETE转化为相应的二羟基。二十碳三烯酸（diHeTeRes），从而降低它们的活性。可溶性环氧化物水解酶(SEH)抑制剂已被证实具有心血管保护作用。这种水解酶将脂肪酸环氧化物转化为相应的二醇，这种转化可以改变这些代谢物的生物活性。12-(3-adamantan-1-yl-ureido)dodecanoic acid (AUDA)是一种SEH抑制剂，可以保护中风倾向的自发性高血压大鼠的脑缺血。AUDA被给予6周大的雄性大鼠6周，在此期间通过遥测来测量血压。脑缺血由大脑中动脉闭塞引起，缺血6小时后评估脑梗死大小，结果以脑半球梗死百分比(%HI)表示。血管结构和功能的评估使用加压动脉描记器。AUDA**提高了大脑血管的被动顺应性，但对血管结构无影响。结果提供了新的证据表明SEH抑制剂AUDA可能是缺血性脑卒中的一种**药物。AUDA在10μM浓度下激活过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）3倍，但对PPARδ或PPARγ没有影响。 美仑相关产品推荐 MB6161 12(S)-HETE MB6012 花生四烯酸(AA) MB6160 20-HETE；20-Hydroxyarachidonic acid MB5023 2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺;GW 9662
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Atosiban(RW22164)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Atosiban Acetate；阿托西班,醋酸阿托西班 分子式：C43H67N11O12S2 分子量：994.19 简介： 阿托西班 Atosiban(RW22164; Tractocile)为九肽，是desamino-oxytocin类似物，是竞争性加压素/催产素受体拮抗剂，能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放。 别名：RW22164; RWJ22164; Glycinamide, O-ethyl-N-(3-mercapto-1-oxopropyl)-D-tyrosyl-L-isoleucyl-L-threonyl-L-asparaginyl-Lcysteinyl-L-prolyl-L-ornithyl-, cyclic (1—>5)-disulfide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………H2O : ≥ 150 mg/mL (150.88 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 Atosiban（RW22164; Tractocile）是一种九肽，脱氨基-催产素类似物，和竞争性加压素/催产素受体拮抗剂（VOTra）。 阿托西班抑制催产素介导的肌醇三磷酸从肌层细胞膜释放。子宫肌细胞的肌浆网中细胞内储存的钙释放减少，并且通过电压门控通道减少了细胞外空间中Ca2 +的流入。 此外，阿托西班抑制催产素介导的PGE和PGF从蜕膜中的释放。在人类早产，阿托西班，推荐剂量，拮抗子宫收缩并诱导子宫静止。 阿托西班后子宫松弛的开始很快，子宫收缩在10分钟内显着降低，以实现稳定的子宫静止。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿托西班 Atosiban(RW22164; Tractocile)为九肽，是desamino-oxytocin类似物，是竞争性加压素/催产素受体拮抗剂本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.0058 mL 5.0292 mL 10.0584 mL 5 mM 0.2012 mL
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Atorvastatin calcium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Atorvastatin calcium；阿托伐他汀钙 分子式：2(C33H34FN2O5).Ca.3(H2O) 分子量：1209.41 简介： 阿托伐他汀钙 Atorvastatin hemicalcium salt 是一种有效的 HMG-CoA reductase 抑制剂，IC50 值为 8 nM。 别名：Atorvastatin calcium；阿托伐他汀钙（三水）；Atorvastatin hemicalcium salt sesquihydrate 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末。 熔点：……………………176-178 °C 溶解性：…………………不溶于pH值小于4的水溶液，能自由溶于甲醇 含量：……………………>98.5% IC50：……………………HMG-CoA还原酶：IC50 = 8 nM； ………………………………：IC50 = 1.97 µM (人)；HeLa：IC50 = 4.22 µM (人)； ………………………………恶性疟原虫：IC50 = 4.8 µM；HMG-CoA还原酶：IC50 = 13.22 µM (大鼠) 重金属：…………………≤20ppm 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Atorvastatin Calcium 是一种HMG-CoA reductase抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。 靶点 HMG-CoA reductase (Cell-free assay) 体外研究 Atorvastatin以浓度和时间依赖的方式抑制pre-proET-1 mRNA表达（60-70％最大抑制），并减少免疫反应ET-1的水平（25-50％），在氧化的低密度脂蛋白（1-50毫克/毫升）存在下保持这种抑制效果。在血管平滑肌细胞中，Atorvastatin显著降低了血管紧张素II诱导和表皮生长因子诱导的ROS产生。在血管平滑肌细胞中，Atorvastatin下调NAD（P）H氧化酶亚基NOX1的mRNA的表达，而p22phox的mRNA的表达没有显著改变。Atorvastatin抑制RAC1 GTP酶的膜转位，这需要NAD（P）H氧化酶的激活。 在单核细胞和血管平滑肌细胞中，Atorvastatin（0.1 μM）显著减少血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导
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Atomoxetine HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸托莫西汀；Atomoxetine HCl 分子式：C17H21NO.HCl 分子量：291.82 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色粉末 溶解性：…………………water 2mg/ml; DMSO 50mg/ml; ethanol 20mg/ML; 生物活性 产品描述 Atomoxetine HCl是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，Ki为5 nM，作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。 靶点 Norepinephrine (NE) transporter 5-HT DA transporter 5 nM(Ki) 77 nM(Ki) 1451 nM(Ki) 体外研究 Atomoxetine是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，Ki 为5 nM，而与5-羟色胺和多巴胺转运蛋白结合的Ki为77和1451 nM。 体内研究 在微透析研究中，Atomoxetine 使前额皮质中细胞外(EX)去甲肾上腺素的水平增加3倍，但是不改变5-HTEX的水平。Atomoxetine也会使PFC中DAEX浓度增加3倍，但是不改变纹状体和伏隔核中的DAEX。Atomoxetine使PFC中Fos增加3.7倍，但不会改变纹状体和伏隔核中的Fos。在动物中，Atomoxetine选择性抑制去甲肾上腺素在肾上腺素能神经元突触前的摄取，并且在抑郁的动物模型中也具有活性 储液制备 浓度\ 溶剂体积(DMSO) \质量 1 mg 5 m
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