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A771726 (Teriflunomide)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A771726 (Teriflunomide)；特立氟胺 分子式：C12H9F3N2O2 分子量：270.21 简介： 特立氟胺 Teriflunomide是来氟米特的活性代谢产物，是用于**类风湿性关节炎的药物。 它抑制嘧啶合成，因此有效降低T细胞和B细胞增殖。 别名：A 77-1726；2-Butenamide, 2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2Z)- 物理性状及指标： 外观：……………………类白色至黄色固体 熔点：……………………229-232℃ 密度：……………………~1.4 g/cm3 (预测) 溶解性：……………………DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble 含量：………………………>99% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Teriflunomide是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。 靶点 dihydroorotate dehydrogenase 体外研究 Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。 体内研究 Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和**药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床**效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。 用途及描述
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A66,p110α抑制剂
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A66；p110α抑制剂 分子式：C17H23N5O2S2 分子量：393.53 简介： A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂。 别名：1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[2-(1,1-dimethylethyl)-4'-methyl[4,5'-bithiazol]-2'-yl]-, (2S)- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：79 mg/mL (200.74 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：1 mg/mL (2.54 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A66是一种有效的特异性p110α抑制剂，无细胞试验中IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。 特性 对p110α亚型具有高度选择性 靶点 p110α (Cell-free assay) PI4Kβ (Cell-free assay) C2β (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) 32 nM 236 nM 462 nM >1.25 μM 体外研究 除了野生型p110α，A66也能有效抑制p110α的致瘤形式，比如p110α E545K和p110α H1047R，IC50分别为30 nM 和43 nM。不同于PIK-75，A66作用于p110α比作用于其它I类PI3K亚型具有>100倍的选择性。在II 类PI3Ks，III类 PI3K和PI4Ks中，A66仅对II 类PI3K 的PI3KC2β亚型和PI4K的PI4Kβ亚型表现出有限的交叉反应性，IC50分别为462 nM和
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A-966492
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-966492 分子式：C18H17FN4O 分子量：324.35 简介： A-966492 是一种新型的，有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂。 别名：1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[2-fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：64 mg/mL warmed (197.31 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。 特性 A-966492为有应用前景的，结构多样的苯并咪唑类似物，作为临床前期的典型。 靶点 PARP1 (Cell-free assay) PARP1 (a whole cell assay) PARP2 (Cell-free assay) 1 nM(Ki) 1 nM(EC50) 1.5 nM(Ki) 体外研究 A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中，A-966492有效抑制PARP-1，EC50为1nM，Ki值为1 nM，作用于PARP-2时，Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效,尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果，这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的，可以跨多物种，跨血脑屏障，分布在肿瘤组织中。A-966492为有应用前景的，结构多样的苯并咪唑类似物。 体内研究 在体内，A-966492和
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A-674563
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-674563 分子式：C22H22N4O 分子量：358.44 简介：A-674563 是有效，选择性的 Akt1 抑制剂，Ki为11 nM。 别名：A674563; (alphas)-alpha-(((5-(3-methyl-1h-indazol-5-yl)-3-pyridinyl)oxy)methyl)benzeneethanamine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.87 mM)；Water ：72 mg/mL (200.87 mM)；Ethanol：18 mg/mL (50.21 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 特性 口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到)，比A-443654对Akt的选择性差。 靶点 Akt1 (Cell-free assay) PKA (Cell-free assay) CDK2 (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) ERK2 (Cell-free assay) 11 nM(Ki) 16 nM(Ki) 46 nM(Ki) 110 nM(Ki) 260 nM(Ki) 体外研究 A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖
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A-438079 HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 理化数据 分子量 342.61 化学式 C13H10Cl3N5 CAS号 899431-18-6 稳定性 3 years 2-8°C powder 溶解性 DMSO 61 mg/mL (178.04 mM) Water 61 mg/mL (178.04 mM) Ethanol 20 mg/mL warmed (58.37 mM) 生物活性 产品描述 A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 靶点 P2X7 receptor (in 1321N1 cells) 6.9(pIC50) 体外研究 在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化，其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时，A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂 体内研究 癫痫发作后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体
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A-366
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A366；A 366；A-366 分子式：C19H27N3O2 分子量：329.44 简介： A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂. 别名：Spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine, 5'-methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：65 mg/mL (197.3 mM);Water Insoluble;Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。 靶点 G9a/GLP (Cell-free assay) 3.3 nM 体外研究 相比于其他一些G9a/GLP小分子化合物抑制剂来说，A-366对肿瘤细胞生长具有更少的毒性效应，而对H3K9me2的甲基化效果无差别，在体外对各种白血病细胞株处理以A-366，这些肿瘤细胞将产生显著的分化和形态上的变化。 体内研究 对异种移植白血病模型处理以A-366, 将对肿瘤的生长产生抑制作用。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.0355 mL 15.1773 mL 30.3545 mL
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740Y-P
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
740 Y-P是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。 理化数据 分子量 3270.70 化学式 C141H222N43O39PS3 CAS号 1236188-16-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 生物活性 产品描述 740 Y-P是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。 靶点 PI3K 体外研究 在肌肉细胞中，740Y-P可刺激促有丝分裂反应，这一作用具有特异性，并不是细胞透性SH2结合肽段的普遍特征。740Y-P能通过PI3K-Akt级联反应促进神经元细胞的生存，这一反应是浓度依赖性的，不需要胰岛素 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1236188-16-1 英文名字：PDGFR 740Y-P 质量标准：>98%,PI3K激活剂
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7,8-DHF;7,8-二羟基黄酮
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
7,8-Dihydroxyflavone是有效的、选择性的TrkB受体激动剂（Kd≈320 nM）。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。 理化数据 分子量 254.24 化学式 C15H10O4 CAS号 38183-03-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 50 mg/mL (196.66 mM) Ethanol 1 mg/mL (3.93 mM) Water 98%,TrkB受体激动剂 分子式：C15H10O4
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6-TG/Thioguanine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
6-硫鸟嘌呤；6-TG；Thioguanine 分子式：C5H5N5S 分子量：167.19 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色结晶性粉末 熔点：……………………>300 °C (lit.)(dec.) 溶解性：…………………在氢氧化钠溶液中易溶；DMSO17 mg/mL (101.68 mM)；不溶于水、乙醇、三氯甲烷 密度：……………………2.08 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤6.0% 含量：……………………96.0~100.5% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 小鼠 - 160 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷（GDP)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：154-42-7 英文名字：6-硫鸟嘌呤 质量标准：>98%,BR 分子式：C5H5N5S
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6-O-Benzylguanine(O6BG)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
6-O-Benzylguanine(O6BG)；O-6-苄基鸟嘌呤 分子式：C12H11N5O 分子量：241.25 简介： O6-苄基鸟嘌呤（O6-BG）是一种有效的O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（AGT）灭活剂。 别名：9H-Purin-2-amine, 6-(phenylmethoxy)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 48 mg/mL (198.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol 12 mg/mL (49.74 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 O6-苄基鸟嘌呤（O6-BG）是一种有效的O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（AGT）灭活剂。 靶点 AGT 体外研究 Pirenzepine是一种抗毒蕈碱剂，与传统的抗胆碱能剂不同，它以低于影响胃肠动力，唾液，中枢神经系统，心血管，眼和泌尿功能的剂量抑制胃酸分泌。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 O6-苄基鸟嘌呤（O6-BG）是一种有效的O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（AGT）灭活剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 4.1451 mL 20.7254 mL 41.4508 mL 5 mM 0.8290 mL 4.1451 mL 8.2902 mL 10 mM 0.4145 mL 2.0725 mL 4.1451 mL 50 mM 0.0829 mL
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4μ8C
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
4μ8C 分子式： C11H8O4 分子量：204.18 简介： 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。 别名：IRE1 Inhibitor III；7-Hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-8-carboxaldehyde 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO ：19 mg/mL (93.05 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。 特性 IRE1 Rnase选择性抑制剂，用于开发新的局部作用药物的平台。 靶点 IRE1 Rnase (Cell-free assay) 76 nM 体外研究 4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激，而没有可测量的急性毒性。4μ8C，作为IRE1抑制剂，阻断CD4+ T 细胞中IL-4，IL-5，和IL-13的产生。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。4μ8c ER跨膜蛋白IRE1的有效抑制剂,介导的蛋白质反应。4μ8c抑制调节IRE1-dependent退化(RIDD)和非常规的香料XBP1 mRNA在回应endopasmic网(ER)压力,但没有IRE1激酶活性的影响。本品适用于相关领域科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 4.8976 mL 24.4882 mL
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4E1RCat
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
4E1RCat 分子式： C28H18N2O6 分子量：478.45 简介：4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用，IC50 值约为 4 μM。 别名：4-[(3E)-3-[[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenylpyrrol-1-yl]benzoic acid 物理性状及指标： 外观：………………棕色至暗褐色粉末 溶解性：……………DMSO：96 mg/mL (200.64 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 4E1RCat通过与IF4E b结合并抑制IF4E：eIF4G（IC50 =3.2μM）之间的相互作用来抑制eIF4F翻译起始复合物。 在使用MDA-MB-231细胞的体外翻译实验中，4E1RCat剂量依赖性地抑制帽依赖性翻译，导致多核糖体和80S核糖体亚基的减少和eIF4F依赖性蛋白Mcl-1和c-Myc的水平降低。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用。可用于抑制转化的原代鸡胚成纤维细胞中的新蛋白质合成。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.0901 mL 10.4504 mL 20.9008 mL 5 mM 0.4180 mL 2.0901 mL 4.1802 mL 10 mM 0.2090 mL 1.0450 mL 2.0901 mL 50 mM 0.0418 mL 0.2090 mL 0.4180 mL 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培
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