透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体的研究及四个考察点
【产品介绍】:
紫杉醇是临床上**抗癌药物之一,其通过促进微管聚合并抑制微管解聚,抑制细胞的有丝分裂,使细胞停留在和期,从而抑制细胞生长紫杉醇抗肿瘤谱广、**指数高,近年来被广泛用于乳腺癌、卵巢癌等的**。紫杉醇为水难溶性药物,目前临床上的制剂为紫杉醇注射液和紫杉醇白蛋白纳米粒注射剂使用聚氧乙烯菌麻油和乙醇作为溶剂,增加了紫杉醇的溶解度,但易产生过敏等不良反应,采用纳米给药系统递送紫杉醇,降低了*性,提高了药效,标志着纳米制剂的研制走向了新的阶段,具有良好的前景。生物可降解材料作为药物载体是研究中理想的材料
本文制备了紫杉醇纳米脂质载体,考察其影响因素并确定处方,对其理化性质等进行考察。制备紫杉醇纳米脂质载体冻干制剂,考察冻干后制剂的理化性质变化,以提局的稳定性,长期保存。
透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体的制备方法:
步骤一、采用电荷吸附法制备透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体。
步骤二、量取透明质酸溶液置于烧杯中,在搅拌速度下,以滴加速度把一定体积的紫杉醇纳米脂质载体滴入至透明质酸溶液中,滴加完继续搅拌即得透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体。
一、透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体的理化性质考察
透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体理化性质考察主要有形态、粒径、电位考察
二、透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体的单因素考察
透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体主要影响因素有:透明质酸的分子量、透明质酸的浓度、透明质酸与紫杉醇纳米脂质载体的质量比、滴加速度和搅拌速度。
三、透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体的最优处方及重现性考察
根据单因素考察结果,以电位和粒径为指标,蹄选最佳水平,确定最优处方。按最优处方比例制备三批样品,以粒径、电位为指标,考察处方的重现性
对不同分子量的分别进行单因素考察,蹄选最佳的单因素水平,确定最优处方。最优处方为:分子量万,浓度,与的质量比为,滴加速度为,搅拌速度为。以最优处方比例制备三批,以粒径和电位为指标,考察处方重现性,结果见表。
四、透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体旳冻干后理化性质考察
新鲜制备的透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体,加入不同浓度的甘露醇,置于西林瓶中,在下预冻,然后在冷冻干燥机中冻千,取出,即得紫杉醇纳米脂质载体冻干粉。以冻干前后冻干粉的外观形态、复溶情况为指标,蹄选最佳的甘露醇比例
透明质酸修饰紫杉醇纳米脂质载体冻干后的理化性质考察,主要有:形态、粒径和电位
Rhodamine-Hyaluronate-Fluorescein
Hyaluronate-Chitosan 透明质酸修饰壳聚糖
透明质酸修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒HA-PLGA-CTD
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