【产品介绍】：

ADX-47273       分子式：C20H17F2N3O2   分子量：369.36 简介： ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM)，EC50值为170nM。 别名：(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (200.34 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：30 mg/mL (81.22 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 ADX-47273是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。 靶点 mGlu5 0.17 μM(EC50) 体外研究 在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞，ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应， 对响应的最大增加大约为9倍，EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应，在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中，ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合，Ki为4.3 ± 0.5 μM。在大鼠海马切片中，ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强，该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。 体内研究 在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中，ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应，并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中，ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内，PCP刺激后20分钟，阿朴吗啡刺激后30分钟，以及苯丙胺刺激后所有时间点，与载体预处理相比，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中，ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内，ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别，并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内，ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药，注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4087 MPEP MB4088 VU 0361737 MB3788 VU 0364770 MB3787 VU 0357121 MB3804 IEM 1754 2HBr MB4086 LY404039 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM)，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.7074 mL 13.5369 mL 27.0739 mL 5 mM 0.5415 mL 2.7074 mL 5.4148 mL 10 mM 0.2707 mL 1.3537 mL 2.7074 mL 50 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5415 mL 经典实验操作（仅供参考） 动物实验： Animal Models: 雄性Long-Evans大鼠 Formulation: 无菌 0.9% 氯化钠溶液 Dosages: 10 mg/kg Administration: 处死30分钟前单剂量腹腔注射 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：851881-60-2 英文名字：ADX-47273 质量标准：>98%,BR 分子式：C20H17F2N3O2