【产品介绍】：

阿法替尼；Afatinib；BIBW2992  分子式： C24H25ClFN5O3    分子量：485.94 别名：Tomtovok；阿法替尼；BIBW2992；  (S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide  物理性状及指标：  外观：……………………白色或类白色粉末 溶解性：…………………DMSO：97 mg/mL (199.61 mM)；Ethanol：15 mg/mL (30.86 mM)；Water：Insoluble 纯度：………………………>99%,BR,可用于细胞培养  储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和 HER2，在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和14 nM。 靶点 EGFR (L858R)   (Cell-free assay) EGFR (wt)   (Cell-free assay) EGFR (L858R/T790M)   (Cell-free assay) HER2 (Cell-free assay) 0.4 nM 0.5 nM 10 nM 14 nM 体外研究 BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。 体内研究 活体研究时按实验对象体重，每千克口服20 mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿法替尼是EGFR和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶（TK）的下一代抑制剂。不同于第一代酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的是，本品能够不可逆的于EFGR/HER2结合。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.0579 mL 10.2893 mL 20.5787 mL 5 mM 0.4116 mL 2.0579 mL 4.1157 mL 10 mM 0.2058 mL 1.0289 mL 2.0579 mL 50 mM 0.0412 mL 0.2058 mL 0.4116 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 体外激酶活性实验: 人类EGFR和L858R/T790M双重突变型EGFR 的酪氨酸激酶区域与谷胱甘肽巯基转移酶区域相接，提取酪氨酸激酶区域的方法见补充说明。在有和没有BIBW2992时分别测定酶活。使用杆状病毒系统克隆HER2激酶，用类似提取EGFR激酶域的方法提取HER2激酶域。 细胞实验 Cell lines: NSCLC细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 1小时 Method: 细胞按1×104密度转移到96孔板上，在无血清培养基上过夜培养，用于EGFR磷酸化实验。第二天添加包含BIBW2992的混合物，培养基在37oC温育1小时。在室温下用100 ng/ml EGF刺激10分钟。细胞用冰冻PBS冲洗，然后每孔用120 μl HEPEX buffer萃取，然后在室温下震荡1小时。每孔中所有2×104细胞都用于HER2磷酸化实验。在涂有链霉亲和素的板上加用封闭液按1:100比例稀释的抗EGFR的生物素和c-erb2/HER2肿瘤蛋白Ab-5-生物素。上述步骤得到的萃取物转移到有抗体包被的孔中，室温下温育1小时。彩色显影的测法见补充说明，吸光度为450纳米。 动物实验 Animal Models: 雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠 Formulation: 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween-80 Dosages: 20 mg/kg Administration: 口服处理 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：439081-18-2 英文名字：阿法替尼 质量标准：>99%,BR,可用于细胞培养 分子式：C24H25ClFN5O3 · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>