【产品介绍】：

AS604850；AS-604850  分子式：C11H5F2NO4S  分子量：285.22 简介： 本品是一个选择性PI3Kγ抑制剂。  别名：5-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethylene)-thiazolidine-2,4-dione, PI3Kγ inhibitor  物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：57 mg/mL (199.84 mM)；Water  Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (17.53 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 AS-604850 是选择性的，ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM, 作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 靶点 PI3Kγ  PI3Kα  IC50 0.25 μM 4.5 μM 体外研究 AS-604850 是一种ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，Ki值为0.18 μM。AS-604850是PI3Kγ亚型的选择性抑制剂，选择性是PI3Kδ和β的30倍，是PI3Kα的18倍 (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM，PI3Kδ 和 β: IC50 > 20μM) 。AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a-介导的PKB磷酸化，IC50为10 μM。AS-604850浓度依赖性阻断Pik3cg +/+单核细胞中MCP-1介导的趋药性，IC50为21 mM，但是不影响Pik3cg-/-细胞中的趋药性，表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。AS-604850减少大鼠肝细胞中甘氨鹅脱氧胆酸钠(GCDC)诱导的Akt磷酸化和细胞凋亡。在HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp 细胞中，AS-604850减少胆汁盐诱导的细胞凋亡。AS604850浓度依赖性抑制EoL-1细胞和血液噬酸细胞对血小板激活因子(PAF)的趋药响应。 体内研究 AS-604850降低RANTES诱导的腹膜中性粒细胞聚集，ED50为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，10 mg/kg AS-604850口服给药导致中性粒细胞减少31%。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3879 AS-605240 MB3878 AS-252424 MB3572 CAY10505 MB5316 CZC24832 MB8065 TG100-115 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.5061 mL 17.5303 mL 35.0607 mL 5 mM 0.7012 mL 3.5061 mL 7.0121 mL 10 mM 0.3506 mL 1.7530 mL 3.5061 mL 50 mM 0.0701 mL 0.3506 mL 0.7012 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： 体外 PI3Kγ 激酶试验: 人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2，1 mM β-甘油磷酸盐，1 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，终浓度)和包含18 M PtdIns与250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424 或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g新霉素-包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。 细胞实验： Cell lines: HepG2 Ntcp 和 Huh7-Ntcp 细胞 Concentrations: 2.5 μM Incubation Time: 2 - 4 小时 Method: 肝细胞培养物用稀释剂(DMSO)，25 μM TLC，250 μM TCDC，50 μM GCDC，或50 ng/ml Fas处理2-4小时，HepG2-Ntcp和Huh7-Ntcp细胞用DMSO，20 μM TLC，75 μM TCDC或GCDC，200 μM etoposide或200 ng/ml TNFa 和28 ng/ml actinomycin D处理2-4小时。凋亡细胞数量使用荧光着色法测定，并表示为细胞百分比。人细胞系中的细胞凋亡通过测定caspase-3/-7活性确定，大鼠肝细胞中的细胞凋亡通过蛋白印迹法检测caspase-3的17 kDa蛋白裂解片段确定；等量蛋白质负荷通过肌动蛋白的蛋白印迹监测。 动物实验： Animal Models: RANTES(0.5 mg/kg 在200 ml 生理盐水中)或巯基乙酸盐(40 ml/kg)腹腔注射到C3H小鼠，以诱导产生腹膜炎小鼠模型。 Formulation: AS-604850溶于载体(0.5% 羧甲基纤维素/0.25% Tween-20)，并将溶液调节为10 mL/kg体重。 Dosages: 对RANTES为 0，1，3，10 或 30 mg/kg，对巯基乙酸盐为 10 mg/kg Administration: 注射 RANTES或巯基乙酸盐之前30或15分钟口服给药 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：AS604850 质量标准：>98%，PI3Kγ抑制剂 分子式：C11H5F2NO4S