【产品介绍】：

Cobicistat (GS9350)；科比司他（Cobicistat）       分子式：C40H53N7O5S2  分子量：776.02 简介： 可比司他  Cobicistat 是一种有效的，选择性的cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂。  别名：可比司他; GS-9350;GS 9350; (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester  物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)；Water Insoluble；Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cobicistat (GS-9350) 是有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。 靶点 CYP3A IC50 30 - 285 nM 体外研究 Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2052 Abiraterone MB7550 Galeterone (TOK001) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cobicistat是一种用于**人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的实验性药物。与ritonovir (Norvir)一样，cobicistat之所以引起人们的兴趣，并不是因为它具有抗艾滋病病毒的特性，而是因为它能够抑制肝脏酶的代谢，这些酶代谢用于**艾滋病病毒的其他药物，尤其是目前正在研究的艾滋病毒整合酶抑制剂elvitegravir。将cobicistat与elvitegravir联合使用，可以使elvitgravir在体内以较低的剂量达到较高的浓度，理论上增强了elvitgravir的病毒抑制作用，同时减少了其不良副作用。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.2886 mL 6.4431 mL 12.8863 mL 5 mM 0.2577 mL 1.2886 mL 2.5773 mL 10 mM 0.1289 mL 0.6443 mL 1.2886 mL 50 mM 0.0258 mL 0.1289 mL 0.2577 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： 细胞色素 P450 抑制实验: 在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的，内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20％的底物消耗。除非另有说明，微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释，然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟，加入NADPH反应系统开始反应，再在37°C下振荡温育。进行平行实验，检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间，除去混合物的等分试样，加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：科比司他（Cobicistat） 质量标准：>98%，有效的CYP3A选择性抑制剂 分子式：C40H53N7O5S2 · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>