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CX-6258 HCL

发布时间:2022-01-03     作者:德尔塔   分享到:

【产品介绍】:

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 理化数据 分子量 498.40 化学式 C26H24ClN3O3.HCl CAS号 1353859-00-3 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 Water 89 mg/mL warmed (178.57 mM) DMSO 57 mg/mL warmed (114.36 mM) Ethanol 1 mg/mL warmed (2.0 mM) 生物活性 产品描述 CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 靶点 Pim1 Pim3 Pim2 5 nM 16 nM 25 nM 体外研究 CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性,IC50 为0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合,和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力,复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白,Bad和4E-BP1的磷酸化作用,分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。 体内研究 CX-6258表现出剂量依赖性功效,抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长, 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI),100毫克/千克剂量产生75% TGI 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:1353859-00-3 英文名字:CX6258 HCl 质量标准:>98%,BR 分子式:C26H24ClN3O3.HCl