【产品介绍】：

Darifenacin Hydrobromide；氢溴酸达非那新 分子式：C28H30N2O2.HBr      分子量：507.47 简介： 氢溴酸达非那新  Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂。 别名：3-Pyrrolidineacetamide, 1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-.alpha.,.alpha.-diphenyl-, hydrobromide (1:1), (3S)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (197.05 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥  运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。 靶点 M3 mAChR 8.9(pKi) 体外研究 Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。 体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5446-S 氢溴酸达非那新(标准品) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂，用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9706 mL 9.8530 mL 19.7060 mL 5 mM 0.3941 mL 1.9706 mL 3.9412 mL 10 mM 0.1971 mL 0.9853 mL 1.9706 mL 50 mM 0.0394 mL 0.1971 mL 0.3941 mL 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：133099-07-7 英文名字：氢溴酸达非那新 质量标准：>98%,BR 分子式：C28H30N2O2.HBr