【产品介绍】：

多韦替尼 ；Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)      分子式：C21H21FN6O  分子量：392.43 简介： Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit)。  别名：CHIR-258; TKI258；多韦替尼；Dovitinib；2(1H)-Quinolinone, 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-   物理性状及指标：  外观：………………淡黄色至黄绿色固体  溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (76.44 mM)；Water Insoluble；Ethanol <1 mg/mL 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit)，IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和 HER2作用效果稍弱。 靶点 FLT3 (Cell-free assay) c-Kit  (Cell-free assay) FGFR1 (Cell-free assay) VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) FGFR3  (Cell-free assay) IC50 1 nM 2 nM 8 nM 8 nM 9 nM 体外研究 Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2，IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性，IC50为25 nM。然而，Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。另一方面，Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系，这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR１聚合基因。另外，Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长 体内研究 在KMS-11移植鼠模型中，按鼠体重，每千克处理60 mg Dovitinib，导致FGFR3的衰退，结果肿瘤生长抑制率达到94%。在SCID-NOD 鼠中，Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤 特征 Dovitinib是MMRC的首要候选药MMRC, 促进多发性骨髓瘤药物研究；MMRC是汇合领先学术机构的非盈利机构。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4634 Pacritinib,SB1518 MB3910 Quizartinib (AC220) MB5456 SB1317,TG02 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit)。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.5482 mL 12.7411 mL 25.4823 mL 5 mM 0.5096 mL 2.5482 mL 5.0965 mL 10 mM 0.2548 mL 1.2741 mL 2.5482 mL 50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 体外激酶实验: 在体外研究时，Dovitinib溶解在DMSO中，浓度达到20mM,在实验使用前用培养基稀释。FGFR3, FGFR1, PDGFR-β, 和VEGFR1-3的激酶域在含有如下物质的混合物中测定。混合物包含50 mM HEPES (pH 7.0), 2 mM MgCl2, 10 mM MnCl2，1 mM NaF, 1 mM DTT (二硫苏糖醇), 1 mg/mL BSA (牛血清清蛋白), 0.25 µM 生物肽段基质(GGGGQDGKDYIVLPI), 1到30 µM ATP (加量取决于酶的Km值)。测定c-KIT 和FLT3的反应，调节PH到7.5，先加入0.25 到1 µM生物肽段基质(GGLFDDPSYVNVQNL)，然后加入0.2到 8 µM ATP。反应在室温下温育1到4小时，磷酸化的肽段移到含有封闭缓冲液(含25 mM EDTA和50 mM HEPES, pH 为7.5)，且包被链霉亲和素的微量滴定板上。使用回归曲线计算IC50值。 细胞实验 Cell lines: B9细胞及多发性骨髓瘤细胞(Y373C, G384D, K650E，和J807C) Concentrations: 400 nM 左右 Incubation Time: 72小时 Method: MTT实验测细胞活力，B9细胞及多发性骨髓瘤细胞按5x103或20x103密度接种在96孔板上。细胞加入30 ng/mL aFGF和100 µg/mL肝素或者1% IL-6 ,及Dovitinib 温育72小时，然后测定细胞活力。 动物实验 Animal Models: 右侧腹皮下注射KMS-11细胞的雌性BNX 鼠 Formulation: 5mM柠檬酸盐 buffer Dosages: 10, 30,或60 mg/kg Administration: 饲喂处理 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：多韦替尼;Dovitinib 质量标准：>98%，多靶点的RTK抑制剂 分子式：C21H21FN6O