【产品介绍】：

EPZ-5676；EPZ5676       分子式：C30H42N8O3  分子量：562.71 简介： EPZ-5676是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。 别名：EPZ-5676;EPZ5676;EPZ 5676; Pinometostat; 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL warmed (177.71 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：92 mg/mL warmed (163.49 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。 靶点 DOT1L  (Cell-free assay) 80 pM(Ki) 体外研究 EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。 体内研究 在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后**停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676**的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4407 GSK126 MB3680 RG108 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。EPZ-5676是氨基核苷类DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂，比对其它多种PMTs的抑制性高37000倍。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.7771 mL 8.8856 mL 17.7711 mL 5 mM 0.3554 mL 1.7771 mL 3.5542 mL 10 mM 0.1777 mL 0.8886 mL 1.7771 mL 50 mM 0.0355 mL 0.1777 mL 0.3554 mL 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1380288-87-8 英文名字： EPZ-5676 质量标准：>98%,BR 分子式：C30H42N8O3 · HNMR pdf下载 >>