【产品介绍】：

Etomoxir 分子式：C17H23ClO4 分子量：326.82 简介：Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I，CPT-1) 抑制剂。 别名：乙莫克舍；2-Oxiranecarboxylic acid, 2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-, ethyl ester, (2R) 物理性状及指标： 溶解性：……………………….. 可溶于氯仿，乙酸乙酯； 10 mM in DMSO 纯度：………………………….. >98%,CPT1抑制剂 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I，CPT-1) 抑制剂。 靶点 CPT-1  体外研究 Etomoxir不可逆地结合到CPT-1抑制其活性的催化位点，但也上调脂肪酸氧化酶。 Etomoxir是作为线粒体肉碱棕榈酰基转移酶-1（CPT-1）的抑制剂开发的，位于线粒体外膜上。 Etomoxir在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖物，增加DNA合成和肝脏生长。因此，除了作为CPT1抑制剂之外，还可以将etomoxir视为PPARα激动剂。 Etomoxir是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶I抑制剂的成员，并且已被认为是**心力衰竭的**剂。急性Etomoxir**不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶I的活性。结果，脂肪酸进入线粒体和β-氧化降低，而胞质脂肪酸积累并且葡萄糖氧化升高。与Etomoxir长时间孵育（24 h）会对几种代谢酶的表达产生不同的影响 体内研究 Etomoxir是游离脂肪酸（FFA）氧化相关关键酶CPT1的抑制剂。 P53与Bax直接相互作用，Bax受Etomoxir抑制，进一步证实了P53和Bax的直接相互作用以及db / db小鼠中介导的FAO介导的线粒体ROS生成。 大鼠每日注射Etomoxir（一种特异性CPT-1抑制剂），以20mg / kg体重持续8天。 Etomoxir处理的大鼠显示心脏CPT-1活性降低44％。 用20mg / kg Etomoxir**Lewis大鼠8天不会改变血糖，这与可比的依托咪酯喂养研究相符。 同样，Etomoxir喂养不影响一般生长特征，如体重增加，也不会影响后肢肌肉质量。 然而，在Etomoxir**的大鼠中，心脏质量和肝脏肿块均显着增加了11％。 美仑相关产品推荐 MB3401 (+)-Etomoxir sodium salt；Etomoxir sodium;R)-(+)-乙莫克舍钠盐 MB3406 Perhexiline maleate MB1126 盐酸伊立替康,(CPT-11) MB5023 2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺;GW 9662 MB3813 GSK3787 MB3709 GW0742 MB7303 GW501516 MB4844 L-165041 MB3812 T0070907 MB1227 Streptozocin；糖尿病建模剂 MB0041 阿脲；四氧嘧啶(用于糖尿病造模) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I，CPT-1) 抑制剂，还可以将Etomoxir视为PPARα激动剂。可用于肿瘤、糖尿病等科研领域的研究。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL 5 mM 0.6120 mL 3.0598 mL 6.1196 mL 10 mM 0.3060 mL 1.5299 mL 3.0598 mL 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验 将Etomoxir溶于DMSO并储存，然后在使用前用适当的培养基稀释。 将大鼠心脏H9c2成肌细胞在含有10％胎牛血清的DMEM中温育直至接近汇合。在一些实验中，在存在或不存在1-80μMEtomoxir的情况下，用DMEM（无血清）将细胞预培养2小时，然后用0.1mM [1-14C]油酸（10μCi/培养皿，以1：1的摩尔比结合BSA）。在其他实验中，将细胞预培养2小时加或减40μMEtomoxir，然后用0.1μM或0.1mM [1,3-3H]甘油（10μCi/培养皿），0.1mM [1-14C]培养2小时，油酸（2μCi/皿，以1：1摩尔比结合BSA），0.1mM [1-14C]棕榈酸（2μCi/皿，以1：1摩尔比结合BSA），28μM[ 3H]乙醇胺（2μCi/培养皿），28μM[甲基-3H]胆碱（2μCi/培养皿），0.4mM [3 H]丝氨酸（20μCi培养皿）或40μM肌醇[10μCi /碟）。除去培养基，细胞用冰冷的盐水洗涤两次，然后用2mL甲醇 - 水（1:1，v / v）从培养皿中收获用于脂质提取。取等分试样的匀浆用于测定细胞中放射性的总摄取量。然后分离磷脂并确定其中的放射性 动物实验 将Etomoxir溶于0.9％（w / v）NaCl中。 小鼠 使用80只雄性C57BLKS / J lar-Leprdb / db小鼠和20只野生型同窝小鼠（8周）。 db / db小鼠随机分为四组：db / db组，Etomoxir组，MitoQ组和PFT-α组。在Etomoxir组中，小鼠每周两次腹膜内注射1 mg / kg Etomoxir。在MitoQ组中，将50μMMitoQ给予水中的小鼠。装有MitoQ的水瓶盖上铝箔，所有瓶子每3天重新灌装一次。在PFT-α组中，小鼠每周两次腹膜内注射1mg / kg PFT-α。 WT小鼠改为用赋形剂施用。实验期为8周。最后，收集外周血样品和骨髓细胞用于测定。 大鼠 本研究中使用体重150-200克的雄性Lewis大鼠。将动物保持在12小时：12小时光照/黑暗周期并随意喂食Purina Chow饮食和水。将大鼠分成两组：（1）对照和（2）Etomoxir。将Etomoxir（20mg / kg体重）溶于0.9％（w / v）NaCl中并腹膜内施用8天。对照大鼠接受盐水。实验前24小时给予最后一次注射。腹膜内注射戊巴比妥和肝素（3：1）混合物麻醉动物。随后，取出心脏进行LCFA摄取研究并分析转运蛋白含量。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：124083-20-1 英文名字：Etomoxir 质量标准：>98%,CPT1抑制剂 分子式：C17H23ClO4 · HNMR pdf下载 >>