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Cobimetinib；RG7420；GDC-0973 分子式：C21H21F3IN3O2  分子量：531.31 简介：考比替尼  Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。 别名：GDC-0973; XL518；Cobimetinib；Methanone, [3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]phenyl][3-hydroxy-3-[(2S)-2-piperidinyl]-1- azetidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (188.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：47 mg/mL warmed (88.46 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 靶点 MEK1 (Cell-free assay) 4.2 nM 体外研究 Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。 体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4069 Binimetinib, ARRY-438162 MB5452 PD184352 (CI-1040) MB4068 PD318088 MB4064 Pimasertib (AS-703026) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。考比替尼  Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8821 mL 9.4107 mL 18.8214 mL 5 mM 0.3764 mL 1.8821 mL 3.7643 mL 10 mM 0.1882 mL 0.9411 mL 1.8821 mL 50 mM 0.0376 mL 0.1882 mL 0.3764 mL 经典实验操作（仅供参考） 动物实验： Animal Models: 负荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，FaDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69 异种移植瘤的小鼠 Formulation: -- Dosages: 10 mg/kg Administration: p.o. 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：934660-93-2 英文名字：Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 质量标准：>98%,高选择性 MEK1 抑制剂 分子式：C21H21F3IN3O2 · HNMR pdf下载 >>