GGTI298 TFA salt
【产品介绍】:
GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 理化数据 分子量 593.66 化学式 C27H33N3O3S.C2HF3O2 CAS号 1217457-86-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (168.44 mM) Ethanol 100 mg/mL (168.44 mM) Water <1 mg/mL 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 靶点 GGTase I 体外研究 GGTI-298将人类肿瘤细胞的细胞周期阻滞在G1期,并诱导凋亡。对人类肺癌细胞Clau-1处理以GGTI-298抑制成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化,成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期转变的关键步骤。两个G1/S周期蛋白依赖性激酶CDK2和CDK4,其活性在受到GGTI-298处理后被抑制(Calu-1细胞)。GGTI-298对CDK2、CDK4、CDK6以及细胞周期蛋白D1和E的表达水平影响不大,但是会降低细胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表达水平,而对p27和p16影响不大。GGTI-298促进p21、p27与CDK2的结合,而减少它们与CDK6的结合。它还能促进p15与CDK4的结合,减少其与p27的结合。对纤维母细胞预处理GGTI-298,将阻止PDGF-和EGF-依赖性的酪氨酸激酶受体的酪氨酸磷酸化。GGTI-298对纤维母细胞、上皮细胞、平滑肌细胞具有抗增殖作用,其可能是通过G1期阻滞而介导这种生长抑制作用。 体内研究 GGTI-298在裸鼠中抑制肿瘤的生长。 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:1217457-86-7 英文名字:GGTI 298 TFA salt 质量标准:>98%,BR