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GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 理化数据 分子量 607.06 化学式 C29H30N8O5.HCl CAS号 850664-21-0(free base) 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 别名 GSK 269962, GSK-269962, GSK269962A, GSK 269962A, GSK-269962A, GSK269962B 溶解性 DMSO 100 mg/mL (164.72 mM) Ethanol 6 mg/mL (9.88 mM) Water <1 mg/mL 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 靶点 ROCK1 ROCK2 MSK1 RSK1 1.6 nM 4 nM 49 nM 132 nM 体外研究 GSK269962A在人类平滑肌中，完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉（组织浴/组织培养）中诱导血管舒张，IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。 体内研究 自发性高血压大鼠口服GSK269962A将降低体循环血压，血压的减少非常迅速并显著。在口服给药后约2小时，其降血压作用达到峰值。血压的减少伴随着急性、剂量依赖性的心率增加，这可能是压力反射机制的激活。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠内能依次地引起排尿量、排尿后残余尿、容量阈值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱顺应性、VTNVC的升高，而对心率、收缩压、平均血压、舒张压没有影响。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：850664-21-0 英文名字：GSK-269962A 质量标准：>98%,BR 分子式：C29H30N8O5