【产品介绍】：

GSK3179106 分子式：C22H21F4N3O4分子量：467.41 简介： GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。  物理性状及指标：  外观：……………………粉末  溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (12.84 mM) ；DMSO: 93 mg/mL (198.97 mM) 含量：……………………>98%  储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。 IC50 & Target RET (Cell-free assay) 0.3 nM 体外 GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。 体内 对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。 动物实验 Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠 Formulation: DMSO/6% HP-beta-CD = 5:95 (pH=7) Dosages: 0.06 mg/kg Administration: IV (Only for Reference) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.1394 mL 10.6972 mL 21.3945 mL 5 mM 0.4279 mL 2.1394 mL 4.2789 mL 10 mM 0.2139 mL 1.0697 mL 2.1394 mL 50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4279 mL 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1627856-64-7 英文名字：GSK3179106 质量标准：>98%,BR