【产品介绍】：

GSK429286A             分子式：C21H16F4N4O2  分子量：432.37 简介： GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。  别名：3-Pyridinecarboxamide, N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4- (trifluoromethyl)phenyl]- 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：87 mg/mL (201.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：4 mg/mL (9.25 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 特性 比Y-27632具有更高的选择性。 靶点 ROCK1 (Cell-free assay) ROCK2 (Cell-free assay) 14 nM 63 nM 体外研究 GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K，IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50为190 nM。GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍，该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1，其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明，与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比，GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂，而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A，而不同于sunitinib，10 μM的GSK429286A**消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用，与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度，与ROCK介导的磷酸化一致，无论G14V-Rho 是否存在，GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。 体内研究 GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压，30 mg/kg剂量**大约2小时后，最大降低50 mmHg。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4013 RKI-1447 MB4011 Thiazovivin MB4010 Y-27632 2HCl 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.3128 mL 11.5642 mL 23.1283 mL 5 mM 0.4626 mL 2.3128 mL 4.6257 mL 10 mM 0.2313 mL 1.1564 mL 2.3128 mL 50 mM 0.0463 mL 0.2313 mL 0.4626 mL 经典实验操作（仅供参考） 动物实验 Animal Models: 雄性自发性高血压大鼠(SHRs) Formulation: 在6%羟丙基-β-环糊精(pH4.0)和5% DMSO溶液中形成 Dosages: ~30 mg/kg Administration: 口服喂食 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：GSK429286A 质量标准：>98%，选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂 分子式：C21H16F4N4O2