4(5)-甲基咪唑
【产品介绍】:
Aliskiren hemifumarate;阿利克仑半富马酸盐 分子式:2(C30H53N3O6).C4H4O4 分子量:1219.60 简介: 阿利克仑半富马酸盐 Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂,IC50为1.5 nM。 别名:CGP 60536; CGP60536B; SPP 100;Benzeneoctanamide, δ-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3- methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)-, (αS,γS,δS,ζS)-, (2E)-2-butenedioate (2:1) 物理性状及指标: 外观:……………………白色或类白色粉末 溶解度:…………………可溶于DMSO 干燥失重:………………≤0.5% 敏感性:…………………对热、光线敏感 纯度:……………………>95%,BR 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。 靶点 Renin 1.5 nM 体外研究 Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的,明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠,狨猴和人类中分别为2.4%,16%和2.5%。 体内研究 在钠耗竭的狨猴体内,Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg,口服)抑制血浆肾素活性,并降低血压。在轻度至中度高血压患者中,Aliskiren hemifumarate每天一次口服**有效降低血压,并且具有安全性和耐受性。 美仑相关产品推荐 MB2032 阿利克仑-5 MB25653 盐酸阿利克仑-d6 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 阿利克仑为第二代肾素抑制剂,作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第一限速步骤。与ACEI相比,阿利克仑能更有效地减少血管紧张素Ⅱ生成。临床试验也已证实,阿利克仑与ARB联合应用,对RAS的抑制有协同作用,并可消除ARB致血管紧张素Ⅱ堆积的效应。阿利克仑不产生反射性心动过速,不影响心功能;降压作用为肾素依赖性,因此大剂量给药只会延长作用时间,不会导致血压骤降。与ARB相似,阿利克仑不良反应的发生率与安慰剂组相比无明显差异。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.6398 mL 8.1990 mL 16.3980 mL 5 mM 0.3280 mL 1.6398 mL 3.2796 mL 10 mM 0.1640 mL 0.8199 mL 1.6398 mL 50 mM 0.0328 mL 0.1640 mL 0.3280 mL 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:173334-58-2 英文名字:阿利克仑半富马酸盐 质量标准:>95%,BR 分子式:2(C30H53N3O6).C4H4O4