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Dibucaine HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸地布卡因；Dibucaine HCl 分子式：C20H29N3O2.HCl 分子量：379.92 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 溶解性：…………………DMSO：76 mg/mL (200.04 mM)；Water：76 mg/mL (200.04 mM)；Ethanol：76 mg/mL (200.04 mM) 生物活性： Dibucaine减少了储存体中BSA-gold复合物的降解，这不是由于抑制了疟原虫的整个蛋白水解活性，也不是由于cruzipain的表达水平降低。二布卡因，一种季铵盐化合物，可在2分钟内以可逆的方式抑制切向最小值。抑制作用非常强。它的IC(50)通过5.3微米 BuTch或3.8微米AcTch。该抑制是竞争性的，与一个K(i)的1.3微米和一个线性混合类型(竞争性/非竞争性)与抑制常数，K(i)和K(i)分别为0.66和2.5微米。Dibucaine有一个与butryl组相似的butoxy侧链，由AcTch的一个乙烯基团延长。 产品描述 Dibucaine HCl是一种局部麻醉剂。 靶点 Sodium channel 体外研究 Dibucaine (Cinchocaine) HCl是最有效，毒性最大的局部麻醉剂之一。Dibucaine (Cinchocaine) HCl通过降低神经元细胞膜对钠离子的通透性，阻断神经冲动的产生和传导。这可逆地稳定了细胞膜，并抑制了去极化，导致动作电位的传导失败和随后的传导阻滞。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。盐酸地布卡因是一种局部麻醉的酰胺类型，现在通常用于表面麻醉。是一种酰胺局部麻醉剂。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不
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Dextromethorphan HBr
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
氢溴酸右美沙芬；Dextromethorphan HBr 分子式： C18H25NO.HBr.H2O 分子量：370.32 简介：本品为NMDA控制的离子通道的变构拮抗剂；电压依赖性通道拮抗剂 别名：(9S,13S,14S)-3-Methoxy-17-methylmorphinan hydrobromide, d-3-Methoxy-N-methylmorphinan hydrobromide monohydrate 物理性状及指标： 外观：…………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：…………………116-119°C (lit.) 含量：…………………>98% 溶解性：………………DMSO：74 mg/mL (199.82 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：74 mg/mL (199.82 mM) 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件： 常温运输 生物活性 产品描述 Dextromethorphan是一种吗啡喃类的止咳药，在高浓度下具有镇静、解离、兴奋特性。 体外研究 加入Dextromethorphan后，小鼠骨髓来源树突状细胞中由LPS诱导的协同刺激分子被显著抑制。除此之外，它还可降低LPS激活的ROS的产生、炎性细胞因子以及趋化因子。因此，Dextromethorphan抑制了经LPS刺激的树突细胞，其诱导Ag-特异性T细胞激活的能力。Dextromethorphan在人单细胞来源的树突细胞中，降低LPS所诱导的 CD80, CD83, HLA-DR的表达以及IL-6和IL-12的分泌。 美仑相关产品推荐 MB1568-S 氢溴酸右美沙芬（标准品） 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为中枢性镇咳药，可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。其镇咳作用与可待因相等或稍强。一般**剂量不抑制呼吸，长期服用无成瘾性和耐受性。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg
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Dexrazoxane
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Dexrazoxane；右雷佐生；右丙亚胺 分子式：C11H16N4O4 分子量：268.27 简介： Dexrazoxane(ICRF187)是心脏保护剂。 别名：右雷佐生 ；ICRF187; NSC169780；2,6-Piperazinedione, 4,4'-[(1S)-1-methyl-1,2-ethanediyl]bis- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 54 mg/mL (201.29 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 Dexrazoxane （ICRF187）是一种心脏保护剂。Dexrazoxane是一种心脏保护剂。 右雷佐生是EDTA的衍生物，右雷佐生螯合铁，因此减少了与蒽环霉素络合的金属离子的数量，从而减少了超氧自由基的形成。 确切的螯合机制尚不清楚，但可以假定右雷佐生可以在细胞内转化为开环形式并干扰铁介导的自由基生成，这部分被认为是造成蒽环类诱导的心肌病的原因。 据推测，右雷佐生可用于进一步研究合成新的抗疟药物。 美仑相关产品推荐 MB5217-S 右雷佐生；右丙亚胺(标准品) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Dexrazoxane(ICRF187)是心脏保护剂。 储液配置： 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.7276 mL 18.6379 mL 37.2759 mL 5 mM 0.7455 mL 3.7276 mL 7.4552 mL 10 mM 0.3728 mL 1.8638 mL 3.7276 mL 50 mM 0.0746 mL
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Desvenlafaxine Succinate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Desvenlafaxine Succinate 分子式：C16H25NO2.C4H6O4.H2O 分子量：399.48 简介： Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。 别名：O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate；琥珀酸去甲文拉法辛；Desvenlafaxine Succinate 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：80 mg/mL；Water 98%,BR 分子式：C16H25NO2.C4H6O4.H2O
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Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) 分子式：C16H25NO2 分子量：263.37 简介： Desvenlafaxine是5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）重吸收抑制剂，Ki为40.2 nM和558.4 nM。 别名：O-去甲文拉法辛(D,L)；O-Desmethylvenlafaxine；Phenol, 4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]- 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末 熔点：……………………208-213℃ 溶解性：…………………DMSO : 50 mg/mL (189.84 mM; Need ultrasonic) 密度：……………………~1.1 g/cm3 (预测) 含量：……………………>98% IC50：……………………α-1a肾上腺素受体：IC50 = 60 nM (大鼠); 血清素转运体：IC50 = 180 nM (大鼠); ……………………………去甲肾上腺素转运体：IC50 = 1.16 µM (大鼠) 生物活性 Desvenlafaxine是5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂，Ki分别为40.2 nM和558.4 nM。目标：SSRI Desvenlafaxine是5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢产物。与文拉法辛类似，去甲文拉法辛抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。 Desvenlafaxine对人多巴胺（DA）转运蛋白显示弱的结合亲和力（在100μM时抑制62％）。去甲文拉法辛抑制hSERT或hNET的[3H] 5-HT或[3H] NE吸收，IC50分别为47.3和531.3 nM。 Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑的基线相比，去甲文拉法辛显着提高了细胞外NE水平，但使用微透析对地平DA的水平没有影响。 Desvenlafaxine具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。地斯拉法辛也可能诱导CYP3A4，这可能会影响通过该酶代谢的药物的代谢。 Desvenlafaxine在100至600 mg / day的剂量范围内显示出线性且与剂量成比例的药代动力学单剂量分布。口服制剂的绝对生物利用度为80.5％。 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1489 Paroxetine HCl
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Desloratadine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
脱羧氯雷他定；地氯雷他定；Desloratadine 分子式：C19H19ClN2 分子量：310.82 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………150-151.1°C 溶解性：…………………DMSO：26 mg/mL (83.64 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：62 mg/mL (199.47 mM) 密度：……………………~1.2 g/cm3 (预测) IC50：……………………组胺H1受体：IC50 = 9.98 nM (人); SR-2C: IC50 = 30 nM (人); ……………………………SR-2A: IC50 = 33 nM (人); SR-2B: IC50 = 43 nM (人); ……………………………mAChR（毒蕈碱型乙酰胆碱受体）M2: IC50 = 107 nM (人) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1535 CAS 号：100643-71-8 英文名字：脱羧氯雷他定/地氯雷他定 质量标准：>98% 分子式：C19H19ClN2
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Desipramine HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Desipramine HCl；地昔帕明盐酸盐；盐酸去甲咪嗪 分子式：C18H22N2·HCl 分子量：302.84 简介： Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色粉末 溶解性：…………………溶于水50mg/ML ；DMSO: 83.3 mg/mL 纯度：……………………>98%（HPLC） 生物活性 产品描述 Desipramine HCl是去甲肾上腺素转运体(NET)、5-HT转运体(SERT)和多巴胺转运体(DAT)的抑制剂，分别为4、61和78,720 nM。 靶点 Ki: 4 nM (NET), 61 nM (SERT), 78720 nM (DAT) 体内研究 用盐酸去甲胺对大鼠进行14天的**，降低了去甲肾上腺素转运体(NET)表达的剂量依赖性，通过减少3H-nisoxetine在大脑皮质制剂中的特异性结合(F(3,16)=4.33, p
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Derazantinib(ARQ087)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Derazantinib(ARQ087)；ARQ-087;ARQ 087 分子式：C₂₉H₂₉FN₄O 分子量：468.57 简介：Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为4.5，1.8 和4.5 nM。 别名：Benzo[h]quinazolin-2-amine, 6-(2-fluorophenyl)-5,6-dihydro-N-[3-[2-[(2-methoxyethyl)amino]ethyl]phenyl]-, (6R) 物理性状及指标： 外观：…………………白色至黄色固体 溶解性：………………DMSO: ≥100 mg/mL 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 纤维母细胞生长因子受体(FGFR)通过扩增、突变和基因融合信号传导的失调已被广泛的癌症(如肝、胃、卵巢、子宫内膜和膀胱)所牵连。ARQ087是一种新型的、具有ATP竞争性、小分子、多激酶抑制剂，对FGFR依赖细胞株和肿瘤具有体外和体内活性。生物化学上，ARQ087的FGFR2的IC50值为1.8 nM, FGFR1和3的IC50值为4.5 nM。在细胞抑制FGFR FGFR2 auto-phosphorylation和其他蛋白质下游的通路(FRS2α、一种蛋白激酶ERK)ARQ 087**的反应明显。细胞增殖研究表明，ARQ087在FGFR失调驱动的细胞系中具有抗增殖活性，包括扩增、融合和突变。高水平FGFR2蛋白细胞系的细胞周期研究显示，ARQ087诱导的G1细胞周期阻滞和随后诱导的细胞凋亡之间存在正相关关系。此外，ARQ087在FGFR2、SNU-16和NCI-H716、异种移植瘤模型中具有抑制体内肿瘤生长的作用，具有基因扩增和融合作用。 产品描述 Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为4.5，1.8 和4.5 nM。 靶点 FGFR1 4.5 nM (IC50) FGFR2 1.8 nM (IC50)
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Deracoxib
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Deracoxib；地拉考昔 分子式：C17H14F3N3O3S 分子量：397.37 简介： 地拉考昔 Deracoxib是COX-2选择性抑制剂，是非麻醉性，非甾体抗炎化合物。 别名：SC 046; SC 46; SC 59046；Benzenesulfonamide, 4-[3-(difluoromethyl)-5-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-1-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 80 mg/mL (201.32 mM)；Water Insoluble；Alcohol 20 mg/mL (50.33 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 Deracoxib是一种选择性环氧合酶-2抑制剂，是一种非麻醉性、非甾体类抗炎药（NSAID）。IC50值：70-150um（抑制3个骨肉瘤细胞系） 体外研究：在3个骨肉瘤细胞系中，抑制50%细胞活性（IC50）所需的Deracoxib浓度均达到70-150微米，而吡罗昔康的IC50仅在500微米的POS细胞系中达到。德拉昔布和吡罗昔康均未在成纤维细胞中诱导足够的毒性达到IC50。骨肉瘤细胞暴露于德拉昔布和吡罗昔康的细胞毒性浓度下不会导致DNA断裂。同时用吡罗昔康和德拉昔布**细胞，在低浓度下诱导细胞凋亡，并在g/g阶段诱导细胞积累。吡罗昔康和德拉昔布联合应用于体外对犬乳腺癌细胞有明显的细胞毒性作用，这为**犬乳腺癌提供了一种有吸引力的方法。 体内研究：在软组织手术后的术后手术期，以1-2 mg/kg/天的剂量给狗围手术期服用德拉昔布3天，可显著改善镇痛效果。以3 mg/kg/d（1.36 mg/lb/d）剂量的德拉昔布对狗进行po**，作为TCC的单药**。肿瘤反应通过放射照相、腹部超声检查和膀胱肿块超声成像来评估。通过临床观察、血液学和生化分析，评价德拉昔布对犬的毒性作用。评估肿瘤反应的24只狗，4只（17%）有部分缓解，17只（71%）有稳定的疾病，3只（13%）有进行性疾病；26只狗中有2只不能评估初始反应。平均存活时间为323天。进行性疾病的平均时间是133天。德拉昔布给药引起的肾脏、肝脏和胃肠道异常分别见于4%（1/26）、4%（1/26）和19%（5/26）。
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Deltarasin
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 理化数据 分子量 603.75 化学式 C40H37N5O CAS号 1440898-61-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (165.63 mM) Ethanol 100 mg/mL (165.63 mM) Water 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 靶点 PDEδ 38 nM(Kd) 体外研究 在肝细胞中，Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用，KD 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。 体内研究 皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所
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Delanzomib (CEP-18770)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Delanzomib；CEP-18770；CEP18770 分子式： C21H28BN3O5 分子量： 413.28 简介：Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。 别名：Delanzomib；CEP-18770；CEP18770 ；(R)-1-((2S,3R)-3-hydroxy-2-(2-phenylpicolinamido)butanamido)-3-methylbutan-2-ylboronic acid 物理性状及指标： 外观：………………粉末 溶解性：……………DMSO：83 mg/mL (200.83 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：83 mg/mL (200.83 mM) 含量：………………>95% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。 靶点 Chymotrypsin-like proteasome 3.8 nM 体外研究 CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类，IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似，都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌，LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤，HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤，IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562，抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时，这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理，完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞，明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系，抑制NF-kB DNA结合活性，这种作用存在时间和
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Degrasyn (WP1130)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Degrasyn (WP-1130)；Degrasyn (WP1130) 分子式：C19H18BrN3O 分子量：384.27 简介： WP1130是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 WP1130减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。 别名：Degrasyn；2-Propenamide, 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：77 mg/mL (200.37 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol： 18 mg/mL (46.84 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 特性 WP1130比imatinib mesylate具有优势，其活性不会被各种Abl激酶突变体，包括T315I抑制。 靶点 DUB (Cell-free assay) Bcr-Abl (Cell-free assay) 1.8 μM 体外研究 除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl，WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性，而不影响其他激酶(HER1，HER2，c-Kit，FAK，ERK1，ERK2，Akt，Btk，Src 和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53，STAT1，STAT3，STAT5，c-Jun，NF-κB，和Max)。不同于adaphostin 和Trisenox，WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34+造血前体，真皮成纤维细胞，或内皮细胞(IC50为~5-10 μM)相比，WP1
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Deferasirox(ICL-670)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： 地拉罗司 Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的，用于**铁离子过量的螯合剂。 别名：ICL 670; Benzoic acid, 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]- 物理性状及指标： 外观：……………………白色至棕色固体 溶解性：…………………DMSO：74 mg/ml；Ethanol：2mg/ml；Water：Insoluble 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>99% 储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Deferasirox是一种铁螯合剂，是cytochrome P450 3A4诱导剂，Cytochrome P450 2C8的抑制剂，Cytochrome P450 1A2抑制剂。 体外研究 Deferasirox 有效螯合来自Rhizopus oryzae 的铁离子，在浓度远低于临床上可实现的血清水平时，在体外对28／29的临床分离的Mucorales有作用。Deferasirox 诱导显著抑制NF-κB的活性，并在28／40的外周血样本中诱导它的活性亚单位p65的一个细胞质封存处于非活性形式。Deferasirox 可抑制3种人髓细胞系（K562，U937和HL60），其IC50在17-50 mM。Deferasirox 是cidal在体外抑制A. fumigatus，MIC和MFC分别时25 毫克/升和50 毫克/升。 体内研究 在糖尿病ketoacidotic或中性粒细胞减少小鼠中，Deferasirox 显著提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担，脂质体amphotericin B有类似**效果。Deferasirox也增强了宿主对mucormycosis的炎症反应。Deferasirox和脂质体amphotericin B联用时协同提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担。Deferasirox 口服给药大鼠，至少吸收75％，且生物利用度为26％。Deferasirox（静脉注射和口服）在血液循环主要在不变的形式和其铁络合物存在，Deferasirox有99.2％与血浆蛋白结合。Deferasirox 单药**小幅延长小鼠对IPA的生存。 美仑相关产品推荐 MB1208-S
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Defactinib
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VS-6063；PF-04554878；Defactinib 分子式：C20H21F3N8O3S 分子量：510.49 简介：Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。 别名：VS-6063; PF-04554878；Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5- (trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (9.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 作用机理: 本品能够以AKT依赖性的方式，通过降低YB-1磷酸化和随后的CD44，增强紫杉类耐药性细胞的化学敏感性。以时间和剂量依赖性的方式，在Tyr397位点抑制FAK磷酸化。RPPA数据显示，本品能够减少紫杉类耐药性细胞株中AKT和YB-1蛋白的水平。 生物活性 产品描述 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。 靶点 FAK 体外研究 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。 体内研究 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。 美仑相关产品推荐 MB1178 紫杉醇 MB1178-S 紫杉醇（标准品）
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Decitabine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末。 熔点：……………………198℃～203 溶解性：…………………溶于DMSO 45 mg/mL；略溶于水10 mg/mL；几乎不溶于乙醇。 ……………………………遇水迅速降解，**不要用水做溶剂 密度：……………………1.91 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>99% IC50：……………………DNA甲基转移酶：IC50 = 4.38 nM (KG1a cells)； ……………………………DNA甲基转移酶：IC50 = 438 nM (HL-60 cells) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 190 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 22 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。地西他滨作为特异的DNA甲基化转移酶抑制剂 ,可逆转DNA的甲基化过程，诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内，地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸盐的形式与 DNA掺合。高浓度的地西他滨掺合可抑制DNA合成诱导细胞死亡，发挥其细胞毒作用;低浓度的地西他滨掺合可替代肿瘤细胞内的胞嘧啶与 DNA甲基化转移酶共价结合，使DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：2353-33-5 英文名字：地西他滨/ 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 质量标准：>99%,BR,可用于细胞培养
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