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Imatinib(STI571)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Imatinib；伊马替尼 分子式： C29H31N7O 分子量： 493.60 简介：伊马替尼 Imatinib 是一种 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂，抑制SLF依赖性的c-Kitwt 激活，IC50 为 100 nM。 别名：STI571；Benzamide, 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2- pyrimidinyl]amino]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：……………………微黄色至白色结晶性粉末 熔点：……………………207~209℃ 溶解性：…………………DMSO：33 mg/mL (66.85 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 密度：……………………~1.3 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>98.5% IC50：……………………c-Abl: IC50 = 1.1 nM (人); 酪氨酸蛋白激酶ABL: IC50 = 10.8 nM (小鼠); ……………………………PDGFR-α: IC50 = 18 nM (人; MATE1: IC50 = 40 nM (人); DDR1: IC50 = 43 nM (人) 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。 特性 Imatinib 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。 靶点 PDGFR (Cell-free assay) c-Kit (M-07e cells) v-Abl (Cell-free assay) 100 nM 100 nM 600 nM 体外研究 体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR，I
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Imatinib Mesylate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。 折扣及优惠：请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格。 甲磺酸伊马替尼；Imatinib Mesylate 分子式：C29H31N7O.CH4O3S 分子量：589.71 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………222℃～228℃ 溶解性：…………………溶于DMSO、DMF、水；微溶于甲醇和乙醇；不溶于丙酮、乙腈。 含量：……………………>98.0% IC50：……………………PDGFR（血小板衍生生长因子受体）：IC50 = 0.1 µM；c-Kit：IC50 = 0.1 µM； ……………………………K562 细胞：IC50 = 0.21 µM (人)；v-Ab：IC50 = 0.6 µM 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：220127-57-1 英文名字：甲磺酸伊马替尼 质量标准：>98.0%,BR,可用于细胞培养 分子式：C29H31N7O.CH4O3S
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Iloperidone
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Iloperidone；伊潘立酮 分子式： C24H27FN2O4 分子量： 426.48 简介： 伊潘立酮 Iloperidone(HP 873)是D2/5-HT2受体拮抗剂，可作用于精神分裂症。 别名：HP 873; 伊潘立酮;Fanapt ; 1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone, Zomaril 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………DMSO 27 mg/mL (63.31 mM);Water Insoluble;Alcohol 4 mg/mL (9.38 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8 ℃运输 生物活性 产品描述 Iloperidone是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂，用于**精神分裂症。 靶点 5-HT 体外研究 Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体，多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10 nM)。Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1 nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25 nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7 nM和21.6 nM)表现出高亲和力，并且对5-HT2A (Ki = 5.6 nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8 nM)。Iloperidone显著增加多巴积累，一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数，作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.，伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。 体内研究 在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中，Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体，影响其行为习性，与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP**的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失，独立于其对
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IKK-16,选择性IKK抑制剂
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
IKK16；IKK-16；选择性IKK抑制剂 分子式：C28H29N5OS 分子量：483.63 简介： IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)。 别名：Methanone, [4-[(4-benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (200.56 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 IKK 16是选择性IκB kinase(IKK)抑制剂，作用于IKK-2, IKK complex 和 IKK-1，IC50分别为40 nM, 70 nM 和 200 nM。 靶点 IKK-1 IKK-2 IKK 复合物 IC50 200 nM 40 nM 70 nM 体外研究 IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性，但是其效价在这些分析中要低4-10倍。 体内研究 IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性，在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放，还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4260 TPCA-1 MB5539 BMS-345541 MB5534 SC-
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Ifenprodil Tartrate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂，在新生大鼠前脑中，高亲和力结合于NMDA受体，IC50为0.3 μM。 理化数据 分子量 800.98 化学式 2(C21H27NO2).C4H6O6 CAS号 23210-58-4 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 95 mg/mL (118.6 mM) Ethanol 62 mg/mL (77.4 mM) Water 9 mg/mL (11.23 mM) 生物活性 产品描述 Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂，在新生大鼠前脑中，高亲和力结合于NMDA受体，IC50为0.3 μM。 靶点 NMDA Receptor 0.3 μM 体外研究 Ifenprodil处理卵母细胞，在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受体，抑制NMDA诱导的电流，IC50分别为0.34 μM 和 146 μM，电压钳位为-70 mV。Ifenprodil作为NR1A/NR2A受体的微弱开放通道阻断剂，100 μM Ifenprodil对NR1A/NR2A受体的抑制程度不受细胞外甘氨酸浓度影响。增加甘氨酸浓度可降低1 mM Ifenprodil对NR1A/NR2B受体的抑制效果。Ifenprodil (10 μM) 作用于年轻大鼠皮层神经元，是对甘氨酸具有高亲和力受体的单一种群，抑制几乎所有的NMDA受体诱发的电流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮层神经
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IEM 1754 2HBr
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
IEM1754 2HBr；IEM 1754 2HBr 分子式：C16H30N2.2HBr 分子量： 412.25 简介： IEM 1754 dihydrobroMide是选择性 AMPA/kainate受体抑制剂，作用于GluR1和GluR3。 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (198.9 mM)；Water： 82 mg/mL (198.9 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 IEM 1754 dihydrobroMide是选择性 AMPA/kainate受体抑制剂，作用于GluR1和GluR3，IC50为6 μM。 靶点 GluR1 GluR3 IC50 6 μM 6 μM 体外研究 IEM 1754是一种金刚烷衍生物。IEM 1754可以引起对重组AMPA受体开放通道的使用和电压依赖性阻断。拮抗作用依赖于受体亚单位组成部分, GluR1和 GluR3门控通道对阻断的敏感性高于GluR2构成的受体门控通道。与经典的单指数模型一致，IEM-1754对含有GluR2的AMPAR阻断可以被超极化加强。作为对比，IEM-1754对GluR2缺乏的AMPAR阻断可以被超极化减弱 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3677 ADX-47273 MB3789 VU 0364439 MB3788 VU 0364770 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品IEM 1754 dihydrobroMide是选择性 AMPA/kainate受体抑制剂，作用于GluR1和GluR3，可用于相关领域的科研实验 储液配置 1 mg
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Idelalisib;CAL101
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CAL-101 分子式：C22H18FN7O 分子量：415.42 产品描述 CAL-101是选择性p110δ抑制剂，IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。Phase 3。 靶点 p110δ (PI3Kδ) IC50 2.5 nM 体外研究 CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的 CD63表达，EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比，CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB细胞，降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶点S6， EC50为0.1到1.0 μM。 CAL-101 作用于CLL细胞，诱导选择性细胞毒性，不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比，CAL-101作用于CLL 细胞优先产生细胞毒性，和LY294002相比，作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101 作用于T 细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L调节的CLL细胞存活。CAL-101 作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累，在S期下降，说明CAL-101可以作为**霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。 溶解性 DMSO 83 mg/mL，水 98%,选择性p110δ抑制剂 分子式：C22H18FN7O
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Idebenone
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
艾地苯醌 分子式：C19H30O5 分子量：338.44 物理性状及指标： 外观：……………………橘黄色或黄色结晶性粉末 熔点：……………………52-55 °C 溶解性：…………………不溶于水，极易溶于甲醇、氯仿，易溶于无水乙醇(>25 mg/ml)和乙酸乙酯 密度：……………………1.09 g/cm3 干燥失重：………………≤0.1% 含量：……………………≥98.5% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品为脑代谢、精神症状改善药，可激活脑线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内 ATP 产生增加，抑制脑线粒体生成过氧化脂质，抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 艾地苯醌的溶解性，艾地苯醌在水中的溶解性，艾地苯醌在生理盐水中的溶解性，艾地苯醌在PBS缓冲液中的溶解性，艾地苯醌在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，艾地苯醌在细胞实验方面的应用，艾地苯醌在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1455 CAS 号：58186-27-9 英文名字：艾地苯醌 质量标准：>98.5% 分子式：C19H30O5
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IDE2
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
IDE2 分子式：C12H20N2O3 分子量：240.3 简介：IDE2 是一种定形内胚层诱导物 (IDE)，被用于器官移植等方面。 别名：1-(2-cyclopentylidenehydrazide)-heptanedioic acid 物理性状及指标： 外观：……………………………结晶固体 UVλmax：……………………………233 nm 溶解性：………………………. DMSO 25 mg/mL ；DMF 33mg/ml ；Ethanol 0.1 mg/mL 纯度：………………………….. >98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 人诱导多能干细胞(hiPSCs)被认为有可能分化成所有人类细胞系，因此有望成为临床应用中细胞替代疗法的无限来源。最终的内皮(DE)形成是内脏器官(如肝脏、肺、胰腺等)发育的第一步，也是至关重要的一步。因此，高效地生成DE细胞可以保证有效地生成最终用于细胞**的靶细胞。两个小分子，IDE1和IDE2，可以有效诱导小鼠和人类ESCs的最终内胚层(IDE)。用这两种化合物处理小鼠ESC单层培养物可获得大量表达内皮的多种内皮标记基因。研究证明，化学衍生的内皮细胞在体外发育成胰腺祖细胞，这是对生长因子FGF10、视网膜酸和hedgehog抑制剂的反应。此外，应用最近鉴定的小分子Indolactam V，在人类ESC文化中诱导胰腺祖细胞，无论是IDE1还是ide2的内胚层，与基于生长因子的方法相比，胰腺祖细胞的产量更高。最后，当细胞被注射到小鼠胚胎发育中的肠管中时，复合诱导的内胚层可以促进体内肠管的形成。综上所述，引入了两个小分子，它们诱导内皮细胞向内皮细胞进行强有力的分化，内皮细胞与内皮细胞在体内具有相同或非常相似的发育潜力。通过ide诱导内皮细胞的内皮细胞在小鼠和人类物种之间是保守的。虽然我们还没有实现完整的逐步分化从ESCs胰腺β细胞通过化学手段,本研究聚焦于一个重要的第一步:形成内胚层。 产品描述 IDE2是能够从胚胎干细胞诱导定形内胚层的小分子。 已经显示通过激活TGF-β信号传导途径诱导来自人和小鼠胚胎干细胞的Sox17 + / FoxA2 + - 表达的胰腺祖细胞的分化（EC50
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IDE1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
IDE1 分子式：C15H18N2O5 分子量：306.3 简介：IDE1 是一种定形内胚层诱导物 (IDE)，被用于器官移植等方面。 别名：1-[2-[(2-carboxyphenyl)methylene]hydrazide]-heptanedioic acid 物理性状及指标： 外观：……………………………白色至类白色固体 UVλmax：……………………………285 nm 溶解性：……………………….DMSO: ≥ 30 mg/mL 纯度：………………………….. >98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 人诱导多能干细胞(hiPSCs)被认为有可能分化成所有人类细胞系，因此有望成为临床应用中细胞替代疗法的无限来源。最终的内皮(DE)形成是内脏器官(如肝脏、肺、胰腺等)发育的第一步，也是至关重要的一步。因此，高效地生成DE细胞可以保证有效地生成最终用于细胞**的靶细胞。有研究利用基质凝胶涂层聚乳酸/明胶(PLA/明胶)纳米纤维支架研究hiPSCs向DE细胞的增殖和分化。通过对Sox17、FoxA2和Gooscoid (Gsc)基因等去特异性标志物的分析，发现在PLA/明胶支架上培养的分化hiPSCs细胞中，mRNA和蛋白表达水平高于二维培养中分化的细胞。结果表明，与二维培养相比，三维培养能够显著促进去分化。此外，使用小分子，如确定内胚层1 (IDE1)的诱导剂和信号分子，如Activin A和Wnt3a，可以增强hiPSCs的去分化能力，与IDE1相比，Activin A/Wnt3a在2D和3D培养中都具有更强的效力。 产品描述 IDE1是一种能够从胚胎干细胞诱导定形内胚层的小分子。已经证明，通过激活TGF-β信号通路，诱导人和小鼠胚胎干细胞（EC50＝125.5 nm）的SOX17+/FXA2+表达胰腺祖细胞的分化。IDE1衍生的内胚层细胞被注射到E875小鼠胚胎体内，已被证明结合到发育的肠管中，有助于其形成。此外，当用吲哚他m V（第14647项）或生长因子FGF-10的标准方案**时，维甲酸，AN。D－Hedgehog抑制剂IDE1诱导的内胚层细胞可形成PDX1表达的胰腺祖细胞。 体外研究 IDE1增强人诱导的多能干细
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IdarubicinHCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………红橙色或红棕色粉末 溶解性：…………………溶于DMSO 100mg/ml；微溶于水 5 mg/mL （加热）；几乎不溶于乙醇 含量：……………………960~1030ug/mg;纯度>98% 生物活性 产品描述 Idarubicin HCl是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。 特性 Idarubicin是一种CYP450 2D6 和 2C9的底物。 靶点 Topo II (MCF-7 cells) (Cell-free assay) Multicellular spheroids (Cell-free assay) 3.3 ng/mL 7.9 ng/mL 体外研究 Idarubicin对多细胞球体具有显著的细胞毒性，比得上对单层细胞的抗增殖作用。Idarubicin抑制CYP450 2D6。Idarubicin分别比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能够克服P-糖蛋白介导的多药耐药性。Idarubicin抑制PMN超氧游离基的形成。Idarubicin能够耦合到单克隆抗体(抗-Ly-2.1，抗-L3T4，或抗-Thy-1)，并且保留蛋白质溶解度和抗体活性。Idarubicin抑制NALM-6细胞的增殖，IC50为12 nM。 体内研究 Idarubicin的还原取决于酮还原酶，产生比大多数酮更高的立体选择性，引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下，手性诱导导致的 实验操作（仅供参考） 激酶实验： CYP450代谢实验: Idar
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ID-8
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ID-8；ID8 分子式：C16H14N2O4 分子量：298.29 简介：ID-8是DYRK抑制剂，长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。 别名：1-(4-Methoxyphenyl)-2-methyl-3-nitro-1H-indol-6-ol 物理性状及指标： 外观：……………………………白色至米色粉末 溶解性：……………………….DMSO 60 mg/mL (201.14 mM)；Ethanol 2 mg/mL (6.7 mM)；Water Insoluble 纯度：………………………….. >98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 人类多能干细胞的最佳培养体系应完全定义，不含动物成分。迄今为止，大多数无异种培养系统需要人类饲养细胞和/或高度复杂的培养基，其中含有成纤维细胞生长因子（FGF）和转化生长因子-β（TGF-β）信号通路的活化剂，并且没有提供用化学替代FGF/TGFβ配体。化合物Wnt/β-catenin信号通路在小鼠白血病干细胞非依赖性培养中起着重要作用，但Wnt/β-catenin信号在人多能干细胞中的作用仍因WNTs的双重作用而引起人们的理解和争议。增殖和分化。在我们以前对小分子调节小鼠胚胎干细胞Wnt／β-catenin信号通路的研究中，我们发现了一种化合物，ID-8，它能支持Wnt诱导人胚胎干细胞的增殖和存活而不分化。双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶（Dyrk）是小分子ID-8的靶点。Dyrk在人胚胎干细胞中的敲除证实了其在人类多能细胞更新中的作用。使用Wnt和Dyrk抑制剂ID-8，我们已经开发出一种新的和简单的化学定义的无异种培养系统，允许长期扩增人多能干细胞而不含FGF或TGFβ活化。这些培养条件不包括外源性补充剂、血清、血清置换或白蛋白。使用该培养体系，我们证明了多个人类多能性细胞系保持多能性（＞20代）和正常核型，并且仍然保留了分化成三个胚层的衍生物的能力。这种依赖于Wnt的培养体系应该为用化学化合物完全取代生长因子提供平台。 产品描述 ID-8能够在长期培养中维持胚胎干细胞自我更新。 靶点 DYRK
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Icotinib
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Icotinib；埃克替尼盐酸盐 分子式：C22H21N3O4.HCl 分子量：427.89 简介： Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂。 别名：盐酸埃克替尼；BPI-2009H；[1,4,7,10]Tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine, N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14- hexahydro-, hydrochloride (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………10 mM in DMSO 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。 靶点 IC50: 5 nM (EGFR) 体外研究 在0.5μm浓度下与Iconitib共同孵育，激酶活性抑制率分别为91%、99%、96%、61%和61%。IC50s为1、4.06、12.16、16.08、40.71μm时，IConib抑制a431和bgc-823 A549、h460和kb细胞株的增殖，当IC50s为1、4.06、12.16、16.08、40.71μm时，ICotinib仅对egfr及其突变体显示有意义的抑制活性。在人表皮样癌A431细胞系中，替尼可阻断EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化（IC50=45 nM），并抑制肿瘤细胞增殖。 体内研究 在携带多种人类肿瘤来源异种移植物的裸鼠中，Icotinib表现出有效的剂量依赖性抗肿瘤作用。在小鼠中，该药物的耐受剂量高达120 mg/kg/天，在**期间没有死亡率或显著的体重减轻。在A431细胞系组中，以25.2%、45.6%和51.5%的速率抑制肿瘤生长；在A549细胞系组中，以3.4%、25.9%和31.0%的速率抑制肿瘤生长；在H460细胞系组中，以49.4%、52.6%和67.4%的速率抑制肿瘤生长；在30、60和120 mg/kg/剂量下，以30.3%、36.4%和46.5%的
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