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IC-87114
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
IC87114；IC-87114 分子式：C22H19N7O 分子量：397.43 简介： IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂。 别名：Phosphatidylinositol 3-Kinase p110d Inhibitor, PI 3-K Inhibitor X；4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO：0.66 mg/mL (1.66 mM) ;Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 特性 IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。 靶点 PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) 0.5 μM 29 μM 体外研究 IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5 μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-
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Ibuprofen Lysine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ibuprofen Lysine 分子式：C19H32N2O4 分子量：352.47 产品描述 Ibuprofen Lysine(Motrin)是一种非甾体类抗炎药。 靶点 IC50 生物活性 Ibuprofen Lysine (NeoProfen) is a non-selective COX inhibitor with an IC50 of 0.33 mM. It is known to have an antiplatelet effect, though Ibuprofen Lysine (NeoProfen) is relatively mild and short-lived when compared with that of aspirin or other better-known antiplatelet agents. Ibuprofen, indomethacin, and meclofenamate were potent inhibitors of the microsomal cyclooxygenase prepared from feline lung with IC50 of 0.33 mM, 29 μM, and 4.7 μM, respectively. 溶解性 DMSO
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Ibuprofen
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末 熔点：……………………74.5～77.5℃ 溶解性：…………………Water：Insoluble；Ethanol：40 mg/mL 含量：……………………≥99% 生物活性 （仅来自于公开文献） 产品描述 Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂，作用于COX-1和COX-2，IC50分别为13 μM和370 μM。 特性 Ibuprofen是世界卫生组织WHO基本药物清单中的核心药物, 这些药物是基本保健体系最低需求的药物清单。 靶点 COX-1 COX-2 13 μM 370 μM 体外研究 Ibuprofen作用于完整细胞及破损细胞，类似阿司匹林, indomethacin，及所有其他NSAIDs，通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸转换为前列腺素H2 (PGH2)而起作用。Ibuprofen作用于雄激素独立的前列腺肿瘤细胞，抑制组成型 NF-κB和IKKα激活，使肿瘤细胞进行电离辐射；Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞LNCaP,阻断刺激的NF-κB 激活，随后用TNFα或电离辐射处理 ，这两种方法都不会直接抑制IκB-α激酶，但是都抑制IKKα上游调节器。Ibuprofen 通过降低癌细胞存活而具有抗癌效果。Ibuprofen比阿司匹林和acetaminophen更有效，在诱导p75NTR 蛋白(肿瘤和转移瘤抑制剂)表达方面比 (R)-flurbiprofen 和 indomethacin 有效。 体内研究 Ibuprofen和环氧合酶的亚铁血红素基团反应，阻止花生四烯酸转变,在体内用 Ibuprofen处理，保护血小板中环氧合酶免受阿司匹林不可逆的影响。用Ibupr
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Ibudilast
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ibudilast；异丁司特 分子式：C14H18N2O 分子量：230.31 简介： 异丁司特 Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是非选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂。 别名：KC-404; AV-411; MN-166；1-Propanone, 2-methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)；Water 30 mg/mL (130.25 mM)；Ethanol 46 mg/mL (199.73 mM) 含量：………………>98% 储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Ibudilast是一种相对非选择性的phosphodiesterase抑制剂，具有抗炎和神经保护活性。 靶点 PDE4 (Bovine aortic EC) PDE2 (Bovine aortic EC) PDE5 (Human platelets) 0.08 μM 0.11 μM 2.2 μM 体外研究 异丁司特抑制促炎细胞因子（IL-6、IL-1β、TNF-α）、toll样受体4阻滞（TLR-4）；抑制巨噬细胞迁移抑制因子（MIF），上调抗炎细胞因子（IL-10）并促进神经营养因子（GDNF、NGF、NT 4）。 体内研究 异丁司特通过血脑屏障，在体内具有良好的耐受性。它能抑制血小板聚集，改善脑血流，减轻临床应用中的过敏反应。在脑脊髓炎的动物模型中，异丁司特显著减少了腰椎脊髓炎细胞的浸润。口服后，肝脏对其有很好的吸收和代谢作用，主要为异丁司特，具有类似甚至更强的药理作用。
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Ibandronate Sodium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ibandronate Sodium；伊班膦酸钠 分子式：C9H22O7NP2Na 分子量：341.21 简介： 伊班膦酸钠一水合物 Ibandronate钠盐一水合物是高活性的含氮二磷酸盐，可用于骨质疏松。 别名：Phosphonic acid, P,P'-[1-hydroxy-3-(methylpentylamino)propylidene]bis-, sodium salt, hydrate (1:1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO Insoluble；Water 72 mg/mL (199.87 mM)；Ethanol Insoluble 敏感性：……………对光线敏感 含量：………………≥95% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Ibandronate sodium是一种高效的含氮双膦酸盐，用于**骨质疏松症。 体外研究 Ibandronate (1.25–2 μM)显著降低内皮细胞生长，而ibandronate (2 μM)也会显著减少毛细管样管腔形成，并增加内皮细胞的凋亡。Ibandronate (< 100 μM)剂量依赖性增加内皮细胞中VEGF表达。 Ibandronate (
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I-BRD9
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
I-BRD9 分子式：C22H22F3N3O3S2分子量：497.55 简介： I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 99 mg/mL (198.97 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。 IC50 & Target BRD9 (Cell-free assay) BRD4 (Cell-free assay) 7.3(pIC50) 5.3(pIC50) 体外 I-BRD9是通过结构药物设计方法鉴定出来的，其选择性比对BET家族高700多倍以上，比对高度同源的BRD7高200倍以上。I-BRD9在 Kasumi-1细胞中被用来鉴定受BRD9调控、参与肿瘤、免疫反应途径的相关基因。 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2632 OF-1 MB3603 PF-CBP1 HCl MB4243 RVX-208(RVX 000222) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg
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I-BET151
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
I-BET151 分子式：C23H21N5O3分子量：415.44 简介： I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2，无细胞试验中BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 83 mg/mL (199.79 mM)；Ethanol：83 mg/mL (199.79 mM)；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2，无细胞试验中BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 特性 优化I-BET151，使其有效及选择性靶向作用于BET，同时增强体内药代动力学和终末半衰期，以使延长体内研究。 IC50 & Target BRD3 (Cell-free assay) BRD2 (Cell-free assay) BRD4 (Cell-free assay) 0.25 μM 0.5 μM 0.79 μM 体外 I-BET151有效，选择性作用于多种不同蛋白类型，如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道，转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力，Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞（PBMC）和全血（WB）以及大鼠WB，显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生，IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物，抑制B
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I-BET-762
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
I-BET762；I-BET-762 分子式：C22H22ClN5O2 分子量：423.9 简介：GSK 525762A 是 BET 溴结构域 抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。 别名：GSK 525762A; I-BET 762; Molibresib (4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide 物理性状及指标： 外观：………………类白色至黄色粉末 溶解性：……………DMSO：84 mg/mL (198.15 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：42 mg/mL warmed (99.07 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 靶点 BET proteins IC50 35 nM 体外研究 I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。 体内研究 I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫
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Hydroquinidine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
氢化奎宁定;双氢奎尼丁；Hydroquinidine 分子式：C20H26N2O2 分子量：326.43 溶解性：DMSO 50MG/ML; chloroform 50MG/ML; 用途：科研试剂 储存条件：室温密闭 运输条件：常温运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1442 CAS 号：1435-55-8 英文名字：氢化奎宁定;双氢奎尼丁 质量标准：>95% 分子式：C20H26N2O2
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HSP990(NVP-HSP990)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介：NVP-HSP990（HSP990）是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。 理化数据： 分子量 379.39 化学式 C20H18FN5O2 CAS号 934343-74-5 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 75 mg/mL (197.68 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 储液配置 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.6358 mL 13.1791 mL 26.3581 mL 5 mM 0.5272 mL 2.6358 mL 5.2716 mL 10 mM 0.2636 mL 1.3179 mL 2.6358 mL 50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5272 mL 生物活性 产品描述 NVP-HSP990（HSP990）是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。 特性 NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂，结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。
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HS-173
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HS-173 分子式：C21H18N4O4S 分子量：422.46 简介：HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂，常用于癌症研究。 别名：Imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid, 6-[5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO 84 mg/mL (198.84 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。 特性 PI3Kα-选择性抑制剂。 靶点 PI3Kα (cell-free assay) 0.8 nM 体外研究 HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用，IC50 分别为0.6，1.5，和7.8 μM。 HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在体外试验中，HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡，并阻断VEGF诱导的血管生成。 Sorafenib 和 HS-173联合**对胰腺癌细胞具有协同抗癌作用。 体内研究 HS-173减少小鼠体内血管形成。 HS-173显著减弱体内肝纤维化的发展，通过阻断PI3K/Akt信号。 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4505 740Y-P MB4504 AZD8186 MB4351 PI-3065 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物
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HPI-4 (Ciliobrevin A)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。 理化数据 分子量 358.18 化学式 C17H9Cl2N3O2 CAS号 302803-72-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 71 mg/mL (198.22 mM) Ethanol 1 mg/mL (2.79 mM) Water 98%,BR 分子式：C17H9Cl2N3O2
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HMN-214
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HMN-214 分子式：C22H20N2O5S 分子量：424.47 简介： HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 别名： IVX-214；Acetamide, N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-N-[2-[(1E)-2-(1-oxido-4-pyridinyl)ethenyl]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (28.27 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 MN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。 靶点 Polo样激酶(Plk)1 IC50 118 nM (IC50，作用于肿瘤细胞) 体外研究 HMN-214是口服药物前体，可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性，有效作用于多种癌细胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系，包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性，IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M 期。HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长，IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT装配而发挥抗癌活性。 体内研究
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HJC0350
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HJC0350 是强效的选择性的EPAC2抑制剂，IC50为0.3 μM,对Epac1无抑制作用。 理化数据 分子量 277.38 化学式 C15H19NO2S CAS号 885434-70-8 稳定性 室温 powder 溶解性 DMSO 5 mg/mL Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 HJC0350 is a potent inhibitor of the Exchange Protein directly Activated by cAMP (EPAC) family member EPAC2. HJC0350 blocks EPAC2 in enzymatic and cell-based assays, with no detectable acitivity against EPAC1, or protein kinase A (PKA). 靶点 EPAC2 0.3 μM 体外研究 HJC0350选择性阻断cAMP诱导的EPAC2激活，但是不抑制cAMP介导的PKA激活。在HEK293/EPAC2-FL细胞中，HJC0350也会抑制007-AM介导的细胞中EPAC2的激活。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：885434-70-8 英文名字：HJC-0350 质量标准：>98%,BR 分子式：C
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