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CUDC101
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CUDC-101；CUDC101 分子式：C24H26N4O4 分子量：434.49 简介： CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂。 别名：Heptanamide, 7-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nhydroxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (46.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。 特性 CUDC-101会同时造成HDAC 和 RTK 通路的阻断。 靶点 EGFR (Cell-free assay) HDAC (Cell-free assay) HDAC1 (Cell-free assay) HDAC6 (Cell-free assay) HDAC3 (Cell-free assay) 2.4 nM 4.4 nM 4.5 nM 5.1 nM 9.1 nM 体外研究 CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Ly
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CUDC-907
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CUDC-907 分子式：C23H24N8O4S 分子量：508.55 简介： CUDC-907 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10。 别名：fimepinostat；5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[[[2-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2- d]pyrimidin-6-yl]methyl]methylamino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至粉色固体 溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CUDC-907 是双重PI3K 和HDAC抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM 和 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 靶点 PI3Kα HDAC1 HDAC3 HDAC10 HDAC2 IC50 19 nM 1.7 nM 1.8 nM 2.8 nM 5 nM 体外研究 PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDA
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CRT0044876
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CRT0044876 是一种强效的选择性的APE1抑制剂，其IC50约为3μM。 理化数据 分子量 206.15 化学式 C9H6N2O4 CAS号 6960-45-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 41 mg/mL (198.88 mM) Ethanol 1 mg/mL (4.85 mM) Water
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Crizotinib,PF-02341066
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Crizotinib；PF-02341066；克里唑啼尼；克里唑替尼 分子式：C21H22Cl2FN5O 分子量：450.34 简介： Crizotinib 是一种有效的 c-Met 和 ALK 的抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。 别名：PF-02341066；Crizotinib；克里唑啼尼；克里唑替尼 物理性状及指标： 外观：……………………类白色固体 熔点：……………………202-204 °C℃ 溶解性：…………………溶于DMSO (25 mg/mL加热), 乙醇(25 mg/mL加热),甲醇和氯仿；不溶于水 密度：……………………1.48 g/cm3 (预测) 纯度：……………………≥99.0% IC50：……………………肝细胞生长因子受体：IC50 = 0.78 nM (人); 2型神经营养性酪氨酸激酶受体：IC50 = 2 nM (人); ……………………………酪氨酸蛋白激酶TIE-2: IC50 = 5 nM (人); ALK: IC50 = 24 nM; c-MET: IC50 = 11 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。 靶点 c-Met (A549, MDA-MB-231, GTL-16, HT29, 786-O, Colo-205, A498 cells) ALK (Karpas299 cells) 11 nM 24 nM 体外研究 PF-2341066作用于mIMCD3小鼠和MDCK犬上皮细胞，作用于c-Met磷酸化作用时具有相似效果，IC50分别为5 nM 和20 nM。PF-2341066作用于表达c-Met ATP-结合位点突变型V1092I 或H1094R或 P-环突变 M1250T 的NIH3T3 细胞，具有相似的活性，且活力增高，IC50分别为19 nM,2 nM 和15 nM,而作用于表达野生型受体的NIH3T3 细胞时，IC50为13 nM。相反, 观察到PF-2341066作用于表
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Crizotinib HCl,PF-02341066 HCl克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Crizotinib HCl；PF-02341066 HCl；克里唑啼尼盐酸；克里唑替尼盐酸 分子式：C21H22Cl2FN5O.HCl 分子量：486.80 简介： 克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。 别名：PF-02341066 hydrochloride； Crizotinib hydrochloride；Crizotinib HCl；克里唑啼尼盐酸；克里唑替尼盐酸 物理性状及指标： 外观：………………黄色至棕色固体 溶解性：……………DMSO : ≥ 4.9 mg/mL (10.07 mM) 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。 靶点 IC50: 11 nM (c-Met), 24 nM (ALK) 体内研究 PF-2341066在mIMCD3小鼠或MDCK犬上皮细胞中显示出相似的针对c-Met磷酸化的效力，IC50分别为5nM和20nM。 PF-2341066示出了改进的或针对工程改造以表达c-Met的ATP结合位点的突变体V1092I或H1094R或具有19纳米，2和15nM的IC50 P-环突变体M1250T NIH3T3细胞相似的活性，分别与NIH3T3细胞相比表达野生型受体，IC50为13 nM。相反，与野生型受体相比，观察到针对经工程改造以表达c-Met活化环突变体Y1230C和Y1235D的细胞的PF-2341066效力的显着变化，IC50分别为127nM和92nM。 PF-2341066还有效地阻止NCI-H69和HOP92细胞中c-Met的磷酸化，IC50分别为13nM和16nM，其分别表达内源性c-Met变体R988C和T1010I。 PF-2341066还有效抑制Karpas299或SU-DHL-1 ALCL细胞中的NPM-ALK磷酸化，IC50为24 nM。 PF-2341066有效地阻止细胞增殖，其与ALK阳性ALCL细胞中的G（1）-S期细胞周期停滞和诱导凋亡相关，IC50为30nM，但不是ALK阴性淋巴瘤细胞。此外，PF-2341066预
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Crisaborole (AN2728)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Crisaborole (AN2728) 分子式：C14H10BNO3分子量：251.05 简介： Crisaborole是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：………………… DMSO: 50 mg/mL (199.16 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Crisaborole是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。 IC50 & Target PDE4 (Cell-free assay) 体内 Crisaborole is well tolerated and not tumorigenic in mice. 动物实验 Animal Models: Experimentally naïve male and female (325 each) Crl:CD1(ICR) mice Formulation: 1% w/v carboxymethylcellulose (CMC) Dosages: 0, 30, 100, or 300 mg/kg/day Administration: oral administration (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1801 Dipyridamole MB4321 TAK-063;Balipodect MB4324 Deltarasin 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.9833 mL 19.9164 mL 39.8327 mL
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Crenolanib (CP868596)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Crenolanib (CP-868596) 分子式：C26H29N5O2 分子量：443.54 简介： Crenolanib 是一种有效的，选择性的 PDGFRα/β，FLT3 抑制剂，Kd 值分别为 2.1 nM/3.2 nM，0.74 nM，对PDGFR的选择性是对 c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2 和 Src 的 100 多倍。 别名：4-Piperidinamine;Crenolanib;CP-868596 ; 1-[2-[5-[(3-methyl-3-oxetanyl)methoxy]-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………灰白色至浅绿色(固体) 溶解性：……………DMSO：88 mg/mL warmed (198.4 mM);Water Insoluble;Ethanol：7 mg/mL (15.78 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。 靶点 PDGFRα (CHO cells) PDGFRβ (CHO cells) 2.1 nM(Kd) 3.2 nM(Kd) 体外研究 Crenolanib显著比imatinib有效，能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V，比imatinib有效135倍，IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者，且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增
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CPI-613
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CPI-613 分子式：C22H28O2S2 分子量：388.59 简介： 6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid (CPI-613) 是一种硫辛酸类似物，可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和 α-酮戊二酸脱氢酶，破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。 别名：Octanoic acid, 6,8-bis[(phenylmethyl)thio]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：77 mg/mL (198.15 mM)；Water Insoluble；Ethanol：77 mg/mL (198.15 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CPI-613是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。 靶点 PDH (NCI-H460 cells) α-ketoglutarate dehydrogenase (NCI-H460 cells) 体外研究 在体外，CPI-613对多种肿瘤细胞系，包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞，产生选择性毒性，EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢，包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外，在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中，CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。 体内研究 CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的，CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外，CPI-613在预期**剂量范围内，在许多动物模型中产生很少，或没有副作用毒性，在小鼠体内具有100 mg
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CPI-444
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CPI-444 分子式：C20H21N7O3分子量： 407.43 简介： CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂，它与A2AR结合，Ki值为3.54 nM，对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………81 mg/mL (198.81 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂，它与A2AR结合，Ki值为3.54 nM，对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 靶点 A2AR () 3.54 nM(Ki) 体外 CPI-444 restores T-cell activation in vitro. 体内 CPI-444 treatment resulted in a similar inhibition of tumor growth in the B16F10 melanoma (100 mg/kg) and RENCA renal cell cancer syngeneic models (10 mg/kg). It enhances T-cell activation in both the periphery and tumor microenvironment. 动物实验 Animal Models: C57BL/6 mice engrafted MC38 cells Formulation: -- Dosages: 1, 10, or 100 mg/kg Administration: oral gavage (Only for Reference) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量
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CP-724714
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CP724714；CP-724714 分子式：C27H27N5O3 分子量：469.53 简介： CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂。 别名：(E)-2-methoxy-N-(3-(4-(3-methyl-4-(6-methylpyridin-3-yloxy)phenylamino)quinazolin-6-yl)allyl)acetamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.2 mM)；Water Insoluble；Ethanol：94 mg/mL (200.2 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CP-724,714是有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为 10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。 靶点 HER2/ErbB2 IC50 10 nM 体外研究 CP-724,714明显选择性作用于EGFR，IC50为6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl，Src,c-Met，c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依赖激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合体，有效降低EGF诱导的自磷酸化，IC50为32 nM,但是作用于转染EGFR的NIH3T3细胞效果明显低很多。CP-724,714抑制erbB2增强的细胞，包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分别为0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474细胞，诱导细胞在G1期累积，而在S期明显减少。CP-724,714可能通过肝细胞性损伤和胆汁淤积机制表现出肝毒性。CP-724,714抑制牛胆酸（TC）进入表达人类胆盐输出泵的膜囊泡，IC50为16 μM，且抑制胆小管, MDR1的主要外排转运，IC50为~28 μM。 体内研究 CP-724,714按25 mg/kg剂量口服处理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤，快速吸收，且引起肿瘤erbB2 受体磷酸化降
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CP-673451
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CP673451；CP-673451 分子式：C24H27N5O2 分子量：417.5 简介： CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性。 别名：4-Piperidinamine, 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO： 28 mg/mL warmed (67.06 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：4 mg/mL (9.58 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 靶点 PDGFRβ (Cell-free assay) PDGFRα (Cell-free assay) 1 nM 10 nM 体外研究 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。 体内研究 CP 673451 (每天一次口服定量
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Concanamycin A；Folimycin刀豆素A
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Concanamycin A ；Folimycin刀豆素A 分子式：C46H75NO14 分子量：866.1 别名：伴刀球霉素A ;Folimycin；Concanamycin A ；Folimycin刀豆素A 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶或粉末 溶解性：…………………部分溶于DMSO 纯度：……………………>95% 储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 液泡H + -ATP酶（V-ATP酶）是一种多亚基复合物，通过V1域催化ATP水解并通过V0结构域驱动质子易位，沿着分泌和内吞途径建立pH梯度。 Concanamycin A是由链霉菌产生的一种抗胆固醇抗生素，其通过选择性抑制V型ATP酶（EC50 =2.1-2.3μM）来阻断溶酶体酸化。 Concanamycin A阻断病毒糖蛋白的细胞表面表达而不影响其合成，并且在0.8μM时，防止流感病毒进入细胞。 美仑相关产品推荐 MB0782 细胞松弛素A Cytochalasin A MB5434 细胞松弛素B Cytochalasin B MB0783 细胞松弛素C Cytochalasin C MB0784 细胞松弛素D Cytochalasin D MB0785 细胞松弛素E Cytochalasin E MB0788 细胞松弛素H Cytochalasin H MB0807 二氢细胞松弛素B Dihydrocytochalasin B MB0767 Concanamycin A；Folimycin刀豆素A Concanamycin A MB0795
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Combretastatin A4
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
康普瑞汀； Combretastatin A4 分子式：C18H20O5 分子量：316.35 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶 熔点：……………………112~116℃ 溶解性：…………………DMSO 63 mg/mL (199.14 mM)；Ethanol 34 mg/mL warmed (107.47 mM)；Water Insoluble 密度：……………………~1.2 g/cm3 (预测) 含量：……………………≥99% IC50：……………………IMR32: IC50 = 2.16 nM (成神经细胞瘤); CFPAC-1: IC50 = 3.46 nM (胰腺癌); ……………………………Hs746T: IC50 = 5.20 nM (胃癌); MCF-7: IC50 = 18.47 nM (乳腺癌); ……………………………微管蛋白聚合作用: IC50 = 2.2 µM 生物活性 产品描述 Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。 靶点 β-tubulin 0.4 μM(Kd) 体外研究 Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。 体内研究 在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的Ktrans。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学
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Colchlcine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： 秋水仙素 Colchicine是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 别名：Acetamide, N-[(7S)-5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]- 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色或淡黄绿色固体 熔点：……………………150~160°C (lit.)(dec.) 溶解性：…………………DMSO:80mg/ml；Ethanol: 80mg/ml 密度：……………………1.26 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤3% 含量：……………………≥98% IC50：……………………MCF-7的生长：IC50 = 13 nM (人)；A549：IC50 = 27 nM (人)； ………………………………HeLa：IC50 = 0.25 µM (人)；U-937：IC50 = 0.25 µM (人)； ………………………………微管聚合：IC50 = 3.2µM 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 Colchicine 是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 Colchicine抑制微管聚合的IC50为3 nM。作用靶点：Microtubule/Tubulin 体外研究暴露于1μm秋水仙碱（一种微管破坏剂）可触发大鼠小脑颗粒细胞（CGC）的凋亡。秋水仙碱的**也会引起化学去极化对Ca2+反应的改变，以及静息的细胞内Ca2+浓度的适度但渐进的增加。秋水仙素通过与微管的主要成分可溶性微管蛋白异二聚体结合发挥其生物学作用。综述了各种来源的小管蛋白的秋水仙素结合能力，并深入探讨了秋水仙素与脑小管蛋白结合的机制。秋水仙素结构与小管蛋白结合活性之间的关系，为深入了解秋水仙素与小管蛋白高度亲和结合的结构特征提供了依据，并对秋水仙素系列中的类似物进行了综述。从结合机制的角度描述和评价了缔合的热力学和动力学方面。秋水仙素与微管蛋白结合导致秋水仙素的低能电子光谱发生异常变化。结合秋水仙素-微管蛋白复合物的性质，讨论了秋水仙素结合微管蛋白的光谱特征。试图在小管蛋白上定位秋水仙素的高亲和力结合位点。秋水仙素**可抑制吲哚美辛所致小肠损伤86%（1 mg/kg）和94%（3 mg/kg），如吲哚美辛给药24小时后的病变指数所示。秋水仙素抑制裂解caspase-1和成熟IL-1β的蛋白表达，而不影响nlr
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