【产品介绍】：

Gilteritinib(ASP2215) 分子式：C29H44N8O3分子量：552.71 简介： Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。  物理性状及指标：  外观：……………………粉末  溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (9.05 mM)；DMSO: 5 mg/mL (9.05 mM)  含量：……………………>98%  储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 IC50 & Target FLT3  (Cell-free assay) Axl  (Cell-free assay) 0.29 nM 0.73 nM 体外 在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。 体内 在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。 细胞实验 Cell lines: MV4-11细胞 Concentrations: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM Incubation Time: 2 h Method: 用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时，然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量。  (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: MV4–11 xenografted mice (Nude mice) Formulation: 0.5% methylcellulose solution Dosages: 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg Administration: oral (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3910 Quizartinib (AC220) MB4635 G-749 MB4636 AMG925 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8093 mL 9.0463 mL 18.0927 mL 5 mM 0.3619 mL 1.8093 mL 3.6185 mL 10 mM 0.1809 mL 0.9046 mL 1.8093 mL 50 mM 0.0362 mL 0.1809 mL 0.3619 mL 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1254053-43-4 英文名字：Gilteritinib(ASP2215) 质量标准：>98%,BR 分子式：C29H44N8O3 · HPLC pdf下载 >>