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Etoricoxib
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Etoricoxib；依托考昔 分子式：C18H15ClN2O2S 分子量：358.84 简介： 依托考昔 Etoricoxib(MK-0663)能选择性抑制COX-2，IC50为1.1μM（LPS诱导的前列腺素E2合成实验），而对COX-1的IC50则为116μM（凝血后血清血栓素B2生成实验）。 别名：MK-663; MK-0663；5-Chloro-6′-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3′-bipyridine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：71 mg/mL (197.85 mM);Water ：Insoluble ;Ethanol ：46 mg/mL (128.19 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Etoricoxib是一种新型的COX-2选择性抑制剂，具有抗炎、退热、止痛和潜在的抗肿瘤活性。 靶点 COX-2 体内研究 COX-2抑制剂etoricoxib在小鼠模型中显著降低苯妥英的抗惊厥作用，增强地西泮（diazepam，安定）抵抗最大电休克和戊四唑引发的抽搐的有益作用。Etoricoxib在结肠中具有抗凋亡和抗增殖的潜能。 美仑相关产品推荐 CL-10717 Lumiracoxib CL-10720 Mefenamic Acid MB3613 NS398 MB3314 帕瑞昔布 MB8193 Rofecoxib CL-10710 Tolfenamic Acid CL-10714 Zaltoprofen 用途及描述 ：科
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Etoposide
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………236-251 °C (lit.) 溶解性：…………………溶于DMSO(100 mg/mL);极微溶于水，微溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯和二氯甲烷，略溶于甲醇。 密度：……………………1.56 g/cm3 (预测) 含量：……………………≥98% IC50：……………………拓扑异构酶II：IC50 = 59.2 µM；拓扑异构酶II：IC50 = 0.81 µM (HeLa细胞)； ……………………………KB细胞：IC50 = 1.1 µM (人)；DNA II型拓扑异构酶α：IC50 = 75700 nM (Homo sapiens)； ……………………………MCF7 (乳房癌细胞)：IC50 = 100000 nM (Homo sapiens) ……………………………半数致死剂量 (LD50)经口 - 大鼠 - 1,784 mg/kg 生物活性 产品描述 Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。 靶点 Topo II (Cell-free assay) 体外研究 Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长，IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆，IC50为0.6 μM。 体内研究 Etoposide 作用于Lewis 肺癌，诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠，诱导60%存活。 实验操作（仅供参考） 激酶实验： Topoisomerase II 活性测定: 制备核提取物，进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得
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Etomoxir
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Etomoxir 分子式：C17H23ClO4 分子量：326.82 简介：Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I，CPT-1) 抑制剂。 别名：乙莫克舍；2-Oxiranecarboxylic acid, 2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-, ethyl ester, (2R) 物理性状及指标： 溶解性：……………………….. 可溶于氯仿，乙酸乙酯； 10 mM in DMSO 纯度：………………………….. >98%,CPT1抑制剂 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I，CPT-1) 抑制剂。 靶点 CPT-1 体外研究 Etomoxir不可逆地结合到CPT-1抑制其活性的催化位点，但也上调脂肪酸氧化酶。 Etomoxir是作为线粒体肉碱棕榈酰基转移酶-1（CPT-1）的抑制剂开发的，位于线粒体外膜上。 Etomoxir在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖物，增加DNA合成和肝脏生长。因此，除了作为CPT1抑制剂之外，还可以将etomoxir视为PPARα激动剂。 Etomoxir是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶I抑制剂的成员，并且已被认为是**心力衰竭的**剂。急性Etomoxir**不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶I的活性。结果，脂肪酸进入线粒体和β-氧化降低，而胞质脂肪酸积累并且葡萄糖氧化升高。与Etomoxir长时间孵育（24 h）会对几种代谢酶的表达产生不同的影响 体内研究 Etomoxir是游离脂肪酸（FFA）氧化相关关键酶CPT1的抑制剂。 P53与Bax直接相互作用，Bax受Etomoxir抑制，进一步证实了P53和Bax的直接相互作用以及db / db小鼠中介导的FAO介导的线粒体ROS生成。 大鼠每日注射Etomoxir（一种特异性CPT-1抑制剂），以20mg / kg体重持续8天。 Etomoxir处理的大鼠显示心脏CPT-1活性降低44％。 用20mg /
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Etomidate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Etomidate；依托咪酯 分子式：C14H16N2O2 分子量：244.29 简介： 依托咪酯 Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。 别名：R 16659；依托咪酯; Ethyl (R)-(+)-1-(1-Phenylethyl)-1H-imidazole-5-carboxylate; Amidate 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶或结晶性粉末 熔点：……………………66-70℃ 溶解性：…………………乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在水中不溶；在稀盐酸中易溶 密度：……………………1.12 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>98% IC50：……………………CYP11B2: IC50 = 0.1 nM (人); CYP11B1: IC50 = 0.5 nM (人); ……………………………乙酰胆碱受体：IC50 = 41 µM (电鳐); 乙酰胆碱受体蛋白δ链：IC50 = 50 µM (电鳐) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 650 mg/kg 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Etomidate是一种GABAA受体激动剂， 用作短效的麻醉剂或者安定剂。 靶点 GABAA receptor 体外研究 在alpha2B受体表达HEK293细胞中，Etomidate迅速增加胞外信号相关激酶ERK1/2的磷酸化水平。Etomidate，通过增加alpha5GABAAR活性，完全阻断长时程增强和受损的记忆，而这些作用被预处理的L-655708逆转。Etomidate直接激活嗜铬细胞中的GABA（A）受体，从而提高钙离子浓度。Etomidate通过正负离子平衡电位和去极化来调节嗜铬细胞的GABA（A）的受体激活。Etomidate（3-100 mM）以时间和浓度依赖的方式抑制谷氨酸摄取,一半最大效应发生在2.4 mM。Etomidate导致V（最大值）显著减少，而转运子的K（m）未受影响。 体内研究 在野生型小鼠中，Etomidate导致动脉血压的一个短暂的增加。在慢性低氧大鼠中，Etomidate（0.1 mM）也抑制CH气管环收缩响应于CCh发送和KCl累积浓度
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Etodolac (AY-24236)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： 依托度酸 Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物。 别名：AY-24236 ；2-(1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末 熔点：……………………144~150℃ 溶解性：…………………乙醇: 50 mg/mL；Water Insoluble 含量：……………………≥98% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 生物活性（仅来自于公开文献） 产品描述 Etodolac 是COX抑制剂，IC50为53.5 nM。 靶点 COX 体外研究 在离体兔关节软骨细胞中，Etodolac显著抑制ICl，TNFα活化的vol，以及随后的凋亡事件例如凋亡性细胞体积减小(AVD)和caspase-3/7活性的增高。 体内研究 在机械异常性疼痛的小鼠模型中，Etodolac通过COX-依赖性途径衰减paclitaxel引起的周围神经病变。在佐剂关节炎大鼠中，Etodolac和其他NSAID以剂量依赖的方式抑制足肿胀，引起胃黏膜损伤。在关节炎大鼠中，Etodolac表现出最高的UD（50）值和安全性指标。除了当其作用是由在正常大鼠中醋酸诱导的扭体评估，Etodolac表现出最高的UD（50）值和安全性指标。在佐剂关节炎大鼠中，Etodolac剂量依赖性抑制胃癌的发展，并30毫克/千克/天剂量时没有癌症检测到。在Helicobacter pylori (Hp)感染的蒙古沙鼠（MGS）的胃中，Etodolac不影响炎性细胞浸润或氧化性DNA损伤的程度，但是它显著抑制粘膜细胞的增殖并剂量依赖性抑制肠上皮组织转化的发展。在CCI大鼠中，Etodolac减轻热诱发痛觉过敏并阻断CCI侧TRAP阳性多核破骨细胞数的增加，但是，它不抑制CCI侧骨矿物质含量（BMC）和骨矿物质密度（BMD）上的的降低。 用途及描述：科
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Escitalopram Oxalate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。 折扣及优惠：请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格。 草酸依地普仑；草酸艾司西酞普兰；Escitalopram Oxalate 分子式：C20H21FN20.C2H2O4 分子量：414.43 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………148℃～152℃ 溶解性：…………………DMSO 83 mg/mL (200.27 mM)；Water 25 mg/mL (60.32 mM)；Ethanol Insoluble 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………≥98.5% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。艾司西酞普兰为抗抑郁病药，是二环氢化酞类衍生物消旋西酞普兰的单一右旋光学异构体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-羟色胺再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐受。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-6受体、H1-3受体、M1-5受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：219
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Erlotinib hcl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………223-225°C 溶解性：…………………DMSO 4 mg/mL warmed；微溶于甲醇；几乎不溶于乙醇、乙腈，丙酮，乙酸乙酯和正己烷。本品在水中溶解度呈pH依赖性，在pH小于5时由于仲胺的质子化作用溶解度增加； ……………………………在pH约2时，最大溶解度约0.4 mg/mL。 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>98.5% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。埃罗替尼的临床抗肿瘤作用机制特征未完全了解。埃罗替尼抑制伴表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的细胞内磷酸化。关于其它酪氨酸激酶受体抑制作用的特异性特征尚未完全了解。正常细胞和癌细胞的细胞表面表达EGFR。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 部分客户使用美仑产品发表文献举例 An LC-MS/MS method for the quantitation of cabozantinib in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study. 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：183319-69-9 英文名字：盐酸埃罗替尼 质量标准：>98.5%,BR,可用于细胞培养 分子式：C22H23N3O4.HCl
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Erlotinib
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Erlotinib；埃罗替尼 分子式： C22H23N3O4 分子量： 393.44 简介： 埃罗替尼 Erlotinib 抑制纯化的 EGFR 激酶，IC50 为 2 nM。 别名：NSC 718781; OSI-744; R1415；4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)- 物理性状及指标： 外观：……………………类白色至微黄色粉末 溶解性：…………………DMSO：78 mg/mL (198.25 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：15 mg/mL warmed (38.12 mM) 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>99% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Erlotinib 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 靶点 EGFR (Cell-free assay) 2 nM 体外研究 Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用，在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并产生协同的细胞生长抑制作用。 体内研究 在100 mg/kg剂量下，Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的
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Erdosteine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Erdosteine；厄多司坦 分子式： C8H11NO4S2 分子量：249.30 简介：厄多司坦 Erdosteine是一种同型半胱氨酸衍生化合物，抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。Erdosteine通过代谢转化产生一种含有硫醇的化合物，具有自由基清除和粘液活性。 别名：RV 144；厄多司坦 Erdosteine；N-(Tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)-3-thiapentanedioic Acid Monoamide; Secresolv;Erdostin 物理性状及指标： 外观：………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性：……………DMSO 50 mg/mL (200.55 mM);Water：Insoluble;Ethanol 10 mg/mL (40.11 mM) 含量：………………>98.5% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Erdosteine 是一种祛痰剂，用于**过多粘稠的粘液。 靶点 NF-κB 体外研究 Erdosteine是一种口服溶纤剂，用作各种慢性呼吸道疾病的祛痰剂。EdodoStin通过抑制脂多糖刺激的小鼠巨噬细胞中NF-κB的激活而发挥抗炎作用。然而，Erdosteine不抑制LPS诱导的Akt和MAPK通路的磷酸化。为了评价厄多司坦对巨噬细胞的毒性作用，分析了细胞活力。1, 10或100μg/mL厄多司坦**不产生可检测的细胞毒性。LPS(1μg/mL)诱导RAW 264.7细胞IκBα降解，10min后达到最大降解，用指示浓度的Erdosteine预处理RAW 264.7细胞6h，然后用LPS(1μg/mL)刺激10min。对IκBα基线值无影响。单独使用DMSO，其体积与厄尔多斯汀给药的体积相等，对IκBα的基线量没有任何影响。LPS处理10min可减少IκBα的量，而厄尔多斯汀预处理在一定浓度和时间能有效抑制IκBα的降解。 体内研究 将26只雄性小鼠分成如下四组：第1组，对照; 第2组，Erdosteine**; 第3组，甲氨蝶呤（MTX）**; 和第4组，甲氨蝶呤+ Erdosteine**。 在实验的第一天，向第3
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Erastin
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Erastin 分子式：C30H31ClN4O4 分子量：547.04 简介： Erastin是一种ferroptosis激活剂。 别名：4(3H)-Quinazolinone, 2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：19 mg/mL (34.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Erastin是一种ferroptosis激活剂，通过作用于线粒体VDAC而起作用，选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。 靶点 Ferroptosis 体外研究 Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系，并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害，在一些表达激活突变的肿瘤细胞中，通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。此外，erastin通过诱导ROS介导的CID（胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡），强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Erastin是一种ferroptosis激活剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8280 mL 9.1401 mL 18.2802 mL 5 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6560 mL 10 mM
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EPZ6438
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Tazemetostat；EPZ-6438；EPZ6438 分子式：C34H44N4O4 分子量：572.74 简介： EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。 别名：Tazemetostat；E-7438；[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5- [ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (8.72 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 特性 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于**弥漫性大B细胞性淋巴瘤。 靶点 EZH2 (Cell-free assay) 2.5 nM(Ki) 体外研究 EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。 体内研究 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积
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EPZ5676
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
EPZ-5676；EPZ5676 分子式：C30H42N8O3 分子量：562.71 简介： EPZ-5676是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。 别名：EPZ-5676;EPZ5676;EPZ 5676; Pinometostat; 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL warmed (177.71 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：92 mg/mL warmed (163.49 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。 靶点 DOT1L (Cell-free assay) 80 pM(Ki) 体外研究 EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。 体内研究 在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后**停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676**的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现
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EPZ005687
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
EPZ-005687；EPZ005687 分子式：C32H37N5O3 分子量：539.67 简介： EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。 别名：1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4- (4-morpholinylmethyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至黄色粉末 溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (3.7 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 靶点 EZH2 (Cell-free assay) 24 nM(Ki) 体外研究 EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH
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Dutasteride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Dutasteride 分子式：C27H30F6N2O2 分子量：528.53 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………247-248 °C 溶解性：…………………溶于乙醇(44 mg/ml)，甲醇 (64 mg/ml), 聚乙二醇400 (3 mg/ml)， ……………………………DMSO(62 mg/ml，25 °C)，不溶于水. 密度：……………………~1.3 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………≥98.5% IC50：……………………3 β-羟基类固醇脱氢酶/Delta 5-->4-异构酶：IC50 >0.15 mM (结核分枝杆菌) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。Dutasteride抑制睾酮向双氢睾酮(DHT)的转化。作为雄激素，DHT存前列腺初期发育及随后增大过程中发挥作用。睾酮经5α-还原酶转化为DHT，5α-还原酶有I型和II型两种同工酶。II型同工酶主要分布在生殖组织，而I型同工酶对睾酮在皮肤和肝脏中的转化也有作用。Dutasteride是5α-还原酶I犁和II型同工酶的特异性竞争抑制剂，能与5α-还原酶形成稳定的酶复合物。对该酶复合物进行的体内及体外解高度检测结果显示：该复合物解离度极低。Dutasteride不与人雄激素受体结合 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 Dutasteride的溶解性，Dutasteride在水中的溶解性，Dutasteride在生理盐水中的溶解性，Dutasteride在PBS缓冲液中的溶解性，Dutasteride在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，Dutasteride在细胞实验方面的应用，Dutasteride在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用
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