德尔塔
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CZ415

CZ415

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。 理化数据 分子量 459.56 化学式 C22H29N5O4S CAS号 1429639-50-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO >80 mg/mL Water >

Cytarabine hydrochloride

Cytarabine hydrochloride

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

简介: 盐酸阿糖胞苷  Cytarabine (AraC)盐酸盐具有抗代谢和抗DNA合成活性。  别名:Cytosine β-D-arabinofuranoside hydrochloride; Cytosine Arabinoside hydrochloride; Ara-C hydrochloride  物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………10 mM in DMSO 含量:………………>98% 储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 盐酸阿糖胞苷是IC50为16nM的抗代谢药物和DNA合成抑制剂。 IC50 & Target IC50: 16 nM (DNA synthesis) 体外研究 阿糖胞苷磷酸化成三磷酸形式(Ara-CTP),涉及脱氧胞苷激酶(dCK),与dCTP竞争并入DNA,然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能来阻断DNA合成。与其他IC50为16nM[1]的急性髓细胞白血病(AML)细胞相比,阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞的生长抑制活性更高。阿糖胞苷在10μM时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡,其中100μM时毒性最强,84h时80%以上的神经元死亡,包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活,p53敲除可减轻其毒性,bax缺失可延缓其毒性。 体内研究 阿糖胞苷(250mg/kg)还可引起胎盘生长迟缓,增加妊娠的Slc:Wistar大鼠胎盘迷宫区滋养细胞凋亡,从**后3小时开始增加,6小时达高峰,48小时恢复到正常水平,p53蛋白、p53转录因子显著增强。离子靶基因如p21、cyclinG1、fas和caspase-3活性。阿糖胞苷对急性白血病非常有效,这种急性白血病导致阿糖胞苷G1/S阻滞和同步,并且以弱剂量相关的方式增加白血病棕色挪威大鼠的存活时间,表明高剂量阿糖胞苷的使用不影响其在人类中的抗白血病效果。 美仑相关产品推荐 MB5033-S 盐酸阿糖胞苷(标准品) 用途及

Cytarabine

Cytarabine

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。  熔点:……………………212-213℃  溶解性:…………………water 40mg/ml; DMSO > · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>

CYT997 (Lexibulin)

CYT997 (Lexibulin)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CYT997                                         分子式:C24H30N6O2  分子量:434.53 简介: Lexibulin(CYT-997)是微管蛋白聚集强效抑制剂,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。  别名:CYT-997;Urea, N-ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]- 物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO:86 mg/mL (197.91 mM);Water Insoluble;Ethanol:20 mg/mL (46.02 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 Lexibulin (CYT997)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。 特性 不同于多种其他微管蛋白靶向药剂(MTAs), CYT997可用于口服处理,且有效作用于MDR+细胞系。 靶点 Microtubules (cancer cell lines) 10 nM-100 nM 体外研究 CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时,诱导微管快速重组,包括现有的微管网络遭破坏,及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积,导致细胞形态发生显著变化,包括粘附细胞丢失,细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性,IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR+), IC50为52 nM。CYT997通过抑制微管聚合,使细胞周期停在G2-M分界处,且诱导磷酸化的Bcl-2增多,也提高cyclin B1表达, caspase-3激活,以及PARP的产生。CYT997处理1小时后,引起HUVEC 单层膜通透性快速且可逆的提高,IC50为~80 nM。与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。 美仑相关产

Cyproheptadine HCl

Cyproheptadine HCl

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

盐酸赛庚啶 分子式:C21H21N•HCl•1½H2O  分子量:350.88 运输条件:常温运输 盐酸赛庚啶的溶解性,盐酸赛庚啶在水中的溶解性,盐酸赛庚啶在生理盐水中的溶解性,盐酸赛庚啶在PBS缓冲液中的溶解性,盐酸赛庚啶在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,盐酸赛庚啶在细胞实验方面的应用,盐酸赛庚啶在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:41354-29-4 英文名字:盐酸赛庚啶 质量标准:>99%,BR 分子式:C21H21N•HCl•1½H2O 

Cyclosporin D

Cyclosporin D

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Cyclosporin D;环孢素D 分子式:C63H113N11O12    分子量:1216.66 简介: Cyclosporin D是一种免疫抑制剂. 别名:7-L-valine-cyclosporin A 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色固体 溶解性:……………溶于乙醇 含量:………………>95% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 Cyclosporin D是一种免疫抑制剂. Cyclosporin D(CsD)是一种Cyclosporine A类似物,具有较弱的免疫抑制活性.Cyclosporin D已被用作Cyclosporine A定量的内标物.在人多药耐药卵巢癌细胞中,cyclosporin D显著地克服Adriamycin耐药性[2].在淋巴细胞中,CsD对PHA\PWM以及PMA与Ca2+诱导的细胞增殖具有较弱的抑制作用. 在小鼠中,CsD抑制TPA诱导的小鼠耳水肿(98%)以及小鼠皮肤碱性磷酸酶活性(88%).在小鼠胰腺细胞的胞质中,CsD抑制钙离子/钙调蛋白依赖的延伸因子2(EF-2)的磷酸化以及TPA诱导的EF-2增加.Cyclosporin D在体外有效抑制恶性疟原虫,口服给予Cyclosporin D在体内可有效抑制伯氏疟原虫发育. 美仑相关产品推荐 MB1068 Cyclosporin A MB1068-S Cyclosporin A(标准品) 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 环孢菌素D是环孢菌素A(一种结合环孢菌素D的免疫抑制药物)的代谢产物,抑制T细胞钙调磷酸酶活性。环孢菌素D的免疫抑制活性比环孢菌素A低约10%。环孢菌素D被用作环孢菌素A定量的内标。本品可用于相关领域的科研实验。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通

Cyclosporin A

Cyclosporin A

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。  熔点:……………………148-151 °C 溶解性:…………………溶于丙酮、乙醇、甲醇、乙醚、氯仿和二氯甲烷等有机溶剂,DMSO (80MG/Ml,加热) Ethanol(80MG/Ml,加热),微溶于饱和烃,几乎不溶于水。  密度:……………………1.02 g/cm3 干燥失重:………………≤2.0% 含量:……………………98.5%~101.5% IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口 - 大鼠 - 1,480 mg/kg 生物活性: 产品描述 Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。 靶点 calcineurin (Cell-free assay) 7 nM 体外研究 在T细胞中,Cyclosporin A与亲环蛋白(免疫亲和素)结合,形成亲环蛋白-Cyclosporin A复合体,其结合并抑制钙调磷酸酶。Cyclosporin A 抑制钙调磷酸酶,IC50 是7 nM,随后阻断NF-AT核转运。 Cyclosporin A通过抑制MTP(线粒体通透性转换孔)的开放而影响线粒体,IC50 是39 nM。 体内研究 Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,小鼠,大鼠,和荷兰猪经非肠道给药或者口服给药都有效,临床上用于器官移植中预防免疫排斥。 实验操作(仅供参考) 激酶实验: 磷酸酶试验: 纯化的牛脑钙调磷酸酶和钙调蛋白是购买的。含纯化酶的反应混合物包含100 nM 钙调磷酸酶,100 nM 钙调蛋白,以及5 μM 32P-标记磷酸化多肽,60 μl (总体积) 试验缓冲液包含20 mM Tris (pH 8),100 mM NaCI,6 mM MgCl2,0.5 mM 二硫苏糖醇, 每毫升0.1毫克牛血清白蛋白

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

环磷酰胺;Cyclophosphamide 分子式:C7H15Cl2N2O2P·H2O      分子量:279.10 物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点:……………………48.5~52°C 溶解性:…………………DMSO:55 mg/mL (197.06 mM);Water:20 mg/mL;Ethanol Insoluble 含量:……………………>98% 生物活性 产品描述 Cyclophosphamide Monohydrate是一种氮芥类烷化剂,使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基。与DNA交联,造成DNA链断裂,引起突变。具有细胞毒性作用。 体外研究 Cyclophosphamide (CY)是一种化学**剂,对免疫系统具有剂量依赖性双重作用。Cyclophosphamide**增强细胞凋亡,并降低调控T细胞的稳态增殖。Cyclophosphamide下调GITR和FoxP3的表达,其涉及T(REGs)的抑制活性。Cyclophosphamide增加原代人肝细胞培养物中CYP3A4,CYP2C8,和 CYP2C9蛋白水平,从而提高培养的肝细胞中它们自身的4-羟基化比率。代谢活化存在下,Cyclophosphamide使Salmonella tryphimurium的碱基对取代菌株产生突变,但是在 E. coli显色测试中显示为阴性。代谢活化存在下,Cyclophosphamide能够使各种人工培养的细胞中产生基因突变,染色体畸变,微核和姐妹染色单体互换,并且代谢活化不存在时,会产生姐妹染色单体互换。 体内研究 Cyclophosphamide会使大鼠,小鼠和中国仓鼠体内产生染色体损伤和微核,并且在小鼠斑点试验和Muta小鼠转基因lacZ构建体中产生基因突变。Cyclophosphamide,以确定的顺序加入到GM-CSF-分泌的,neu-表达的全细胞疫苗中,能够增强疫苗的潜在作用以延缓neu转基因小鼠体内的肿瘤生长。Cyclophosphamide通过增强疫苗的功效,而不是通过对癌细胞的直接细胞溶解作用发挥它的作用 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 储存条

Cyclopamine

Cyclopamine

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Cyclopamine;环杷明  分子式:C27H41NO2   分子量:411.62 简介: 环杷明  Cyclopamine 是一种 Hedgehog (Hh) 通道拮抗剂,在 Hh 细胞实验中,IC50 为 46 nM。  别名:环巴胺; 去氧芥芬胺;11-Deoxojervine; (3b,23b)-17,23-Epoxy-11-deoxoveratraman-3-ol  物理性状及指标:  外观:………………powder 溶解性:……………DMF:10 mg/mL warmed (24.29mM);Ethanol:2mg/ml warmed (4.85mM) 含量:………………≥98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 靶点 Smoothened(TM3Hh12 cells),46nM 体外研究 Cyclopamine 能够抑制Hedgehog信号通路,IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中,作用于CHO-K1细胞,抑制人类Smo受体活性,IC50为 280 nM。Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞,显著抑制 Hedgehog通路活性,这种作用存在剂量依赖性,且浓度为3 μM时,抑制肿瘤细胞生长,抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果,说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路,且没有毒性。通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号,Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04的增殖,抑制率达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍,但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。Cyclopamine 处理E3LZ10.7细胞系,显著降低Snail mRNA,且提供E-钙粘着蛋白转录。Cyclopamine处理Hedgehog依赖型 L3.6pl 细胞,显著抑制浸润型细胞, 使转移细胞降低500多倍,但是对Hedgehog非依赖性细胞系Panc-1没有影响。 体内研究 Cyclopami

Cyclobenzaprine HCl

Cyclobenzaprine HCl

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Cyclobenzaprine HCl;环苯扎林盐酸盐  分子式:C20H21N.HCl    分子量:311.85 简介: 盐酸环苯扎林  Cyclobenzaprine盐酸盐是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有镇静活性。  别名: MK130 hydrochloride;环苯扎林盐酸盐;5-(3-二甲氨基亚丙基)二苯并[a,e]环庚三烯盐酸盐;Amrix; Flexeril; Fexmid;5-(3-Dimethylaminopropylidene)dibenzo[a,e]cycloheptatriene hydrochloride 物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色粉末  熔点:……………………216~218℃  溶解性:…………………DMSO 62 mg/mL (198.81 mM);Water 62 mg/mL (198.81 mM);Ethanol:62 mg/mL (198.81 mM) 干燥失重:………………≤0.5% 含量:……………………>99% IC50:……………………恶性疟原虫:IC50 = 5.01 µM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 250 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 36 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 90 mg/kg 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 美仑相关产品推荐 MB25733 盐酸环苯扎林-d3 MB25732 3-羟基环苯扎林-d6 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为骨骼肌松弛药,在结构上与三环类抗抑郁药相似,主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平,不作用于神经接头,也不直接作用于骨骼肌,主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。本品能够减轻局部骨骼肌痉挛,而不影响肌肉功能,对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。本品亦具有抗胆碱能作用。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.2067 mL

Cyclo(RGDyK)

Cyclo(RGDyK)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Cyclo(RGDyK)是一种有效的选择性αVβ3 integrin抑制剂,IC50为20 nM。 理化数据 分子量 847.72 化学式 C31H43F6N9O12 CAS号 250612-42-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (117.96 mM) Water 100 mg/mL (117.96 mM) Ethanol 20 mg/mL (23.59 mM) 生物活性 产品描述 Cyclo(RGDyK)是一种有效的选择性αVβ3 integrin抑制剂,IC50为20 nM。 靶点 αVβ3 integrin 20 nM 体外研究 Cyclo(RGDyK)作用于αVβ3比作用于αVβ5和αIIbβ3表现更高的亲和力和选择性。相比无Cyclo(RGDyK)的胶团(NPM),Cyclo(RGDyK)结合的胶团(TPM) 通过整合素介导的内吞作用,促进B16-F10细胞和HUVECs对DiI的细胞特异性摄取。 体内研究 在apoE−/−小鼠中,Cyclo(RGDyK) (1 nmol, i.v.)抑制左侧狭窄颈动脉内膜中αVβ3整合素表达的增加。 运输条件:2~8℃运输 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研

CYC116

CYC116

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CYC116             分子式:C18H20N6OS  分子量:368.46 简介: CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂。  别名:2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 物理性状及指标:  外观:………………淡黄色至黄色固体  溶解性:……………DMSO:24 mg/mL warmed (65.13 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 特性 CYC116是口服生物有效性的,小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。 靶点 Aurora A  (Cell-free assay) Aurora B (Cell-free assay) VEGFR2 (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay)   8 nM(Ki) 9 nM(Ki) 44 nM(Ki) 44 nM(Ki) 0.39 μM(Ki) 体外研究 CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,

CX-6258 HCL

CX-6258 HCL

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 理化数据 分子量 498.40 化学式 C26H24ClN3O3.HCl CAS号 1353859-00-3 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 Water 89 mg/mL warmed (178.57 mM) DMSO 57 mg/mL warmed (114.36 mM) Ethanol 1 mg/mL warmed (2.0 mM) 生物活性 产品描述 CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 靶点 Pim1 Pim3 Pim2 5 nM 16 nM 25 nM 体外研究 CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性,IC50 为0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合,和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力,复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白,Bad和4E-BP1的磷酸化作用,

CX-5461

CX-5461

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CX-5461  分子式:C27H27N7O2S 分子量:513.61 简介: CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录。  别名:Pol I Inhibitor II, CX5461, 2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide  物理性状及指标:  外观:………………白色至黄色固体  溶解性:……………DMSO:0.02 mg/mL (0.03 mM);Water  Insoluble;DMF:3 mg/mL warmed (5.84 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 CX-5461是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,在HCT-116,A375,和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM,对Pol II没有作用,对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。 靶点 Pol I-driven transcription of rRNA (HCT-116, A375, MIA PaCa-2 cells) 142 nM 体外研究 CX-5461能够选择性抑制HCT-116细胞中rRNA合成(Pol I IC50=142 nM;Pol II IC50 > 25 μM;选择性约200倍)。CX-5461对rRNA合成的选择性抑制在两种其他人类实体肿瘤细胞系,黑色素瘤 A375 (Pol I IC50 = 113 nM;Pol II IC50 > 25 μM)和胰腺癌MIA PaCa-2 (Pol I IC50=54 nM;Pol II IC50 ~25 mM)中得到证实。CX-5461对rRNA转录抑制作用的选择性是对DNA复制和蛋白质翻译的250~300倍。CX-5461对一组人类癌细胞系表现出光谱抗增殖活性,但是对非转化的人类细胞的作用活性很小。所有测试细胞系的中值EC50为147 nM,所有正常细胞系的EC50值大约为5, 000 nM。对HCT

CX-4945 (Silmitasertib)

CX-4945 (Silmitasertib)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CX-4945;Silmitasertib          分子式:C19H12ClN3O2   分子量:349.77  简介:CX-4945是一种有效,选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂,Ki 为0.38 nM。 别名:CX-4945; CX 4945; CX4945; 5-[(3-氯苯基)氨基]苯并[c]-2,6-萘啶-8-羧酸;Silmitasertib;CX 4945;CX4945; 5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色粉末 溶解性:……………DMSO:16 mg/mL (45.74 mM);Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Silmitasertib (CX-4945)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。 特性 CX-4945是促进人类临床实验的CK2的第一个口服生物相容性小分子抑制剂。 靶点 CK2  (Cell-free assay) 1 nM 体外研究 CX-4945是CK2特异的抑制剂,它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%,这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM,但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛,其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应,但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变