-
GW2580
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW2580 分子式：C20H22N4O3 分子量：366.41 简介： GW2580是选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS。 别名：2,4-Pyrimidinediamine, 5-[[3-methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：48 mg/mL (131.0 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.7292 mL 13.6459 mL 27.2918 mL 5 mM 0.5458 mL 2.7292 mL 5.4584 mL 10 mM 0.2729 mL 1.3646 mL 2.7292 mL 50 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 生物活性 产品描述 GW2580是选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。 靶点 c-FMS IC50 30 nM 体外研究 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单
-
GW1100
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW1100；GW-1100；GW 1100 分子式：C₂₇H₂₅FN₄O₄S 分子量： 520.58 简介：GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9，GW1100 也用作 GPR40反向激动剂。 别名：1-(4-Ethoxycarbonylphenyl)-2-(4-fluorobenzylthio)-5-(2-ethoxy-5-pyrimidinylmethyl)-4-pyrimidinone, SB376752 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………10 mM in DMSO 纯度：………………………>98% , GPR40拮抗剂 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性： 2 型糖尿病约占糖尿病总病例数的 90%，目前研发的其新型**药物主要是通过调节糖代谢通路来控制血糖水平，它们可通过激活G蛋白偶联受体尤其是G蛋白偶联受体40， 增强胰岛β 细胞功能， 促进胰岛素分泌， 提高机体对胰岛素的敏感性， 从而达到**糖尿病的目的。G 蛋白偶联受体 40 作为抗2型糖尿病的新靶点，以其潜在优势，在糖尿病**领域备受关注。GW-1100是一种选择性的 GPR40 拮抗剂，GW1100也用作 GPR40反向激动剂。可用于**2型糖尿病的相关科研。 产品描述 GW-1100是一种选择性的GPR40拮抗剂，其pIC50为6.9。GW1100是一种GPR40反向激动剂。 靶点&IC50 pIC50: 6.9 (GPR40) 体外研究 GW1100剂量依赖性抑制gpr40介导的Ca2+升高，受GW9508和亚油酸的刺激(pIC50值分别为5.99 0.03和5.99 0.06)。GW-1100的浓度1μM产生GW9508量效曲线显著右转(pEC50 = 7.17 - 0.08没有和pEC50 = 6.79 - 0.09的1μM GW-1100;P < 0.05;n = 3)。3μM GW-1100的浓度和更高的显著降低最大反应是观察继续向右转变pEC50反应。g -1100 (GW1100)可在chol - k1 /bFFAR1细胞和中性粒细胞中减少FFAR1配体诱导的细胞内钙。CHO-K1 / bFFAR1细胞孵化15分钟10μM GW1100或车辆(0.1% DMSO)然后刺激与车辆,油酸,亚油酸或GW9508。gwl -1100显著降低了300 M油
-
GW0742
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW-0742 分子式：C21H17F4NO3S2 分子量：471.49 产品描述 GW0742 是有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。 靶点 PPARδ IC50 1 nM 体外研究 在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。 体内研究 GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低
-
GSK923295
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK923295 分子式：C32H38ClN5O4 分子量：592.13 简介： GSK-923295 是一种特异性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂。 别名：Benzamide, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1- hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (168.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol 100 mg/mL (168.88 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GSK923295是特异性CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM,对突变型I182 和 T183作用效果稍弱。 靶点 CENP-E IC50 3.2 nM (Ki) 体外研究 GSK923295是第一个有效的，选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E马达域与微管相互作用，降低ATP促进的CENP-E从MT（koff, MT）的分解率，超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败，诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系，有效抑制肿瘤细胞生长，平均GI50为253 nM，中位数GI50为32 nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制，GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。 体内研究 GSK923295处理肿瘤，使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加，这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg
-
-
GSK547
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK547 分子式：C20H18F2N6O 分子量：396.39 简介： GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO：29 mg/mL (73.16 mM) 含量：……………………>98% 生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性） 描述 GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 靶点 RIP1 体外 在体外，GSK'547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表达上调，同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外，GSK'547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号，降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK'547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力。 体内 让小鼠通过食物进行GSK'547给药，在体内GSK'547的浓度在24小时内处于稳定水平，高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中，GSK'547在体内可维持高浓度水平。GSK'547耐受性良好，没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中，相较于对照组和Nec-1s处理组，GSK'547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK'547可防止已建立的肿瘤和肝转移。 细胞实验： Cell lines: L929细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 30 min Method:用不同浓度的GSK'547对细胞进行预处理，处理30分钟。24小时后，通过检测系细胞内ATP水平检测细胞死亡。 动物实验：
-
GSK429286A
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK429286A 分子式：C21H16F4N4O2 分子量：432.37 简介： GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。 别名：3-Pyridinecarboxamide, N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4- (trifluoromethyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：87 mg/mL (201.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：4 mg/mL (9.25 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 特性 比Y-27632具有更高的选择性。 靶点 ROCK1 (Cell-free assay) ROCK2 (Cell-free assay) 14 nM 63 nM 体外研究 GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K，IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50为190 nM。GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍，该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1，其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明，与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比，GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂，而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A，而不同于sunitinib，10 μM的GSK429286A**消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用，与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度，与ROCK介导的磷酸化一致，无论G14V-Rho 是否
-
GSK343
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。 理化数据 分子量 541.69 化学式 C31H39N7O2 CAS号 1346704-33-3 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMF 10 mg/mL warmed (18.46 mM) Ethanol 4 mg/mL (7.38 mM) DMSO 1 mg/mL warmed (1.84 mM) 生物活性 产品描述 GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。 特性 一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。 靶点 EZH2 (Cell-free assay) EZH1 (Cell-free assay) 4 nM 240 nM 体外研究 GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环
-
GSK3179106
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK3179106 分子式：C22H21F4N3O4分子量：467.41 简介： GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (12.84 mM) ；DMSO: 93 mg/mL (198.97 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。 IC50 & Target RET (Cell-free assay) 0.3 nM 体外 GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。 体内 对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。 动物实验 Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠 Formulation: DMSO/6% HP-beta-CD = 5:95 (pH=7) Dosages: 0.06 mg/kg Administration: IV (Only for Reference) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的
-
GSK2982772
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2982772 分子式：C20H19N5O3 分子量：377.40 简介： GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO：75 mg/mL (198.73 mM)；Ethanol：30 mg/mL (79.49 mM) 含量：……………………>98% 生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性） 描述 GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。 靶点 human RIP1 (Cell-free assay)：16 nM 体外 GSK2982772在RIP1细胞系统中具有良好的活性作用，阻止TNF诱导的坏死性细胞死亡；在溃疡性结肠炎外植体中，能够阻止自发的细胞因子释放。 体内 GSK2982772对人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但对非灵长类的RIP1的效力显著降低，说明其对灵长类RIP1具有选择性。GSK2982772具有良好的血液游离分数，在大鼠中为4.2%、在犬类中为11%、在食蟹猴中为11%、在人类中为7.4%。在大鼠和猴子中，该抑制剂具有良好的药代动力学特征。在多种组织中广泛分布，包括结肠、肝脏、肾脏和心脏，阻止浓度与血药浓度相似。然而，尽管GSK2982772具有良好的细胞透性，其在大鼠中的大脑渗透率低（4%），这可能与GSK2982772通过流出的药物转运体从大脑中主动挤压出来有关。GSK2982772具有较高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布体积，终末半衰期约为12小时。 动物实验：
-
GSK2879552
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK-2879552；GSK2879552 分子式： C23H28N2O2.2HCl 分子量: 437.4 简介： GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………Water44 mg/mL (100.59 mM);DMSO 29 mg/mL (66.3 mM);Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GSK2879552是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 靶点 LSD1 (Cell-free assay) 1.7 μM(Ki) 体外研究 在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。 体内研究 在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。 美仑相关产品推荐 MB5639 ORY-1001 (LSD1-IN-1抑制剂) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2862 mL
-
GSK269962
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 理化数据 分子量 607.06 化学式 C29H30N8O5.HCl CAS号 850664-21-0(free base) 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 别名 GSK 269962, GSK-269962, GSK269962A, GSK 269962A, GSK-269962A, GSK269962B 溶解性 DMSO 100 mg/mL (164.72 mM) Ethanol 6 mg/mL (9.88 mM) Water 98%,BR 分子式：C29H30N8O5
-
GSK2656157
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。 理化数据 分子量 416.45 化学式 C23H21FN6O CAS号 1337532-29-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 32 mg/mL (76.83 mM) Water
-
GSK2636771
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2636771 分子式：C22H22F3N3O3 分子量：433.42 产品描述 GSK2636771是口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN 缺失细胞系敏感。 靶点 IC50 体外研究 体内研究 溶解性 可溶于DMSO 稳定性 2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO 特征 运输条件：2~8℃运输 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1372540-25-4 英文名字：GSK-2636771 质量标准：>97%,PI3Kβ选择性抑制剂 分子式：C22H22F3N3O3
-
GSK2606414
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。 理化数据 分子量 451.44 化学式 C24H20F3N5O CAS号 1337531-36-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 90 mg/mL (199.36 mM) Ethanol Ethanol 21 mg/mL (46.52 mM) Water >
咨询热线
18133906270
德尔塔官方微信