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Gilteritinib(ASP2215)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gilteritinib(ASP2215) 分子式：C29H44N8O3分子量：552.71 简介： Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (9.05 mM)；DMSO: 5 mg/mL (9.05 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 IC50 & Target FLT3 (Cell-free assay) Axl (Cell-free assay) 0.29 nM 0.73 nM 体外 在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。 体内 在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并
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GGTI298 TFA salt
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GGTI 298是牛儿基转移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制剂，能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 理化数据 分子量 593.66 化学式 C27H33N3O3S.C2HF3O2 CAS号 1217457-86-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (168.44 mM) Ethanol 100 mg/mL (168.44 mM) Water 98%,BR
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Gemcitabine HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………292 °C (lit.) 溶解性：…………………溶于水19 mg/mL (63.4 mM)；微溶于甲醇，几乎不溶于DMSO、乙醇及一些极性有机溶剂 含量：……………………98.0%~101.5% IC50：……………………NCI-H460：IC50 = 2.13 nM (human)；C2G 前列腺癌细胞系的生长：IC50 = 3.7 nM； ……………………………TRAMP-C2H: IC50 = 4.7 nM (mouse)；TRAMP-C1A：IC50 = 9 nM (小鼠)； ……………………………C2D前列腺癌细胞系的生长：IC50 = 11.9 nM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 236 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 500 mg/kg 生物活性 产品描述 Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂，作用于PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。 靶点 DNA synthesis (Capan2 cells) DNA synthesis (BxPC3 cells) DNA synthesis (MIAPaCa2 cells) DNA synthesis (PANC1 cells) 12 nM 18 nM 40 nM 50 nM 体外研究 Gemcitabine作用于BxPC-3, PANC-1, 和MIA PaCa-2细胞，诱导NF-κB活性，作用于BxPC-3 和PANC-1细胞，降低NF-κB抑制剂 IκBα水平。低剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时提高NF-κB 结合，这种作用存在剂量依赖性。相反, 更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时，降低
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Gemcitabine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gemcitabine；吉西他滨 分子式：C9H11F2N3O4 分子量：263.20 简介：吉西他滨Gemcitabine 是一种 DNA synthesis 抑制剂，作用于 BxPC-3，Mia Paca-2，PANC-1，PL-45 和 AsPC-1 细胞，IC50 分别为 37.6，42.9，92.7，89.3 和 131.4 nM。 别名：LY-188011, NSC 613327；Cytidine, 2'-deoxy-2',2'-difluoro 物理性状及指标： 外观：………………白色至浅黄色粉末 熔点：………………217~221℃ 溶解性：……………DMSO：52 mg/mL (197.56 mM)；Water 50 mg/mL warmed ；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Gemcitabine是核酸合成抑制剂，是有效、特异的脱氧胞苷类似物，用于化疗。 体外研究 在CCRF-CEM人白血病细胞培养物中，Gemcitabine抑制50％的细胞生长，IC50为1 纳克/毫升。Gemcitabine和deoxycytidine联用使生物活性降低1000倍。在人胰腺癌L3.6pl细胞中，Gemcitabine和C225联用产生额外的细胞毒作用，并随Gemcitabine浓度增多而增强。在野生型A2780和耐顺铂ADDP细胞中，Gemcitabine和Cisplatin联用产生协同效应。 体内研究 在胰腺L3.6pl肿瘤转移的裸鼠中，Gemcitabine和C225联用导致生长抑制，肿瘤消退。Gemcitabine单独给药**减少了平均肿瘤体积，从538到152毫米。在Gemcitabine**的肿瘤中，Gemcitabine可以减少血管内皮生长因子和白细胞介素8的产生。Gemcitabine是能够显著地和特异地减少骨髓抑制性细胞的数量，并不显著改变CD4（+）T细胞，CD8（+）T细胞，NK细胞，巨噬细胞，或B细胞的数量。Gemcitabine和curcumin联用显著减少肿瘤体积（与对照组和单独Gemcitabine处理相比），Ki-67的增殖指数（与对照组相比），NF-κB的激活和表达NF-κB的调节基因产物（细胞周期蛋白D1，c-myc的和Bcl-2和B
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Gefitinib dihydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： Gefitinib hydrochloride 是一种有效的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂。 物理性状及指标： 外观：………………白色粉末 溶解性：……………DMSO：10MG/ML；Water：10MG/ML 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 美仑相关产品推荐 MB1112 Gefitinib MB1112-S Gefitinib(标准品) MB2482 O-去吗啉丙基吉非替尼 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Gefitinib hydrochloride 是一种有效的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂。常用于癌症肿瘤相关领域的科学研究。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：184475-56-7 英文名字：吉非替尼二盐酸盐 质量标准：>98%,BR,可用于细胞培养 分子式：C22H24ClFN4O3.2(HCl)
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Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) 分子式：C32H41N9O4 分子量：615.73 简介： PKI-587 是一种高效的双重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂。 别名：PKI-587; PF-05212384；Urea, N-[4-[[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-(4,6-di-4-morpholinyl-1,3,5- triazin-2-yl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (3.24 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 靶点 PI3Kα (Cell-free assay) mTOR (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) 0.4 nM 1.6 nM 5.4 nM 体外研究 PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致，PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系，抑制肿瘤细胞生长，IC50分别为4 nM和13.1 nM。 体内研究 PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠，产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤效果，
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GDC0994
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC-0994；GDC0994 分子式：C21H18ClFN6O2 分子量：440.86 简介： Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂。 别名：2(1H)-Pyridinone, 1-[(1S)-1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5- yl)amino]-4-pyrimidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 87 mg/mL (197.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol 87 mg/mL (197.79 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GDC-0994 是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。 靶点 ERK2 (Cell-free assay) ERK1 (Cell-free assay) 0.3 nM 1.1 nM 体外研究 GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。 体内研究 GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM
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GDC-0980 (RG7422)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC-0980；RG7422 分子式：C23H30N8O3S 分子量：498.6 简介： GDC-0980 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性。 别名：GNE 390; GDC 0980; RG 7422; (s)-1-(4-((2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno(3,2-d)pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-hydroxypropan-1-one 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (40.11 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。 靶点 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ PI3Kγ mTOR IC50 5 nM 27 nM 7 nM 14 nM 17 nM (Ki) 体外研究 GDC-0980对I类PI3K和mTOR激酶比对其他大多数激酶表现出有效的选择性抑制作用，对mTOR的Ki为17 nM，对PI3Kα，β，δ，和γ的IC50 分别为5 nM，27 nM，7 nM，和14 nM。在体外，GDC-0980显著抑制PC3和MCF7细胞的细胞增殖，IC50分别为307 nM和255 nM。一项最近的研究表明，GDC-0980通过抑制细胞周期进程，并诱导细胞凋亡降低癌细胞活性，在前列腺癌(IC50 < 200 nM 50%，
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GDC-0973
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cobimetinib；RG7420；GDC-0973 分子式：C21H21F3IN3O2 分子量：531.31 简介：考比替尼 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。 别名：GDC-0973; XL518；Cobimetinib；Methanone, [3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]phenyl][3-hydroxy-3-[(2S)-2-piperidinyl]-1- azetidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (188.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：47 mg/mL warmed (88.46 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 靶点 MEK1 (Cell-free assay) 4.2 nM 体外研究 Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。 体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质
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GDC-0941
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC0941；GDC-0941 分子式： C23H27N7O3S2 分子量： 513.64 简介：GDC-0941 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC50 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。 别名：Pictilisib；RG7321；Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4- morpholinyl)- 物理性状及指标： 外观：…………………淡黄色至灰色固体 溶解性：………………DMSO：44 mg/mL (85.66 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：……………………>98%,有效的PI3Kα/δ抑制剂 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pictilisib (GDC-0941) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。 靶点 p110α (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) p110β (Cell-free assay) p110γ (Cell-free assay) mTOR (Cell-free assay) 3 nM 3 nM 33 nM 75 nM 0.58 μM(Ki app) 体外研究 GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员，包括, C2β, Vps34,
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GDC-0152
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC0152 分子式：C25H34N6O3S 分子量：498.64 产品描述 GDC-0152是有效的XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3 拮抗剂，Ki分别为28 nM, 14 nM, 17 nM 和 43 nM, 对cIAP1-BIR2 和 cIAP2-BIR2具有低的亲和力。 靶点 MLXBIR3SG cIAP1-BIR3 XIAP-BIR3 cIAP2-BIR3 XIAP-BIR2 IC50 14 nM (Ki) 17 nM (Ki) 28 nM (Ki) 43 nM (Ki) 112 nM (Ki) 体外研究 GDC-0152可阻断IAP蛋白和促凋亡分子参与的蛋白质-蛋白质的相互作用。GDC-0152瞬时转染HEK293T细胞，表现为扰乱XIAP结合部分处理的caspase-9并扰乱ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的结合。在黑色素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的内源性结合。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常的人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152诱导CIAP1的快速降解。在浓度低至10 nM时，它有效地诱导了CIAP1降解，这和其对CIAP1亲和力一致。 体内研究 GDC-0152具有基于使用人肝微粒体进行代谢稳定性分析的预测的中度肝清除作用。血浆蛋白和GDC-0152的结合是中度的，在(0.1−100 μM)浓度时，结合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人类（75 - 83％）中没有差别;而在兔（95-96％）中较高。在测试的所有物种中血液血浆分配比范围从0.6到1.1，GD
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GDC-0084
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC-0084 分子式：C18H22N8O2 分子量： 382.42 简介：GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。 别名：RG7666；2-Pyrimidinamine, 5-[8,9-dihydro-6,6-dimethyl-4-(4-morpholinyl)-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO： 8 mg/mL (20.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。 靶点 PI3Kα PI3Kδ PI3Kγ PI3Kβ mTOR 2 nM(Ki) 3 nM(Ki) 10 nM(Ki) 46 nM(Ki) 70 nM(Ki) 体外研究 在微粒体和干细胞培养中，GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性，能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低，在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高，游离分数为6.7%(±1; n=3)。
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GDC-0032
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RG-7604；GDC0032；GDC-0032 分子式：C24H28N8O2 分子量：460.53 简介： GDC-0032 是一种有效的 PI3K 抑制剂，能够抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性。 别名：GDC-0032; RG-7604；1H-Pyrazole-1-acetamide, 4-[5,6-dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5- yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 92 mg/mL (199.77 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Taselisib (GDC 0032)是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 靶点 PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kα (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) PI3Kβ (Cell-free assay) C2β (Cell-free assay) 0.12 nM(Ki) 0.29 nM(Ki) 0.97 nM(Ki) 9.1 nM(Ki) 292 nM 体内研究 GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)
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GANT61
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GANT-61；GANT61 分子式：C27H35N5 分子量：429.6 简介： GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。 别名：2,2′-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-benzenamine, NSC 136476 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 12 mg/mL (27.93 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GANT61 抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM,选择性作用于其他通路, 如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。 靶点 GLI1(HEK293T cells expressing GLI1) IC50 5 μM 体外研究 GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。 体内研究 GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在
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Gandotinib (LY2784544)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gandotinib；LY2784544 分子式：C23H25ClFN7O 分子量：469.94 简介： LY2784544 是一种有效的 JAK2 抑制剂，LY2784544 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB。 别名：LY2784544；Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1Hpyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.02 mM)；Water Insoluble；Ethanol：9 mg/mL (19.15 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。 靶点 JAK2 (V617F) JAK2 JAK2(Cell-free assay) FLT3 JAK1 0.245 nM(Ki) 0.288 nM(Ki) 3 nM 4 nM 19.8 nM 体外研究 LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。
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